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以苯醌及3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经环合、苄基化得到关键中间体5-苄氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯。关键中间体经水解及酰胺化得到3个目标化合物。关键中间体经磺酰化及水解可再次得到4个目标化合物,共合成7个目标化合物。其化学结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。人肝癌Hep G2细胞上的促糖消耗活性显示,所合成化合物均具有一定的促糖消耗活性。其中,5-苄氧基-2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-吲哚-3-甲酸的降糖活性与先导化合物GY3相当。 相似文献
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通过模型试验结合三维数值模拟的方法,探讨了在软土地基上碎石垫层和加筋碎石垫层的工作特性;分析了不同垫层厚度、土工格栅、格栅层数等参数变化,对碎石垫层和加筋碎石垫层变形模量、竖向应力场、沉降变形的影响。研究结果表明:1)土工格栅加筋垫层应力扩散效果明显强于纯碎石垫层,从而降低了垫层的总体沉降;2)垫层内部应力由底端向顶部发展,当荷载较小时,垫层底部先出现应力集中现象,随着荷载增大,应力集中区域向顶部靠近;3)随着格栅层数的增加,加筋垫层的应力集中区及沉降量的范围有所减小。 相似文献
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软上地基上加筋碎石垫层工作性状试验研究 总被引:1,自引:1,他引:0
通过模型试验研究了加筋和不加筋碎石垫层在软土地基上的承载特性,分析了垫层厚度、加筋材料、加筋层数、筋体布置位置等因素对垫层承载特性的影响。结果表明:垫层厚度对地基沉降影响明显,合理的垫层厚度能有效地降低地基的沉降;加筋后的碎石垫层对降低地基沉降的效果更明显,同等条件下,土工格室的加筋效果优于土工格栅;加筋层数及筋体布置位置对加垫碎石垫层承载特性有一定影响,层数越多加筋效果越好,将筋体布置在垫层下部时效果最好;加垫层能在一定程度上提高地基基床系数,其中土工格室加筋碎石垫层对提高地基基床系数效果最好。 相似文献
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依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证。并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-(3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基)苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外血小板聚集的抑制率IC_(50)为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物。 相似文献
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