1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

根据氮唑类抗真菌药物的构效关系,设计合成了８个１－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－（２,４－二氟苯基）－３－取代氨基－２－丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明,该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性,对深部真菌的活性较弱,其中化合物１ａ、１ｂ对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。     

N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其衍生物的合成和抗真菌活性

设计合成了Ｎ〔３（１Ｈ１，２，４三唑１基）２（２，４二氟苯基）２羟基丙基〕氨基乙酸及其９个衍生物，均为未见文献报道的新化合物，初步药理试验表明：部分化合物对浅部真菌有一定的活性，除卡氏枝孢霉菌外，对其它深部真菌活性较弱，其中化合物（５ｅ），（５ｈ）对某些真菌的体外活性较强，明显优于氟康唑，但稍弱于酮康唑     

盐酸普拉格雷合成工艺的改进

目的 改进盐酸普拉格雷的合成工艺,以便于放大生产,提高产品纯度.方法 以邻氟苯乙酸和环丙烷甲酸甲酯为原料合成环丙基-2-氟苄基酮,再用NBS溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴,在碱存在下,与2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代反应,再经乙酰化和成盐反应制得盐酸普拉格雷.结果 优化后的合成工艺操作简便,成本低廉,可获得高纯度的盐酸普拉格雷.结论 新工艺总产率达到48％,有利于工业生产.     

基于Morisky量表调查某院校学员浅部真菌病用药依从性

目的 了解某部队院校学员浅部真菌病用药依从性。方法 将8条目Morisky用药依从性量表修改为7条目量表,调查患病学员用药依从性,对修改版Morisky量表进行信度和效度分析。结果 回收243份问卷,其中有效问卷242份,结果显示90.08%的学员采用局部用药治疗,8.68%的学员采用局部用药和全身用药联合治疗;抗真菌药物用药依从性高、中、低的患病学员比例分别为9.09%、23.97%、66.94%;修改版Morisky用药依从性量表信度分析,内部一致性系数（Cronbach’s α）为0.781,调整后Cronbach’s α系数为0.790,信度较好;效度分析KMO值0.798,Bartlett’s球形检验值440.866,P=0.000,效度较好;探索性因子分析提取1个因子,量表因子载荷值均大于0.5,量表条目聚合度较好。结论 修改版Morisky用药依从性量表信度和效度较好,可以推广应用。院校学员浅部真菌病用药依从性水平较低,需采取有效措施,帮助学员加强日常用药管理,改善用药依从性。     

第四届慢性乙型肝炎抗病毒治疗难点和热点学术会议纪要

由中华医学会肝病学分会病毒性肝炎学组及中华肝脏病杂志编辑委员会主办,中南大学湘雅医院、重庆医科大学病毒性肝炎研究所和重庆医科大学附属第二医院协办的第四届慢性乙型肝炎抗病毒治疗难点和热点学术会议于2012年11月16-18日在湖南浏阳召开.庄辉院士,中华医学会肝病学分会前任主任委员贾继东教授,主任委员魏来教授,候任主任委员段钟平教授,副主任委员任红教授、徐小元教授、陆伦根教授、窦晓光教授,中华医学会感染病学分会候任主任委员侯金林教授,以及来自全国各地的435名代表参加了会议.会议邀请贾继东、魏来、侯金林、徐小元、万谟彬、黄祖瑚、窦晓光、张欣欣、陆伦根9位教授分别从不同角度对慢性乙型肝炎治疗中的难点和热点作了专题报告,并与参会代表进行了热烈的讨论.     

膦甲酸钠治疗慢性乙型肝炎重度患者的临床观察

目的 观察膦甲酸钠治疗慢性乙型肝炎重度患者的疗效及副作用。方法 选择HBV DNA阳性的慢性乙型肝炎重度患者44例,随机分为治疗组和对照组。两组均给予基础治疗,治疗组另加用膦甲酸钠治疗28天。以后两组均继续给予综合基础保肝治疗至病情缓解。停用膦甲酸钠后随访6个月。结果 用药28天时,治疗组患者血清HBV DNA水平下降程度优于对照组（P〈0．05）;治疗组和对照组患者临床症状均明显缓解,血生化指标明显好转,但两组比较差异无显著性意义（P〉0．05）。随访6月时,两组患者HBVDNA下降≥2 log的例数分别为9／21（42．9％）和6／20（30．0％,x^2=0．731,P〉0．05）。无严重副反应发生。结论 短期静脉滴注膦甲酸钠用于治疗HBV DNA阳性的慢性乙型肝炎重度患者,能快速抑制乙型肝炎病毒的复制。     

含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成

目的建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。方法通过优化硝基氢化还原的方法,采用2＋2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑（HOBT）/N,N＇-二环乙基碳酰亚胺（DCC）为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。结果高产率合成出了双链寡聚酰胺分子NO2ImPyβImPyγImPyβPyPyβCOOC2H5。结论通过对反应温度、反应溶剂以及片段的选择优化,可以简便有效地合成分子内含有β-丙氨酸的双链寡聚酰胺。     

罗哌卡因硬膜外给药时机对剖宫产术腰-硬联合麻醉效果的影响

目的 探讨在剖宫产术中不同硬膜外给药时机对罗哌卡因腰-硬联合麻醉效果的影响。方法40名产妇在行腰麻后（用0．4％罗哌卡因2ml）随机分为两组。组1：腰麻后15min经硬膜外导管给予0．5％罗哌卡因3ml试验量,5min后再注入7ml,然后开始手术。组2：腰麻后20min开始手术,在胎儿取出后经硬膜外导管予0．5％罗哌卡因3ml试验量5rain后再注入7ml。术中根据需要可以静脉追加芬太尼或氯胺酮,必要时可重复使用。记录不同时间痛觉阻滞平面、运动阻滞程度、腹肌松弛度、新生儿评分、产妇术中疼痛和静脉追加芬太尼与氯胺酮次数和剂量。结果腰麻后15min、手术开始时、手术开始后10min时两组平面差异无显著性。手术开始后20、30、40、50和60min时组1麻醉平面明显比组2高,差异有显著性（P〈0．05）。组1疼痛和肌松评估均明显优于组2（P〈0．05）。结论为获得较好麻醉效果,剖宫产术使用低浓度罗哌卡因腰麻时手术前为最佳硬膜外追加局麻药时机,胎儿取出后硬膜外追加用药效果往往较差。     

第十四次全国病毒性肝炎及肝病学术会议纪要

由中华医学会感染病学分会与肝病学分会联合主办的第十四次全国病毒性肝炎及肝病学术会议于2009年5月21-24日在广州召开,有1500余名代表参会.     

核苷(酸)类似物治疗慢性乙型病毒性肝炎

病毒持续复制导致的肝脏炎症坏死是疾病发生和发展的关键因素.抗病毒治疗是阻断疾病进展、控制传染性、提高生活质量的最重要手段.我国的《慢性乙型肝炎防治指南》重点强调了抗病毒治疗的重要性,"抗病毒治疗是关键,只要有适应证,且条件允许,就应进行规范的抗病毒治疗" [1].