海藻酸钙作为缓释片的骨架材料的研究

海藻酸钠(NaAl)与可溶性钙盐同时存在干片剂中服后遇胃液即生成酸不溶性海藻酸钙(CaAl)的凝胶骨架,其中所含药物因缓释而具长效作用。用扫描电镜研究了这种骨架并发现NaAl粉末的细度、钙盐的形式及用量、制片工艺、颗粒大小等因素对释药速度均有明显影响。硝酸异山梨醇(ISDN)、普鲁卡因酰胺(P)、苯妥因(DPH)、茶碱(Th)、氯丙嗪(Ch)均可藉CaAl而获得不同程度的缓释作用。着重研究了ISDN长效片,结合到该药的消除速度常数,从工艺方面研究了释药速度t₃₀=50分钟的处方。     

防治成人呼吸窘迫综合征的人工重组肺泡表面活性剂研制III.模型动物预防试验

人工重组肺泡表面活性剂（ＡＰＳ）是基于成人呼吸窘迫综合征（ＡＲＤＳ）发病中存在的肺泡表面活性剂缺乏和过量自由基引起肺损伤两种主要发病因素设计研制的。内毒素致ＡＲＤＳ大鼠的预防给药试验结果表明，ＡＰＳ能显著降低动物死亡率（４６４７％→１６１７％）和肺水肿程度（Ｗ／Ｄ从５５５→４８４）。同时，肺灌洗液的表面性能也有明显改善（平衡表面张力从６１８６→４７０２ｍＮ·ｍ－１，正常４３９４ｍＮ·ｍ－１；最小表面张力从３０４１→７１６ｍＮ·ｍ－１，正常３４９ｍＮ·ｍ－１）。动物初步预防试验的结果支持ＡＲＤＳ防治药物设计依据。     

吡罗昔康两种给药途径的血药浓度与局部浓度比较

探讨和比较了吡罗昔康以口服和透皮两种途径给药后的血药浓度与局部浓度。将小鼠随机分组,分别给予口服混悬剂0.072mg·ml^-1或透皮凝胶剂1mg·g^-1(或2mg·g^-1)。以HPLC法测定小鼠的血药浓度(C_s)和局部浓度(C₁)。结果表明,透皮给药以血药浓度计算凝胶剂的相对生物利用度仅为口服混悬剂的10%。但是透皮给药的C₁/C_s=0.13,远远大于口服给药的C₁/C_s(0.01)。透皮给药后,局部药物浓度—时间曲线下面积为15.85μg·h^-1·ml^-1,远远高于口服给药相应值(1.93μg·h-1·ml^-1)。揭示单纯以血药浓度作为局部作用透皮制剂的生物利用度评价标准是不全面的,应同时考察作用部位的药物浓度。     

吡罗昔康β-环糊精包合物的制备及兔体内生物利用度研究

本文报道了用冷冻干燥法制备吡罗昔康β-环糊精包合物,并经差示扫描量热法,红外光谱和X射线衍射光谱证实,体外溶出实验亦进一步确证冷冻干燥法所制得的冻干品为包合物。将吡罗昔康β-环糊精包合物的胶囊以及吡罗昔康昔通片分别给予7只新西兰大白兔,用HPLC法测定血药浓度,结果表明,两种制剂在兔体内的生物利用度没有显著差异。