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以乙酰丙酸乙酯为原料,经氯代、缩合得2-氨基-4-甲基噻唑-5-乙酸乙酯3,再经酰氯的氨解、酯的水解等反应分别合成了新型2-芳基甲酰胺-4-甲基噻唑-5-乙酸及其酯衍生物4 (收率为51%~63%)和5 (收率为40%~50%),其结构均经1 H NMR,13 C NMR,HRMS表征.并对3的合成工艺进行优化和目标化合物4与5清除DPPH自由基和黄嘌呤氧化酶抑制活性进行检测.3的最佳合成工艺条件是:乙酰丙酸乙酯、磺酰氯和硫脲的物质的量比1∶1.2∶1,氯化反应以二氯甲烷作溶剂回流反应1h,缩合反应以无水乙醇作溶剂回流反应3h,浓盐酸5mL,总收率达到82.5%.该合成工艺过程简单、生产安全、反应条件温和、环境友好、产品收率高.活性检测结果显示:酯类化合物4和乙酸类化合物5均具有一定的清除DPPH自由基的能力,且5的活性优于4;但对黄嘌呤氧化酶均无抑制作用. 相似文献
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以含氧极性芳香小分子苯乙醚和乙酰苯胺与氯甲醚反应,合成了一种既含有醚键又含有酰胺健的极性超高交联吸附树脂ZH-1,极性树脂ZH-1的比表面积为114.72 m2/g,平均孔径为1.682 nm.因树脂ZH-1上残留有未反应完全的氯甲基,于是对树脂ZH-1进行二次交联反应,得到树脂ZH-2,树脂ZH-2的比表面积提高到753.28 m2/g,平均孔径为1.680nm.研究了树脂ZH-1和ZH-2对水溶液中苯酚的吸附性能.结果表明,树脂ZH-1和ZH-2对苯酚的吸附量都好于相同条件下的XAD-4,树脂ZH-2的吸附量是ZH-1的1.7倍,比表面积变大是吸附量变大的主要原因. 相似文献
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