不同类型苷类在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性研究

目的 :研究黄芩苷等 3种具有不同类型母核的苷类中药成分在大孔吸附树脂上的吸附纯化特性。方法 :以黄芩、栀子和白芍为样本考察它们在D101等 6种不同树脂上的吸附纯化特性。结果 :6种非极性树脂对 3种苷类总体静态吸附能力为黄芩苷 >芍药苷 >栀子苷 ,其洗脱溶剂分别为 75% ,25% ,45%的乙醇 ,洗脱率分别为60% ,93% ,93%。结论 :具有相似母核结构的苷类分子在同一树脂上吸附能力不一定相似 ,但吸附力的大小与分子结构有关 ,对苯乙烯型树脂而言 ,被吸附的分子母核双键数目越多 ,分子与树脂吸附作用力越大。     

影响大孔吸附树脂吸附纯化黄连提取液因素的初步考察

目的：考察大孔吸附树脂吸附纯化效果的影响因素,为在中药纯化研究中应用吸附纯化法、优化吸附纯化条件提供参考。方法：以黄连水提液为样本,小檗碱为代表成分,研究树脂和中药提取液两方面对吸附纯化效果的影响。结果：树脂的种类、提取液的浓度、提取液中盐溶液的种类和用量及外环境的温度都会不同程度地影响吸附纯化的过程和结果。结论：用吸附纯化法纯化中药制剂,应针对具体样品进行影响因素综合考察,方能筛选出较佳的纯化条件。     

血浆中葫芦素B的高效液相色谱测定方法研究

 目的 建立高效液相色谱法测定血浆中葫芦素B浓度的方法,研究葫芦素注射剂在小鼠体内的药动学。方法 采用高效液相色谱法,色谱柱：Hypersil ODS C₁₈, 流动相：甲醇-水（72：28）,筛选雌酚酮作内标。样品经萃取纯化后进样,检测波长228 nm,按内标法定量测定。结果 标准曲线在0.5～15μg·mL^-1内有良好线性关系（r=0.9962）,方法回收率在94.11%～99.77%,检测限4 ng,小鼠血浆中最低检测浓度为50 ng·mL^-1。日内RSD小于12.12%,日间RSD小于15.63%。葫芦素水针剂小鼠静脉给药后体内的药-时过程符合二室模型。结论 首次建立的高效液相色谱法测定葫芦素B血药浓度的方法简便,快速准确,灵敏度高,适用于测定血浆中葫芦素B浓度及体内的药动学研究。     

一种茶碱时辰给药系统释药机制研究

 目的制备一种用于哮喘的夜间治疗的具有"慢速-快速"双相释药特征的茶碱时辰给药系统,并考察其释药机制。方法分别以磷酸钠和氯化钠为内外层渗透推动剂,制备双层片片芯(tablet-in-tablet core),并包以半透膜组成给药系统。考察包衣膜厚度对茶碱释放的影响及溶出过程中系统内微环境的变化过程。结果包衣膜在溶出过程中维持完整,包衣增重不影响系统双相释药的特征,增重范围控制在15～22mg·片^-1时该给药系统具有理想的释药曲线。释药过程中系统内部环境处于不断变化中,系统内渗透压由11000降低至4000mmol·L^-1,系统内pH值由7.0上升至11.2以上。结论本试验成功制备了一种具有"慢速-快速"双相释药特征的茶碱时辰给药系统,其释药受系统内微环境的渗透压及pH值调节。快速释药阶段系统微环境pH值升高,茶碱溶解度在此pH条件下增大,渗透压及增大的溶解度同时作用加速了茶碱释放。     

α- 细辛脑静脉乳剂的制备与质量评价

目的 制α- 细辛脑静脉乳剂并进行质量评价.方法 以大豆油为油相,注射用大豆磷脂与泊洛沙姆188为乳化剂,制备α-细辛脑初乳,再采用高压均质机匀化初乳,制成α- 细辛脑静脉乳剂.结果 所制乳剂的平均粒径为293.2 nm,Zeta电位为-25.6 mV;25℃下避光放置360 d,其粒径分布、Zeta电位、pH、含量及外观性状等指标均未见明显变化.结论 研制的α-细辛脑静脉乳剂理化性质稳定.     

不同指标预测葛根注射液稳定性的研究

目的 比较不同指标预测葛根注射液稳定性的差异,为稳定性评价指标选择的必要性提供实验依据。方法 采用经典恒温加速试验法预测稳定性,注射液中葛根总黄酮与葛根素的含量测定分别采用紫外分光光度法与HPLC法。结果 注射液中有效部位总黄酮与有效成分葛根素的降解符合一级反应规律,分别以二者为指标的t0.9% ℃为0．63a和1.82a。结论 不同类型的稳定性评价指标对制剂的稳定性预测结果存在较大影响,提供充分的稳定性评价指标选择依据是必要的。     

丹参双相载药乳剂的研制及其质量评价

探讨以乳剂同时载药丹参脂溶性与水溶性成分的可行性,为从制剂学方面综合利用丹参药效成分提供新思路。以丹参酮ⅡA,丹酚酸B为原料,大豆磷脂与帕洛沙姆188为混合乳化剂,甘油为等渗调节剂,采用星点设计-效应面法优选处方,高速剪切法制备初乳,续以高压均质机进行匀化,制备丹参双相载药静脉乳剂,进而考察其药剂学特性与稳定性。所制得产品外观为橙黄色乳状液,平均粒径241 nm,Zeta电位-35.3 m V,其中丹参酮ⅡA载药量为0.5 g·L-1,丹酚酸B载药量为1g·L-1,长期留样稳定性良好。结果表明研制的乳剂可同时载药脂溶性成分丹参酮ⅡA,水溶性成分丹酚酸B,可为充分发挥丹参的药效奠定制剂学基础。     

共递送柔红霉素与高三尖杉酯碱的叶酸修饰脂质体的制备与质量评价

目的 评估柔红霉素(DNR)与高三尖杉酯碱(HHT)联合用药对HL60细胞增殖的抑制作用;制备叶酸修饰的共递送DNR+HHT的复合脂质体.方法 采用MTT法检测细胞增殖,CompuSyn软件计算DNR与HHT的联合用药指数.以薄膜水化法制备脂质体,在单因素试验基础上,采用Box-Behnken响应面法优化共递送脂质体的...     

叶酸偶联白蛋白纳米粒的制备工艺研究

采用去溶剂化法制备普通白蛋白纳米粒 ,利用叶酸活性酯在微碱性条件下与白蛋白纳米粒表面的氨基反应 ,制得叶酸偶联白蛋白纳米粒。采用葡聚糖凝胶柱色谱法及紫外分光光度法验证偶联是否成功 ,并测定叶酸偶联的程度。通过葡聚糖凝胶柱色谱法可以清楚地看到叶酸偶联白蛋白纳米粒与未反应的叶酸活性酯完全分离 ,叶酸偶联白蛋白纳米粒与叶酸白蛋白机械混合物的胰蛋白酶水解液在 35 8nm处的紫外吸收图谱基本一致 ,说明叶酸已经成功地偶联于白蛋白纳米粒的表面。纳米粒形态圆整 ,平均粒径为 6 6 nm。叶酸偶联白蛋白纳米粒制备成功 ,作为叶酸受体表达丰富的多种肿瘤细胞的主动靶向给药的潜在途径 ,值得进一步的关注和研究