大孔吸附树脂对中药提取液中3种苷类成分的吸附规律考察

 目的探索中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷在大孔吸附树脂上的吸附规律。方法以中药提取液中黄芩苷、栀子苷和芍药苷为研究对象,考察它们在D101、JD-KWLD树脂上的比吸附量、吸附动力学曲线及相互置换情况。结果混合提取液中3种苷的比吸附量较单独提取液显著减少,非极性树脂对3种苷的吸附力大小顺序为黄芩苷(栀子苷(芍药苷。结论大孔吸附树脂对被吸附分子吸附力的大小可能与其分子结构有关,黄酮苷对非极性大孔吸附树脂的吸附作用强于环烯醚萜苷和醇苷,环烯醚萜苷和醇苷对树脂吸附力的大小与其分子的空间位阻有关。     

丹参酮ⅡA静脉乳剂的制备与质量评价

目的：研制丹参酮Ⅱ_A静脉乳剂，并对其进行质量评价。方法：以大豆磷脂与帕洛沙姆188为混合乳化剂，油酸为助乳化剂，甘油为等渗调节剂，高速剪切法制备初乳，再采用高压匀质机对初乳进行匀化，制成丹参酮Ⅱ_A静脉乳剂。结果：自制丹参酮Ⅱ_A静脉乳剂的平均粒径为211 nm，Zeta电位为-32.1 mV，载药量为1 mg·mL^-1；25 ℃条件下避光放置1年，其粒径、Zeta电位、pH、含量及外观性状等指标均未见明显变化。结论：研制的丹参酮Ⅱ_A静脉乳剂理化性质稳定。     

肝细胞靶向甘草酸表面修饰白蛋白纳米粒的制备工艺

目的研究能主动靶向于肝实质细胞的甘草酸表面修饰白蛋白纳米粒的制备工艺。方法去溶剂化法制备普通纳米粒，以高碘酸盐氧化法制备甘草酸-白蛋白纳米粒偶联物。用2,4,6-三硝基苯磺酸显色法与凝胶柱色谱法验证是否偶联成功，HPLC法测定修饰纳米粒表面甘草酸密度。结果修饰纳米粒表面活性氨基数量较对照组减少19.6%；偶联于纳米粒表面的甘草酸密度为9.2%。纳米粒形态圆整，平均粒径为73 nm，在25 ℃和37 ℃条件下放置10 d后，性质稳定。结论甘草酸表面修饰白蛋白纳米粒制备成功，为进一步研究其对肝细胞的靶向性奠定了实验基础。     

丹参素在加温加速条件下的含量变化规律研究

目的 :探讨加温加速条件下丹参素在其对照品及丹参注射液中的含量变化规律 ,为丹参素的稳定性研究提供参考资料。方法 :采用HPLC法测定丹参素含量 ,经典恒温加速试验法考察丹参素在对照品溶液与丹参注射液中的含量变化。结果 :在加温加速试验条件下 ,对照品中的丹参素含量降低 ;而注射液中的丹参素含量反而增高。结论 :丹酚酸类化合物在加速试验条件下能水解生成丹参素 ,含丹参制剂在以丹参素为指标预测及评价其稳定性时 ,对此应引起足够重视。     

肝细胞靶向甘草次酸表面修饰脂质体的制备

目的 :研制靶向于肝细胞的甘草次酸表面修饰脂质体。方法 :化学合成 3-琥珀酸-30-硬脂醇甘草次酸酯 (Suc-GAOSt)作为导向分子 ,采用乙醇注入法制备甘草次酸表面修饰脂质体 (LP-SM-GA)。结果 :Suc-GAOSt确能掺入脂质膜中 ,掺入比例最高可达总脂质的9%。结论 :LP-SM-GA制备成功 ,可作为肝细胞主动靶向给药的潜在途径。     

丹参酮ⅡA乳剂对NB4细胞的诱导分化与凋亡作用

目的探讨丹参酮ⅡA乳剂对人早幼粒细胞白血病NB4细胞的诱导分化与凋亡作用。方法将丹参酮ⅡA乳剂与NB4细胞在体外共同培养5天,观察细胞形态变化,检测药物作用前后细胞NBT还原能力,采用MTT比色法检测NB4细胞的生长抑制率,并用流式细胞术测定细胞增殖周期及CD33和CD11b的表达。结果 6μg/ml丹参酮ⅡA对NB4细胞的抑制作用明显,生长抑制率为(73.9±3.2)%;丹参酮ⅡA乳剂对NB4细胞生长有明显诱导分化作用,诱导分化率为(92.4±1.2)%;NBT还原能力增强;CD33表达下降,CD11b表达升高。流式细胞术分析表明,NB4细胞经丹参酮ⅡA乳剂作用后,S期细胞数显著降低。结论丹参酮ⅡA乳剂能抑制NB4细胞生长,诱导NB4细胞向终末分化;丹参酮ⅡA以乳剂形式给药对NB4细胞的诱导分化与凋亡作用显著优于文献报道常用的丹参酮ⅡA二甲基亚砜溶液。丹参酮ⅡA乳剂有望用于人早幼粒白血病的临床治疗。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对 K562细胞的增殖抑制与诱导分化作用

目的 比较丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对人白血病K562细胞的体外增殖抑制与诱导分化作用.方法 采用改良MTT法测定两种药物对K562细胞的增殖抑制作用,倒置显微镜下观察其对K562细胞形态的影响,以硝基四氮唑蓝还原试验法,用流式细胞仪测定细胞膜表面的分化抗原CD33和CD11 b,观察丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对K...     

丹参酮类化合物对SPC-A-1细胞的生长抑制及其构效关系探讨

背景与目的大量研究表明丹参酮类化合物具有体外抗肿瘤作用,但很少有人综合研究丹参酮类化合物对同一种肿瘤细胞的作用情况。本文旨在比较4种丹参酮类化合物对SPC-A-1细胞的增殖抑制作用,并探讨其结构与细胞毒性之间的关联性。方法采用改良MTT法测定不同浓度的丹参酮类化合物与细胞共培养预定时间(24h、48h和72h)后对SPC-A-1细胞的增殖抑制作用;倒置显微镜下观察不同药物处理对于SPC-A-1细胞的形态学影响。结果丹参酮类化合物均能有效抑制SPC-A-1细胞增殖,其抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性。二氢丹参酮I、丹参酮I、丹参酮IIA、隐丹参酮作用24h的IC50值分别为2.77μg/mL、6.01μg/mL、>10μg/mL和>10μg/mL;作用48h的IC50值分别为1.80μg/mL、4.04μg/mL、8.12μg/mL、8.71μg/mL;作用72h的IC50值分别为1.36μg/mL、1.69μg/mL、3.81μg/mL、7.35μg/mL。结论 4种丹参酮类化合物均对SPC-A-1细胞具有明显的增殖抑制作用,作用强度大小依次为二氢丹参酮I、丹参酮I、丹参酮IIA、隐丹参酮,提示A环为芳环时可增强细胞毒性,C环的呋喃环结构可能影响其细胞毒性,其具体作用机理尚有待探讨。     

载体联用固体分散技术对丹参酮ⅡA体外溶出的影响

目的:比较载体联用与单用对丹参酮Ⅱ_A(TSⅡ_A)固体分散体溶出度的影响,以进一步提高TSⅡ_A溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、帕洛沙姆188(F68)及二者联用(PVPK30/F68)为载体,采用溶剂法制备TSⅡ_A固体分散体,对其物相特征、溶出行为及溶解度进行了研究.结果:经热差分析证实,药物在PVPK30与F68联合载体中以非晶型态分散;TSⅡ_A在3种不同载体中的T_d(按Weibull分布累积溶出度达63.2%所需的时间)分别为(90.40±2.82),(204.5±8.20),(25.83±0.13)min;固体分散体PVPK30/F68-TSⅡ_A较F68-TSⅡ_A,PVPK30-TS ⅡA可显著提高TSⅡA的溶解度(P＜0.01).结论:与单一载体相比,PVPK30与F68联用能显著增大TSⅡ_A的溶出度及溶解度(P＜0.01);采用载体联用固体分散技术提高难溶性药物的溶出度将会受到广泛的关注.     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油溶解度及稳定性的影响

目的 考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对降香挥发油的溶解度及稳定性的影响.方法 采用紫外分光光度法测定降香挥发油的含量;在不同温度及不同pH条件下进行相溶解度实验,计算包合平衡常数K;考察不同浓度的降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在高温、强光照射、100 ℃灭菌及低温放置条件下的稳定性.结果 降香挥发油在HP-β-CD溶液中的相溶解度曲线为AL型;温度升高,K值增大,但增溶倍数减小;pH增大,K值增大,但中性环境下增溶倍数最大;降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在100℃灭菌及高温条件下较不稳定,在强光照射及低温放置条件下均较稳定,且随着HP-β-CD的浓度增大,稳定作用越好.结论 HP-β-CD增大了降香挥发油的溶解度,提高了其在水中的稳定性.