普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性

目的：筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法：以盐酸普萘洛尔为模型药物,分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型,评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果：微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性;复合乳剂因包裹率较低,而环糊精因与药物的结合常数较小,使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用。结论：微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型,机理主要是它的缓释作用。     

地尔硫抑制大鼠肝脏药物代谢的机制

目的:研究地尔硫(艹卓)(DZ)抑制大鼠肝脏药物代谢的机制.方法:(1)SD大鼠未诱导或经地塞米松(DEX)、苯巴比妥(PB)、β萘黄酮(BNF)诱导,制备肝微粒体,于DZ体外37℃温孵25min,检测细胞色素P450-Fe(Ⅱ)-代谢物(MI)复合物.(2)未诱导大鼠ip DZ 100mg/kg 3d,或经DEX诱导再给予单剂量DZ 100mg/kg,制备肝微粒体并检测MI复合物.结果:DEX、PB诱导组在体外分别有30.62%和10.30%MI复合物形成.未诱导大鼠ip DZ 3d,体内检测到7.9%MI复合物;经DEX诱导再给予单剂量DZ的大鼠,体内有17.57%MI复合物形成.结论:DZ在大鼠肝脏中经细胞色素P450 3A催化,发生N-去甲基化,生成的活性代谢物可与P450 3A络合而形成MI复合物,使P450 3A丧失部分活性.     

高效强力霉素胶囊剂的生物药剂学研究

设计并制成了一种强力霉素胶囊剂(C-4),经9名志愿者口服后,用荧光分光光度法测定了血药浓度,与等剂量强力霉素片剂对比,C-4的AUC、Cm较片剂分别高出38.6％和35.2％,t检验结果差别显著,是一种高生物利用度制剂。用PEP Ⅱ-2药物动力学程序,按两室模型计算出两种剂型的Ka、Tm、t_(1/2)等参数。     

心血管系统疾病治疗用药在制造中的药剂技术问题

本文根据一些选定的药物,对它们的剂型确定前工作(Praformulierung)以及固体制剂制备时的药剂技术问题,尤其是在生物利用度方面的问题作一深入讨论。所涉及的原理也适用于其他一些不很常用的药物。讨论的药剂技术则是从对制剂加工能起指导作用来考虑的。民主德国药典共收载75种治疗心血管系统疾病的药品,大多数是注射剂、片剂和包衣丸剂。洋地黄甙的药剂技术主要是要求如何保证制剂的治疗等效性,后者是指制剂中含有可比     

透皮东莨菪碱制剂用于预防海洋晕动病

已知东莨菪碱可预防晕动症,但针片剂有口渴、睫状肌麻痹、思睡等副作用。作者将东莨菪碱透皮治疗体系(TTS),以耳后贴药方法(大小如分币),与口服茶苯海明(D)及安慰剂(P)作对照。受试者随机分为四组,分别在不同大小的海浪中进行快艇海洋运动测验。TTS在海洋运动试验前的4～16小时给药贴于耳后,余两药在试验前1.5小时及试验开始后2.5小时各口服一次。     

中国药学教育的现状和展望

本文对我国药学教育的专业分类、毕业后就业情况及药学教育的组织管理体制进行了分析，并提出２１世纪药学教育应打破条块分割，专业不宜分割过细和强化药学专业的思想。     

药物动力学在临床药学及生物药剂学中的应用

概况 药物动力学(Pharmacokinetics)是近20年来迅速发展的一门边缘学科,与药剂学、药理学、毒理学、生物药剂学及临床药学都有密切的联系,是研究药物及其制剂在体内吸收、分布、生物转化,消除这些过程的速度规律的科学,目的是研究药物在体液中、组织中以及     

地尔硫对大鼠离体肝脏灌流中安替比林代谢的影响

以安替比林（AP）为模型药,采用大鼠离体肝脏灌流模型（IPRL）,研究钙离子拮抗剂地尔硫本（DZ）对AP代谢的影响。方法：15只雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为3组,A、B组灌胃（iP）生理盐水3d,第4天分别用5mgAP及加用2mgDZ循环灌流3h,C组ipDZ（100·kg-1）3d,第4天同B组灌流。HPLC法测定灌流液中AP及其代谢物的浓度。结果：B、C组中,AP的T1/2从（127．9±9.4）min分别延长至（2742±33.6）和（303.8±80．2）min（P＜0．01）;Cls从（0．67±0.08）ml·min－1分别减少至（0．36±0.06）和（0．34±0．09）ml·min－1（P＜0．01）;4-羟基AP的AUC0-3h分别降低73．95％和68.1％（P＜0．01）;3-羟甲基AP和N-去甲基AP和没有明显变化（P＞0．05）。结论：DZ明显抑制TAP在IPRL中的消除,且选择性地抑制AP的4-羟基化代谢途径。     

茶碱缓释片体内外试验的相关性

目的：评价茶碱缓释片的体外释放与体内吸收的相关性,为其质量控制提供实验依据。方法：用反相高效液相色谱法测定血浆中的茶碱浓度,按Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算一定时间内２种茶碱缓释片的体内吸收百分率。在３种不同ｐＨ的介质中进行体外释放度试验,。计算相应时间内的累积释放百分率。结果：介质的ｐＨ变化对茶碱缓释片的体外释放度无明显影响。结论;茶碱缓释片的体内吸收百分率与体外释放百分率间存在良好的相关关     

药学科技信息的管理与获取

现在人类社会已进人信息时代。因特网(Internet)的息管理系统进行电脑联网,使药剂科内部,药学与医学出现给信息领域带来了一场革命”l。