复方克林霉素凝胶的研制及疗效观察

目的:研究一种治疗寻常痤疮的外用制剂处方、设计制备工艺、建立制剂的含量测定方法、并对制剂进行临床疗效观察.方法:处方中选用盐酸克林霉素和替硝唑为主药,新型药用辅料卡波姆为基质,用HPLC法测定含量,结果可靠.结果:通过临床验证认为疗效确切,无刺激性,处方配伍合理,质量可控.结论:该制剂配制、含量测定方法可靠,临床疗效较好,值得推广应用.     

巴戟天寡糖胶囊在中国健康志愿者中的耐受性研究

目的：观察健康志愿者对巴戟天寡糖胶囊的耐受性,为II期临床研究提供安全有效的给药剂量及方案。方法：根据改良Black well法,起始剂量为50 mg。共入选健康受试者42例,其中单剂量组的32例受试者分别接受了6个剂量组（50 mg组2例、150 mg组4例、300 mg组6例、600 mg组6例、800 mg组8例和1 000 mg组6例）的单剂量巴戟天寡糖胶囊治疗;连续给药剂量组的10例受试者接受800 mg•d-1,qd,连续服药7 d的巴戟天寡糖胶囊治疗。分别比较了单次给药和连续给药前后受试者的生命体征、心电图和实验室检查结果的变化,单次服药和连续服药后观察到的不良事件和受试者报告的不良反应。结果：42例受试者全部完成研究,且未出现具有临床意义异常的生命体征、心电图和实验室检查结果,主要的不良反应为口干、疲乏、困倦,与剂量相关,程度轻微。结论：本研究中的中国健康受试者对50~1 000 mg•d-1的巴戟天寡糖胶囊具有良好的耐受性。     

赖氨酸口服液的研制及疗效观察

赖氨酸（Lysin）是人体必需而又不能自身合成的8种氨基酸中重要的一种，具有促进人体生长发育，增强人体免疫力，帮助损伤组织修复，促进愈合，提高中枢神经组织活力等功能。本实验以赖氨酸为主要原料配制成口服液，用于临床治疗一氧化碳（CO）中毒性脑病，得到了满意疗效。1仪器与试剂1．1仪器：pH－206型酸度计（厦门分析仪器厂）。1．2试剂：L一赖氨酸盐酸盐广西赖氨酸厂，批号960312），甲醛（A见北京化工三厂，批号910801），0．lmol／LNa0H标准液（北京药品检定所提供）。2制备工艺2．1处方：L一赖氨酸盐酸盐1009，甜菊糖0．4g，…     

单次和连续口服艾司西酞普兰在中国健康志愿者的药代动力学

目的 研究中国健康志愿者单次和连续口服艾司西酞普兰(抗抑郁药)的体内药代动力学特点.方法 12名健康受试者在第1、8～14天,每日1次空腹口服艾司西酞普兰20 mg;第1、14天服药后不同时间点,以及第12～14天每13服药前,取肘静脉血肝素抗凝,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中的艾司两酞普兰浓度,用DAS软件计算药代动力学参数.结果 艾司西酞普兰的药代动力学特点符合二房室模型,平均t1/2为41.1 h;Cav为(76.4±26.8)μg·L-1;AUCss为(1832.4±642.4)μg·h·L-1;AUC0-∞和AUC0-∞分别为(4765.9±2171.0)和(5385.6±2851.2)μg·h·L-1;tmax为(3.2±1.3)h;t1/2为(41.1±17.7)h;CL为5.0 L·h-1;AUC的平均累积常数RAUC为(1.2±0.3).结论 艾司西酞普兰连续服药7天可以达稳态,体内无蓄积.     

高效液相色谱法测定大鼠血浆、尿和肝匀浆中的2′，3′—二脱氢—2′，3′—二脱氧核糖—2—氨基—6—环丙胺基嘌呤核苷

目的　建立高效液相法测定大鼠血浆、尿和肝匀浆中 2′,3′ 二脱氢 2′,3′ 二脱氧核糖 2 氨基 6 环丙胺基嘌呤核苷 (Cyclo D4G ,D4G前药 )的简单而特异、适合于研究其体内药物代谢动力学的方法。方法　采用高效液相色谱法 ,C 18Hy persilODS柱 ,流动相为 7% (v v)乙腈的磷酸盐缓冲液 (pH 7 4 0 ) ,紫外检测波长为 2 83nm。结果　该方法的线性范围为0 5 - 80 μg·mL- 1 ,提取平均回收率 10 0 1% ,精确度为 99 4 % ,日内和日间差均小于 9 0 %。结论　Cyclo D4G在大鼠血浆中稳定 ,在肝匀浆中 4小时后即有明显的分解     

米利酮在慢性肺心病急性发作期患者中的药动学研究

 对１２例慢性肺心病急性发作期患者，均以静脉注射负荷剂量（５０μｇ·ｋｇ￣（－１））继以静滴（每分钟０．５μｇ·ｋｇ￣（－１））维持４ｈ给予米利酮后进行药动学分析。其血药浓度采用ＨＰＬＣ测定，线性范围１０～３２０ｎｇ·ｍｌ￣（－１），回收率９８．８％～１０６．７％，日内、日间ＲＳＤ分别为３．９５％～４．７４％，４．２４％～６．３７％，最低检出限为４ｎｇ·ｍｌ￣（－１）。以Ｔｕｒｂｏ一ＢＡＳＩＣ语言编制程序在３８６／３３兼容机上进行数据处理，求出药动学参数。药时曲线经计算机自动拟合后，９例患者符合二室模型，求得的ＡＵＣ为６３３．６±１７７．７ｎｇ·ｍ１￣（－１）·ｈ，清除半衰期为１．５９±０．７２ｈ，血浆清除率为１５．８８±２．７６Ｌ·ｈ￣（－１），药物分布容积为１４．３３±５．３４Ｌ．另外３例患者符合一室模型，其ＡＵＣ为８７４．４±２７５．８ｎｇ·ｍｌ￣（－１）·ｈ，清除半衰期为１．５４±０．５４ｈ，血浆清除率为１３．０６±６．６７Ｌ·ｈ￣（－１），分布容积为２５．９±４．０９Ｌ。此外，米利酮的降低肺动脉压的作用与血药浓度呈依赖性变化。     

用NONMEM法建立西酞普兰群体药代动力学模型

目的建立中国人西酞普兰(抗抑郁药)的群体药代动力学(PPK)模型,为临床个体化给药提供参考。方法用群体药代动力学方法,对西酞普兰生物等效性研究中23例受试者的血药浓度和临床资料进行分析,用NON-MEM软件求算西酞普兰的PPK参数值,建立西酞普兰的PPK模型,并进行模型验证。结果经NONMEM法处理,所有因素中,年龄、体重以及CYP2C19基因型对中央隔室清除率有显著性的影响;体重对分布容积有显著性的影响。年龄和体重的增加对清除率影响分别为-0.39L·h-1.a-1和0.18L.h-1·kg-1。结论用NONMEM软件拟合获得的西酞普兰群体药代动力学最终模型,经验证稳定可靠。     

健康人单次口服不同剂量依地普仑片的药动学

目的研究中国健康志愿者单次口服不同剂量依地普仑草酸盐片的体内药动学特点.方法32例受试者单次空腹口服依地普仑草酸盐片,剂量分别为10(n=10),20(n=12),30mg(n=10).用HPLC荧光检测法测定血浆中的依地普仑浓度,用DAS统计软件进行数据处理,计算药动学参数.结果草酸依地普仑片药动学特点符合二房室模型,为线性药动学特点,单次口服依地普仑10,20和30mg的主要药动学参数是Cmax分别为(20.91±4.94),(40.28±10.13)和(57.66±10.51)μg·L-1;Tmax分别为(3.80±1.23),(4.18±0.98)和(4.00±1.49)h;t1/2分别为(34.08±26.58),(36.02±23.68)和(36.95±11.58)h;AUC0～1,分别为(846.8±466.7),(1437.5±535.5)和(2277.5±506.5)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(975.7±622.4),(1587.1±731.2)和(2496.6±707.4)μg·h·L-1.药动学参数的个体间差异较大,CV%最大值为77.99%.女性受试者和男性受试者的血浆清除率(CL/F)及单位剂量的AUC0～1和AUC0～∞值相似.结论中国健康受试者单次口服不同剂量草酸依地普仑的药动学参数具有线性药动学特点.     

氢溴酸加兰他敏口服液及片剂的人体生物等效性研究

目的:采用HPLC-RF检测法测定氢溴酸加兰他敏的血药浓度,研究其在人体内的药动学和生物等效性。方法:24例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服5 mg加兰他敏口服液(受试制剂)和片剂(参比制剂)。血浆样品经碱化后用乙醚提取,采用反相HPLC-RF法测定血浆中加兰他敏浓度,检测波长:激发波长290 nm,发射波长320 nm。采用3P97药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验。结果:加兰他敏口服液和片剂的主要药动学参数:Cmax分别为(31．53±5．59)和(33．44±5．72)μg·L-1;Tmax分别为(1．66±0．79)和(1．51±0．72)h;t1/2分别为(7．06±2．16)和(6．64±2．30)h;AUC0～∞分别为(340．6±77．2)和(325．5±77．7)μg·h·L-1。氢溴酸加兰他敏口服液相对生物利用度为105．6％。结论:加兰他敏口服液和片剂生物等效。