不同配比头孢呋辛与他唑巴坦的体外抗菌活性

目的评价不同配比头孢呋辛／他唑巴坦及单剂对临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法以平皿二倍稀释法对22种661株致病菌测定MIC值；以试管二倍稀释法测定MBC值；以活菌计数法绘制杀菌曲线。结果661株致病菌中，72．01％产β内酰胺酶；联合制剂明显增强了对革兰阴性菌的抗菌作用；酶抑制剂他唑巴坦可明显提高头孢呋辛对耐药菌的抗菌作用，MIC90值下降到单药的1／8～1／30，耐药率减少了12％～80％。在碱性条件下，使联合制剂抗菌作用增强；而酸性环境，可减弱其抗菌作用；4个配比中，1：1配比抗菌作用最强。结论头孢呋辛／他唑巴坦（1：1）为一强效广谱杀菌药。     

阿洛西林与他唑巴坦联用对168株致病菌的体外抑菌活性研究

目的:观察阿洛西林单用及与他唑巴坦联用后对临床分离的168株致病菌的体外抑菌活性。方法:采用二倍稀释法,检测2种抗菌药物对168株临床分离的致病菌的体外抑菌活性。结果:阿洛西林/他唑巴坦(4∶1)MIC50、MIC90值分别是阿洛西林单用的1/32、1/64。结论:阿洛西林与他唑巴坦联用后抑菌活性显著提高。     

注射用头孢哌酮／他唑巴坦的体外抗菌活性研究

目的：评价头孢哌酮／他唑巴坦（4：1和8：1）、头孢哌酮／舒巴坦（1：1和2：1）的抑酶增效作用,并比较同类复方制剂在临床常用量时的体外抗菌效果。方法：采用琼脂二倍稀释法对409株临床分离株进行药物敏感测定。结果：头孢哌酮／他唑巴坦（4：1和8：1）、头孢哌酮／舒巴坦（1：l和2：1）联合应用对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌等革兰阳性菌的MIC50／MIC90均较头孢哌酮钠单用时降低2～4倍。对大肠埃希菌（包括产ESBLs）、肺炎克雷伯菌（包括产（ESBLs）、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、鲍曼不动杆菌等革兰阴性杆菌的MIC50／MIC90分别较头孢哌酮钠单用时降低2～64倍和2～8倍,尤其对产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌其MIC50／MIC990也分别降低8～32倍和2—8倍。同类复方制剂对上述革兰阳性菌和革兰阴性杆菌的MIC50／MIC90在临床常用量的1／256—1／65536倍,MIC50和MIC90较按常规试验配比组分别降低3～33倍和4～87倍。结论：头孢哌酮与他唑巴坦或舒巴坦联合应用可不同程度地提高头孢哌酮的体外抗菌活性,头孢哌翮／他唑巴坦4：1和8：1的体外抗菌活性基本相当,均优于头孢哌酮／舒巴坦1：1和2：1。4种同类复方制剂的体外抗菌活性,注射用头孢哌酮／他唑巴坦亦优于注射用头孢哌酮／舒巴坦。     

阿莫西林与他唑巴坦联用对128株致病菌株的体外抗菌活性研究

目的 :在阿莫西林中加入不同比例的他唑巴坦后 ,观察其对临床分离的128株致病菌的体外抗菌活性 ,并与阿莫西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸比较抗菌活性的强弱。方法 :用2倍稀释法检测4种抗菌药物对临床分离的128株致病菌的体外抗菌活性。结果 :阿莫西林/他唑巴坦 (2∶1)的MIC50 值分别是阿莫西林/他唑巴坦 (4∶1)与 (8∶1)的1/4～1/8 ,是阿莫西林/克拉维酸(2∶1)及阿莫西林/舒巴坦 (2∶1)的1/2～1/4 ;其MIC90 值分别是阿莫西林/他唑巴坦 (4∶1)与 (8∶1)的相同值或1/4 ,是阿莫西林/克拉维酸 (2∶1)与阿莫西林/舒巴坦 (2∶1)的1/2～1/4。结论 :与其它联合制剂相比 ,阿莫西林/他唑巴坦抗菌作用最强 ,并且其2∶1的比例体外抗菌效果最好。     

他唑巴坦、舒巴坦和克拉维酸的药效学比较研究

目的比较在哌拉西林中加入他唑巴坦、舒巴坦和克拉维酸的体外抗菌活性。方法在哌拉西林中分别加入相同比例(2∶1)的他唑巴坦、舒巴坦和克拉维酸,观察3种联合抗生素制剂对临床分离的3种156株致病菌的体外抗菌活性。采用琼脂平板二倍稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)及试管二倍稀释法测定最小杀菌浓度(MBC)。结果哌拉西林/他唑巴坦的抗菌谱广,MIC和MBC指标最优;哌拉西林/舒巴坦抗菌活力则较强于哌拉西林/克拉维酸。结论与哌拉西林联合抗菌时,他唑巴坦的抗菌谱广且活力最强,舒巴坦次之,克拉维酸较差。     

青霉素类抗生素与β-内酰胺酶抑制药的体外抗菌活性

目的 比较3种β-内酰胺酶抑制药的作用强弱;观察青霉素类抗生素/他唑巴坦对临床分离的致病菌的体外抗菌活性. 方法采用二倍稀释法,检测这几种抗菌药物对临床分离致病菌的体外抗菌活性. 结果 他唑巴坦的酶抑制作用最强. 阿莫西林与他唑巴坦,阿洛西林与他唑巴坦,美洛西林与他唑巴坦联合后,对于金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌等MIC50比单用分别低93.75%,96.88%,93.75%. 结论 加入他唑巴坦后,青霉素类抗生素的抗菌活性显著提高.     

头孢哌酮钠／他唑巴坦钠体外抗菌活性和影响因素

目的：评价头孢哌酮钠／他唑巴坦钠（8：1）的体外抗菌活性和影响抗菌活性的因素。方法：采用琼脂平板二倍稀释法测定头孢哌酮钠／他唑巴坦钠（8：1）复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用,并与头孢哌酮钠、头孢哌酮钠／舒巴坦钠（1：1）和哌拉西林钠／他唑巴坦钠（8：1）进行比较。结果：头孢哌酮钠与他唑巴坦钠以8：1配比,体外抗菌谱较头孢哌酮扩大,对产酶菌珠,二者合用可不同程度的提高头孢哌酮单用的体外抗菌活性,与头孢哌酮钠／舒巴坦钠（1：1）和哌拉西林钠／他唑巴坦钠（8：1）的抗菌活性相似。杀菌活性的结果显示头孢哌酮钠与他唑坦钠以8：1配比合用对所测产酶菌的MBC90的值是MIC90值的4－8倍,提示头孢哌酮钠与他唑巴坦钠以8：1配比合用对产酶菌有较强的杀菌活性。MIC值随细菌接种量的增高而增高;对G杆菌的MIC值随p;H值升高而下降,对金葡菌、表葡菌的MIC值随pH值升高而上升;MIC值随血清蛋白浓度的提高而增高。结论：他唑巴坦增强了头孢哌酮对β－内酰胺酶的稳定性,头孢哌酮钠／他唑巴钠（8：1）有较强的抗菌和杀菌活性。细菌所处的条件不同会影响其抗菌活性。     

不同配比的头孢呋辛/三唑巴坦对临床分离革兰阴性菌的体外药效学研究

目的比较不同配比头孢呋辛／三唑巴坦（cefuroxime／tazobactam，1：1、2：1、4：1）对临床分离致病菌的体外抗菌活性，为新药研发提供实验依据。方法以平皿二倍稀释法测定MIC值，nitrocefin纸片法测定产酶株，双纸片法筛选ESBLs菌株。结果对本次研究收集的2004年1月～2006年1月共482株致病菌进行MIC测定，其中84．85％的菌株产β-内酰胺酶，36．31％产生ESBLs。不同配比的头孢呋辛／三唑巴坦联合制剂对革兰阴性菌的抗菌作用较强，尤其对大肠埃希菌与克雷伯菌属，头孢呋辛／三唑巴坦（1：1）的MIC90值分别从〉256和〉256μg／ml下降至32和64μg／ml，部分细菌，尤其是产ESBLs菌株的耐药率明显下降。头孢呋辛／三唑巴坦3个配比中以1：1配比的抗菌作用最强。头孢哌酮／舒巴坦和哌拉西林／三唑巴坦对革兰阴性菌具有较好的抗菌活性。结论头孢呋辛／三唑巴坦（1：1）为一强效广谱杀菌药物，对产ESBLs菌具有较好的抗菌活性。本次研究中孢呋辛／三唑巴坦1：1配比的MIC50与MIC90值都低于2：1和4：1两个配比，对产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性最强。     

注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产β-内酰胺酶的头孢噻肟耐药[最小抑菌浓度(MIC)≥64μg/ml]临床分离菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法测定了不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂(CTX/TAZ1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1)的体外MIC值,并与哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIP/TAZ8∶1)、头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/SBT1∶1)进行比较。结果与头孢噻肟钠单独用药相比,头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的抗菌活性明显增强,MIC50至单用头孢噻肟钠的1/2～1/64。头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)、铜绿假单胞菌的抗菌活性没有明显影响,MIC50不变或降低至1/2。他唑巴坦钠对头孢噻肟抗菌活性的增强作用随着他唑巴坦钠的加入量增加而增强,其中CTX/TAZ4∶1对大肠埃希菌(包括产超广谱β-内酰胺酶ESBLs)、肺炎克雷伯杆菌(包括产ESBLs)、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的MIC50分别为4、4、64、32、8、4和8μg/ml,其抗菌活性比CTX单独用药高,MIC50为单独用药的1/4～1/32。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性优于哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦,MIC50为后两种组合的1/4～1/8。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、异型枸橼酸杆菌、产气肠杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性稍强于哌拉西林/他唑巴坦,弱于或接近于头孢哌酮/舒巴坦。结论他唑巴坦钠的加入可以有效增强头孢噻肟对除MRSA、MRSE和铜绿假单胞菌外的受试菌的敏感性。     

头孢哌酮／他唑巴坦体外抗菌活性研究

目的：研究头孢哌酮/他唑巴坦（Cefperaazone/tazobactam CFP/TAZ4:1）体外抗菌活性。方法：临床分离致病菌601株,经Vitek 或API系统鉴定到种,用Nitrocephin纸片法测试各菌β-内酰胺酶及Vitek-506卡测定超广谱β-内酰胺酶（ESBL）。采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）;试管二倍稀释法测定最低杀菌浓度（MBC）并绘制杀菌曲线;测试细菌接种量,培养基pH和血清蛋白含量对MIC的影响。结果：头孢哌酮/他唑巴坦4:1配比对产ESBL菌株的MIC50和MIC90分别比单头孢哌酮低32～64倍及16～32倍,低于头孢哌酮/舒巴坦（CFP/SBT）和哌拉西林/他唑巴坦（PIP/TAZ）2倍和4倍,本品杀菌活性强于单头孢哌酮,但与头孢哌酮/舒巴坦1:1和哌拉西林/他唑巴坦8:1基本一致,细菌接种量、培养基pH和血清蛋白含量对本品抗菌活性影响小。结论：CFP/TAZ4:1是一个有效的β-内酰胺酶的复合制剂,有进一步研究开发价值。