硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性研究

目的 研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价.结果 合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和~1H-NMR确证.结论 初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗.     

氮唑类CYP51抑制剂的合成及体外抗真菌活性测定

目的:合成一系列1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物并考察其体外抗真菌活性。方法:通过酯化、肼解、缩合、环化四步反应合成目标化合物。将待测化合物配成浓度为1.6 mg.m L~(-1)的药物原液,并通过2倍稀释法将其制备成10个不同梯度浓度的待测药液,使用微量稀释法测试这些化合物对白色念珠菌、孢子丝状真菌和絮状表皮藓菌三种真菌的抗菌活性。结果:得到17个1,2,4-三唑-3-硫酮的卤代苯基衍生物、烃基衍生物、吡啶衍生物。其中,化合物6h对白色念珠菌、孢子丝状真菌和絮状表皮藓菌菌株的最小抑菌浓度(MIC)值达到12.5、12.5、6.25μg.mL~(-1),化合物6d和6m对白色念珠菌的MIC值均为12.5μg.mL~(-1),与对照药物酮康唑的抑菌活性相当。化合物6a、6d、6m、6p对孢子丝状真菌的MIC值均为25μg.mL~(-1)。结论:1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物具有不同程度的体外抗真菌活性,特别是化合物6h的抗菌效果显著,值得我们进一步研究以发展成为先导化合物。     

稠环磺酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究

为了寻找抗菌候选化合物,在前期研究基础上,18个稠环磺酰胺衍生物被设计合成,经1H NMR、13C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试,结果表明:该类衍生物对所测细菌有不同程度的抑制活性,尤以化合物Ⅱi、Ⅱr的抗菌活性最为突出,其中前者对金葡菌(S.aureus)、大肠埃希菌(E.coli)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为8、32和16μg·mL^-1,后者对S.aureus、E.coli及MRSA的MIC分别为8、64和32μg·mL^-1,两者的抗MRSA活性较显著,值得进一步结构优化和深入研究。     

抗MRSA抗生素FW99608的研究--I.菌种分类、发酵和生物学活性

目的研究菌株FIM99608的分类、发酵及其产生的次级代谢物抗生素FW99608的体外生物学活性.方法采用伯杰系统分类法进行菌株分类鉴定.琼脂二倍稀释法进行抗生素的体外抗菌活性测定.结果菌株FIM99608归于链霉菌属,编号为Strptomyces sp.FIM99608,抗生素FW99608对G+细菌(包括MRSA)的抗菌活性强和抗菌活性的钙离子依赖性均与达托霉素相似.结论Strptomyces sp.FIM99608不生的抗生素FW99608是强效抗MRSA抗生素.     

柏黛膏的体外抗菌活性及其与青霉素的协同抑菌作用

目的评价柏黛膏抗菌活性及其与青霉素的协同抑菌效能。方法最低抑菌浓度(MIC)测定用琼脂二倍稀释法。结果柏黛膏与青霉素对金黄色葡萄球菌与大肠杆菌具有很好的抗菌活性,柏黛膏+青霉素对金黄色葡萄球菌与大肠杆菌抗菌MIC50和MIC90值分别为0.25,4.00 mg.L-1;1,4 mg.L-1。结论柏黛膏与青霉素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有协同抗菌功效。     

3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性

目的设计并合成3--氟4-(2-芳基噻-唑4-基)苯基唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以(R)-环氧氯丙烷和间氟苯基异氰酸酯为起始原料,通过新的合成路线制备了目标化合物;采用微量液体稀释法,测定目标化合物的体外抗菌活性。结果与结论合成了14个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确认,10个化合物显示出不同程度的抗菌活性,化合物IXc和Xc的活性较好,有进一步研究的价值。     

新型氟喹诺酮类衍生物的设计合成及其体外抗菌活性的初探

目的 设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物,并初筛其体外抗菌活性.方法 通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物,并通过二倍稀释法进行抗菌活性初筛.结果与讨论 共制备12个全新目标物,结构经1 HNMR、13CNMR和HRMS确证.通过对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性初筛,发现化合物7的抗菌活性优于阳性对照.此外,在C-7位引入乙酰基的化合物7～9的抗菌活性显著优于母核相同、C-7侧链不同的结构类似物.     

Synthesis and evaluation of 3 -nitro -2H- chromene derivatives as new antibacterials

目的 设计并合成一系列3-硝基-2H-色烯衍生物,研究其抗菌活性与构效关系.方法 以水杨醛和2-硝基乙醇为原料合成目标化合物,采用肉汤稀释法测定抗菌活性.结果 目标化合物结构均经过1HNMR和HRMS确证,3-硝基-2H -色烯衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有很好的抑制活性(MIC =4 μg·mL-1).结论 3-硝基-2H-色烯衍生物具有进一步深入研究的价值.     

抗MRSA抗生素FW99608的研究 Ⅰ.菌种分类、发酵和生物学活性

目的　研究菌株 FIM9960 8的分类、发酵及其产生的次级代谢物抗生素 FW9960 8的体外生物学活性。 方法 　采用伯杰系统分类法进行菌株分类鉴定 ,琼脂二倍稀释法进行抗生素的体外抗菌活性测定。结果 　菌株 FIM9960 8归于链霉菌属 ,编号为 Strptomycessp.FIM9960 8,抗生素 FW9960 8对 G+细菌 (包括 MRSA)的抗菌活性强和抗菌活性的钙离子依赖性均与达托霉素相似。结论 　 Strptomycessp.FIM9960 8不生的抗生素 FW9960 8是强效抗 MRSA抗生素     

头孢噻肟钠与他唑巴坦联用对112株临床菌株的体外抗菌活性

目的：在头孢噻肟钠中加入他唑巴坦后(8：1)，观察其对临床分离的112株致病菌的体外抗菌活性。并与单用头孢噻肟钠比较抗菌活性的强弱。方法：采用二倍稀释法，检测4种抗菌药物对临床分离的112株致病菌的体外抗菌活性。结果：头孢噻肟钠／他唑巴坦(8：1)的MIC50值是头孢噻肟钠的1／2～1／128，其MIC90值是头孢噻肟钠的1／2～1／64。结论：加入他唑巴坦后，明显提高了头孢噻肟钠的抗菌活性。