穿琥宁注射液致过敏反应的探讨

穿琥宁(Potasslumdehrdrographolidesuccinas)注射液是从中药穿心莲叶中提取的穿心莲内酯经化学半合成的广谱抗病毒新药,化学成分为脱水穿心莲内酯琥珀酸单钾盐.具有明显的解热、抗炎、促进肾上腺皮质功能及镇静作用,可促进中性粒细胞、巨噬细胞的吞噬能力,对腺病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒有灭活作用,对金黄葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等有明显的抑制作用.     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯的一般药埋学研究

目的观察亚硫酸氢钠穿心莲内酯对动物的一般药理作用。方法用抖笼法、爬杆法、游泳耗竭法及麻醉家犬静脉滴注等方法,观察亚硫酸氢钠穿心莲内酯对动物中枢神经系统、心血管及呼吸系统的影响。结果给小鼠静脉推注亚硫酸氢钠穿心莲内酯250、500mg/kg后,小鼠的自发活动明显减少。爬杆试验等级数和游泳耗竭时间与对照组比较无明显差异。小鼠静脉推注亚硫酸氢钠穿心莲内酯后加腹腔注射戊巴比妥钠(40mg/kg),500mg/kg组可缩短戊巴比妥钠入睡时间,250、500mg/kg组可延长睡眠持续时间。麻醉家犬静脉滴注亚硫酸氢钠穿心莲内酯后,对血压、心率、心律及心电图各波形未见有临床意义的改变,呼吸频率和深度也未见明显影响。结论亚硫酸氢钠穿心莲内酯对小鼠中枢神经系统具有明显的镇静作用,对小鼠的协调运动无明显影响,与戊巴比妥钠催眠作用有协同作用,麻醉家犬静脉滴注亚硫酸氢钠穿心莲内酯对心血管及呼吸系统均无明显影响。     

穿心莲内酯对二磷酸腺苷诱导血小板聚集的拮抗作用

目的：观察不同浓度穿心莲内酯提取物(APN)、穿心莲内酯单体(穿琥宁)对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的拮抗作用。方法：不同浓度穿心莲内酯提取物、穿心莲内酯单体分别加入人富含血小板血浆(PRP)中，用多功能血小板聚集仪测定ADP诱导的血小板聚集作用。结果：APN对ADP诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用。结论：穿心莲内酯具有对抗ADP诱发的血小板聚集作用。     

穿心莲内酯共研磨物的制备及其体外溶出考察

目的通过共研磨技术改善穿心莲内酯体外溶出度水平。方法运用高效液相色谱法作为检测方法,制备不同比例和辅料的穿心莲内酯共研磨物,并考察其体外溶出度。结果 F68,PEG6000和PVP所制备的共研磨物均能有效提高穿心莲内酯的溶出度,其中F68促进穿心莲内酯的溶出最为明显,且随着载体比例的增加而提高,120min内累计百分溶出率能达到95%。结论穿心莲内酯F68共研磨物能明显提高穿心莲内酯的体外溶出度。     

穿琥宁注射液临床应用研究

穿琥宁是抗病毒药物,化学名为14-脱羟-11,12一二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯单钾盐,分子式为C28H35KO10.该药系采用穿心莲提取物--穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐而制成的精制脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐混合物,具有抗菌、解热、消炎作用,对流感病毒、呼吸道病毒、腺病毒有灭活作用,对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等有明显抑制作用[1].临床上用于病毒性肺炎,病毒性上呼吸道感染等.     

穿心莲内酯3,19-缩醛（酮）衍生物对小鼠脾淋巴细胞增殖活性的影响*

目的:评价穿心莲内酯及其衍生物对小鼠脾淋巴细胞增殖活性的影响,用于指导以穿心莲内酯为先导化合物的新型免疫调节剂的合成。方法:采用MTT法,在1.56~12.50μmol.L-1定量考察穿心莲内酯及其3,19-缩醛(酮)衍生物对小鼠脾淋巴细胞增殖反应的影响。结果:穿心莲内酯对丝裂原诱导的淋巴细胞增殖活性有显著的抑制作用。通过半合成改造得到的3,19-缩醛(酮)衍生物可使抑制活性显著提高,但是部分衍生物在1.56~6.25μmol.L-1内表现出促进T或/和B淋巴细胞增殖的作用。结论:穿心莲内酯3,19-缩醛(酮)衍生物对穿心莲内酯作为开发免疫调节剂的先导化合物有重要价值和潜力。     

穿心莲药材及穿心莲片的质量标准探讨

目的　探讨近三版《中国药典》对穿心莲药材及穿心莲片质量标准的改动。方法　采用药典方法测定药材及片剂中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的含量 ,分析在穿心莲片的生产工艺中 ,其有效成分穿心莲内酯向脱水穿心莲内酯转化的可能性。结果　药典标准限量偏高 ;穿心莲片中脱水穿心莲内酯含量明显高于穿心莲内酯含量 ;经烘烤后脱水穿心莲内酯含量升高。结论　通过对近版药典质量标准的分析 ,为更合理地制定药物标准提供参考     

RP—HPLC法分别测定穿心莲茎、叶、果中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

穿心莲为爵床科植物Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees.的地上部分,有清热解毒、消肿止痛、凉血等作用,民间用作苦补健胃和抗菌消炎药。穿心莲有效成分为二萜内酯类和黄酮类化合物,二萜内酯类主要有穿心莲内酯(androgrgaphol-ide)、脱水穿心莲内酯(dehydroandrographolide)、     

穿心莲叶含量对药材质量影响的研究

为了更好的服务患者,为患者提供质量可靠地中药材,医院不仅要把关中药材性状,更要用色谱等能够定性定量的仪器检测主要成分乃至指纹图谱。中国药典标准要求穿心莲叶的含量在30%以上,本文用液相色谱分别测量穿心莲药材、穿心莲叶、穿心莲茎的穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量,实验证明穿心莲叶、穿心莲茎含量有明显差异,穿心莲内酯更为明显,该实验为控制穿心莲质量提供了可靠依据。     

穿心莲生长过程中内酯类成分的积累动态及其相关性研究

目的建立穿心莲药材中内酯类成分的HPLC测定方法,对穿心莲生长过程中内酯成分的积累动态进行研究,探讨内酯成分的积累与其他性状之间的相关性。方法以YileteODS C18柱(5μm,4.6mm×250mm);甲醇-水(18:82)为流动相,梯度洗脱,226nm为检测波长,进行穿心莲内酯类成分的HPLC分析,以spss13.0统计软件进行相关性评价。结果按照上述方法,对其中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行了定量分析,以SPSS13.0统计软件分析了穿心莲内酯类成分的含量之间及其与其他性状之间的相关性。通过分析,发现不同生长时期的穿心莲内酯含量变化较大,在初期增长最快,初花期(生长150d左右)达到最高,脱水穿心莲内酯含量的变化规律不明显,积累缓慢;相关性分析表明,穿心莲内酯的含量与叶片的数量、植株高度、乙醇浸出物、叶片干重和植株干重以及生长发育时期具有显著的相关性,而脱水穿心莲内酯与这些性状之间无明显的相关性。结论穿心莲内酯类成分的HPLC分析方法分离度好、准确性高,适宜于穿心莲药材的内酯类成分的含量测定。     

穿心莲内酯对小鼠腹泻模型的治疗作用研究

目的 研究穿心莲内酯对番泻叶和蓖麻油所致小鼠腹泻模型的治疗作用.方法 以墨汁推进率为指标,观察穿心莲内酯对小鼠小肠推进性运动的影响;分别采用番泻叶和蓖麻油建立小鼠腹泻模型,观察穿心莲内酯给药组小鼠的一般状态及行为学改变,测定稀便率及腹泻指数,并计算单位长度肠质量,评价穿心莲内酯的抗腹泻作用.结果 穿心莲内酯可减缓小鼠小...     

穿心莲内酯联合平阳霉素对人口腔鳞癌细胞SCC-9凋亡的影响

目的 探讨穿心莲内酯是否有增强平阳霉素抗人口腔鳞癌细胞的作用,并探讨其潜在作用机制。 方法 MTT法检测不同浓度的穿心莲内酯与平阳霉素联合应用对人口腔鳞癌细胞SCC-9细胞活力的影响,确定最佳的浓度组合;流式细胞术、划痕实验分别检测细胞凋亡率及迁徙能力;蛋白质免疫印迹(Western blot)法分析相应的凋亡机制。 结果 50 μmol·L-1的穿心莲内酯和平阳霉素联合发挥最佳作用,流式细胞术及划痕实验结果显示穿心莲内酯联合平阳霉素的促凋亡作用、抗迁徙能力强于两者单独应用;Western blot结果显示与单独应用穿心莲内酯和平阳霉素相比,两者联合显著提高了凋亡相关蛋白BAX、天冬氨酸半胱氨酸蛋白酶-3(caspase-3)、caspase-9的表达。 结论 穿心莲内酯对平阳霉素的促SCC-9细胞凋亡作用具有协同效应,并通过caspase-9通路发挥促凋亡作用。     

穿心莲内酯对人肺腺癌A549细胞NF-κB通路的调控作用

目的探讨穿心莲内酯对肿瘤细胞生长的作用及机制。方法人肺腺癌A549细胞分别与穿心莲内酯1.5～30μmol·L-1作用24h,以及穿心莲内酯30μmol·L-1作用4～24h。用MTT法检测A549细胞存活率;Western印迹法检测在肿瘤坏死因子α(TNF-α)10μg·L-1刺激下,穿心莲内酯30μmol·L-1对NF-κB信号通路中的相关蛋白NF-κB抑制因子α(IκBα)、磷酸化IκBα、IκB激酶β(IKKβ)和磷酸化IKKβ表达的影响;ELISA法检测穿心莲内酯对A549细胞核内NF-κBDNA结合活性的影响。结果穿心莲内酯的浓度和作用时间与A549细胞的存活率密切相关,穿心莲内酯30μmo·lL-1作用24h,A549细胞的存活率下降到(22.0±1.2)%,而穿心莲内酯1.5μmol·L-1作用24h或者穿心莲内酯30μmol·L-1作用4h对A549细胞的存活率几乎无影响。Western印迹法显示,穿心莲内酯能够抑制TNF-α诱导的NF-κB信号通路中IKKβ的磷酸化,抑制IκBα的磷酸化,推迟IκBα的降解,对IKKβ的表达无影响。穿心莲内酯还能够抑制TNF-α诱导的A549细胞核内NF-κBp65蛋白的DNA结合活性,抑制率达32%。结论穿心莲内酯通过影响NF-κB信号通路抑制A549细胞的生长。     

穿心莲内酯治疗脓毒症机制的研究进展

穿心莲内酯为中药爵科植物穿心莲的有效成分之一,既往研究提示,穿心莲内酯具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、调节免疫等作用,因其作用靶点及作用途径较多,临床上用于感染性疾病及部分自身免疫性疾病的治疗,已成为脓毒症治疗领域的研究热点,积极研究探讨穿心莲内酯对脓毒症治疗的作用机制,可为脓毒症的中医辅助治疗提供理论依据及策略。     

穿心莲内酯对铜绿假单胞菌PAO1诱发小鼠感染模型的体内保护作用研究

目的:考察穿心莲内酯对铜绿假单胞菌PAO1诱发小鼠感染模型的体内保护作用。方法:将左氧氟沙星配比不同剂量穿心莲内酯灌胃给予腹腔注射PAO1菌液复制的小鼠细菌感染模型,以小鼠24、48、72 h死亡率为指标,考察穿心莲内酯对左氧氧氟沙星的协同体内抗感染作用;采用全波长多功能酶标仪在420 nm下测定6个不同浓度(100、10、1、0.1、0.01、0.001μg.m L-1)穿心莲内酯对PAO1 24 h内生长速率的影响。结果:穿心莲内酯可有效提高左氧氟沙星对PAO1细菌感染小鼠模型的存活率(P0.05~0.01),但对体外铜绿假单胞菌PAO1生长无影响。结论:穿心莲内酯可提高左氧氟沙星体内抗PAO1的作用,但该作用与其直接抗菌作用无关。     

穿心莲内酯对食管癌细胞的放射增敏作用

目的研究穿心莲内酯对食管癌细胞的放射增敏作用。方法培养食管癌 ECA?109细胞,通过四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)检测穿心莲内酯对细胞生长的抑制;克隆集落形成实验观察穿心莲内酯的放射增敏作用;通过免疫荧光实验观察促凋亡蛋白 Bax的表达情况;流式细胞仪检测细胞的凋亡和周期情况;蛋白质印迹法(Western Blot)检测细胞内核因子 κB(NF?κB)半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 3(caspase3)Bax,B淋巴细胞瘤 ?2基因(Bcl?2)的表达;磷酸化组蛋白 H2AX(γ? H2AX)焦点形成检,测 DNA分钟损伤情况。细胞划痕实验,检测细胞增殖、迁移的情况。结果穿心莲内酯抑制食管癌 ECA? 109细胞的生长,并且有明显的时间和剂量依赖性;通过单击靶模型拟合曲线,可见低浓度穿心莲内酯预处理 6h,相对比单纯照射组可以增加 ECA?109细胞的放射敏感性(t＝4.59,P＝0.02)放射增敏比为 1.28;与单纯照射组(26.5±2.2)%相比,加入穿心莲内酯联合 X射线照射组中的细胞凋亡率(32.5±0.9)%明显增加,(P＜0.05);穿心莲内酯作用于食管癌细胞,可以使凋亡相关蛋白 caspase3,Bax的表达升高,并且呈明显的量效关系, NF?κB表达趋势与 Bcl?2一致;相对于单纯照射组,穿心莲内酯与 X射线联合作用,能够增加双链 DNA断裂(DSB)数目;药物联合放射可以明显影响食管癌细胞的增殖迁移能力。结论穿心莲内酯能够提高食管癌细胞的放射敏感性,机制可能与其增加食管癌细胞的凋亡率和调节细胞内的 NF?κB的表达有关。     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯

【作用特点】穿心莲性苦寒,具有清热解毒、抗菌消炎作用,已广泛用于治疗急性细菌性痢疾、急性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、上呼吸道感染、外伤感染、外科急性炎症及钩端螺旋体病等。穿心莲内酯为穿心莲主要有效成份之一,亚硫酸氢钠穿心莲内酯是穿心莲内酯的亚硫酸氢钠加成物,临床治疗效果好,应用范围广。     

连续应用穿心莲内酯致急性肾功能衰竭一例

穿心莲内酯及其衍生物广泛应用于临床，主要用于抗病毒治疗。关于肾损害的不良反应报道较多，该例患者因有既往过敏史而再次应用穿心莲内酯的不同衍生物而致严重的肾功能衰竭。本病例为研究穿心莲内酯的毒性作用提供参考，同时对于临床杜绝使用商品名有典型的警示作用。     

穿心莲片对华法林药代动力学的影响及机制研究

目的研究穿心莲片对华法林药代动力学的影响,以及穿心莲有效成分穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对Chang Liver细胞CYP3A4和CYP2C9表达的影响,并探索穿心莲片影响华法林代谢的机制。方法采用HPLC-MS/MS检测穿心莲片对华法林药代动力学的影响;RT-PCR法和Western blot法分别检测穿心莲有效成分对Chang Liver细胞中CYP3A4、CYP2C9mRNA和蛋白表达的影响。结果在SD大鼠体内,穿心莲片可抑制华法林的代谢,穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯和新穿心莲内酯可降低CYP3A4、CYP2C9 mRNA和蛋白表达(P <0.05)。结论穿心莲和华法林联合用药的药代动力学研究结果发现,穿心莲片能够抑制华法林在大鼠体内的代谢,这可能与穿心莲成分穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯和新穿心莲内酯降低CYP3A4及CYP2C9酶的表达有关。     

注射用穿琥宁应用进展

爵床科植物穿心莲[Andrographis paniculata(Burm. f)Ness]叶或全草具有清热解毒,燥湿消肿的功效,其主要活性成分穿心莲内酯[andrographolide]是α.β-不饱和内酯,国外资源阐述穿心莲内酯有弱的外周镇痛活性,并抑制下丘脑的前列腺素合成,所以可镇痛,解热。另外,还能使胆汁分泌恢复正常,从而抗胆汁淤积,提高肝细胞成活力,调节肝细胞及血清中酶的水平。因此,穿心莲内酯具有对抗半乳糖胺对肝的毒害作用。穿心莲内酯经酯化,脱水,成盐而制成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单甲盐,加入PH调节剂,缓冲盐等辅加剂经