稠环磺酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究

为了寻找抗菌候选化合物,在前期研究基础上,18个稠环磺酰胺衍生物被设计合成,经1H NMR、13C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试,结果表明:该类衍生物对所测细菌有不同程度的抑制活性,尤以化合物Ⅱi、Ⅱr的抗菌活性最为突出,其中前者对金葡菌(S.aureus)、大肠埃希菌(E.coli)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为8、32和16μg·mL^-1,后者对S.aureus、E.coli及MRSA的MIC分别为8、64和32μg·mL^-1,两者的抗MRSA活性较显著,值得进一步结构优化和深入研究。     

新型蛇床子素磺酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究

目的 为了寻找抗菌候选化合物,对天然产物蛇床子素蛇床子素进行结构改造和生物活性评价.方法 以蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化制得中间体1,中间体1经硼氢化钠还原制得中间体2,中间体2再与磺酰氯反应制得目标化合物.采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选.结果 合成了16个结构新颖的蛇床子素磺酸酯衍生物,经核磁共振波谱法...