α-葡萄糖苷酶抑制剂Radicamine A的初步研究

目的探讨RadicamineA对α-葡萄糖苷酶的抑制作用和对小肠葡萄糖吸收的影响。方法建立α-葡萄糖苷酶抑制模型,采用α-葡萄糖苷酶抑制实验测定RadicamineA对α-葡萄糖苷酶的抑制作用;采用体外小肠外翻肠囊模型来测定RadicamineA对小肠葡萄糖吸收的抑制作用。结果RadicamineA对α-葡萄糖苷酶抑制作用呈剂量依赖性,其IC50为2.27mg/L,与拜糖平对α-葡萄糖苷酶抑制作用相比较无显著性差异;且RadicamineA能明显抑制小肠对葡萄糖的吸收(P<0.01),也呈剂量依赖性,其IC50为0.10mg/ml。与拜糖平对小肠葡萄糖吸收的抑制作用相比较无显著性差异(P>0.05)。结论RadicamineA能显著抑制小肠葡萄糖的吸收,有望成为一种治疗糖尿病的药物。     

银合欢种子总黄酮对小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

[目的]研究银合欢种子总黄酮（TF）对实验性糖尿病小鼠小肠廿葡萄糖苷酶活性的抑制作用。[方法]小鼠腹腔注射链脲佐茵素制作成实验性糖尿病小鼠模型。以蔗糖和麦芽糖为反应底物,测定小鼠小肠廿葡萄糖苷酶催化生成葡萄糖的量,计算出银合欢种子总黄酮对小鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制率。[结果]TF对糖尿病小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,并呈剂量效应关系;对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度（I‰）分别为178、315μg／ml。[结论]TF具有抑制糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶作用。     

番石榴叶水提取物对糖尿病小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究番石榴叶水提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 蒸馏水浸提、浓缩、干燥制备番石榴叶水提取物.昆明小鼠链脲佐菌素腹腔注射诱导糖尿病模型,以小鼠小肠粘膜生理盐水匀浆液作为α-葡萄糖苷酶,与双糖底物孵育,比色法测定葡萄糖产量代表α-葡萄糖苷酶的活性.比较正常小鼠和糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性,以及番石榴叶水提取物对小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性的影响,Lineweaver-Burk作图判断水提物对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型.结果 番石榴叶水提取物对小肠α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,并呈剂量效应关系;对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度(IC50)分别为1.0 g/L和3.0 g/L,抑制作用类型为竞争性和非竞争性混合型.结论 番石榴叶水提取物具有抑制糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶作用.     

银杏叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降血糖作用机制

目的:通过体外药效学实验研究银杏叶提取物(GBE)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,探讨其降血糖的作用机制,为开发利用银杏叶资源提供实验依据.方法:提取大鼠小肠中的α-葡萄糖苷酶液,利用葡萄糖试剂盒测定酶活力;体外抑制实验分为正常对照组、阳性对照组及GBE高、中、低剂量组(10.0、5.0、2.5 g·L-1),对反应体系中...     

芦丁对大鼠体内外葡萄糖苷酶活性的影响

目的探讨芦丁对大鼠α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法体内试验：将30只SD大鼠随机分为对照组,芦丁组和阳性对照阿卡波糖组,一次性灌胃给药测定其餐后60min血糖值的变化。体外实验：将芦丁和阿卡波糖加入到大鼠小肠提取的酶液中,以麦芽糖为底物,用氧化酶法测定葡萄糖的生成量,确定芦丁对α-葡萄糖苷酶的影响。结果芦丁显著降低大鼠餐后60min血糖水平,与对照组比较,差异具有统计学意义（P〈0.01）,体外实验显示,随着芦丁浓度的增加,吸光度值逐渐减小,其α-葡萄糖苷酶的抑制率逐渐增加。结论芦丁体内外对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用。     

十种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:以麦芽糖为底物,观察10种中药提取物(500 g/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,设阿卡波糖为阳性对照.取反应液0.01 mL,用氧化酶法测定生成葡萄糖的浓度;另取反应液,采片j酶标仪测定吸光度,计算小同中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率.取3种对α-葡萄...     

分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用研究

目的:研究分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用,并对其酶动力学进行分析。方法:采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和羟基(OH-)自由基的方法,对分心木总黄酮的抗氧化活性进行评价;采用体外α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制模型,测定分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用,通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制类型。结果:分心木总黄酮总抗氧化的FRAP值为37.52 mg-1,清除自由基的能力随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和OH-自由基的半数抑制浓度(IC50)分别为29.47和20.89 ug·m L-1,对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的IC50分别为817.60和1109.00μg·m L-1,对二者的抑制作用表现为可逆抑制,其作用为竞争性抑制。结论:分心木总黄酮具有较好的抗氧化活性和较强的α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶抑制活性,具有开发成治疗糖尿病药物的价值。     

亚麻子水提液对DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性抑制实验研究

目的通过观察亚麻子水提液对二肽基肽酶-4（DPP-4）、α-葡萄糖苷酶抑制作用,为该药防治糖尿病提供实验依据。方法①以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂的体外筛选体系,对亚麻子水提液进行抑制实验,采用发色底物法测定吸光度（OD）,计算DPP-4抑制率及IC50值;②以蔗糖为底物建立α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,采用葡萄糖氧化酶法测定亚麻子水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算其抑制率和IC50值。结果①亚麻子具有轻度DPP-4抑制作用,其IC50值738.20mg/L;②亚麻子具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为365.9mg/mL。结论亚麻子水提液可一定程度地抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性。     

应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药

目的 建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选.方法 应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性.通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选.结果 阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用.结论 应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现.     

白藜芦醇对大鼠α-葡萄糖苷酶活性影响

①目的探讨白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。②方法体外提取大鼠小肠酶液,以麦芽糖为底物,用葡萄糖氧化酶法测定白藜芦醇对葡萄糖生成量的影响,通过酶标仪测定吸光度,计算不同浓度白藜芦醇对α-糖苷酶活性的抑制率。体内测定大鼠灌胃白藜芦醇和麦芽糖1h后的血糖值,与对照组比较,进一步验证白藜芦醇对α-糖苷酶的抑制作用。③结果体外随着白藜芦醇浓度的增加吸光度逐渐减小,而白藜芦醇对α-糖苷酶有抑制作用,随浓度增加而增大。体内白藜芦醇组大鼠餐后1h血糖值明显低于对照组,但高于阳性药物阿卡波糖组。④结论白藜芦醇在体内体外对α-糖苷酶均有一定的抑制作用。     

黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用

目的 研究黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用、作用类型和分子机制。方法 建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,测定黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并采用动力学方法研究黄柏碱的酶抑制作用类型。采用同源模建的方法构建酿酒酵母α-葡萄糖苷酶的三维结构,并运用分子对接技术分析黄柏碱抑制α-葡萄糖苷酶的分子作用机制。结果 黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC₅₀）为126.36 mg/L,且抑制率随浓度增加而增加。酶动力学结果显示,黄柏碱浓度增大,反应速率降低,V_max、K_m变小。分子对接结果显示,黄柏碱与α-葡萄糖苷酶位点5的结合能最低且其最好的对接构象结合能为-31.4 kJ/mol。黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子中的LYS15、SER295、HIS258等氨基酸残基形成氢键,与残基ALA289形成疏水相互作用以及与残基GLU10形成π-阴离子相互作用。结论 黄柏碱是α-葡萄糖苷酶的可逆性反竞争性抑制剂,氢键、疏水作用和π-阴离子相互作用是黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子间的主要作用力。      

加拿大蓬α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的:评价加拿大蓬提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对加拿大蓬甲醇、石油醚、乙酸乙酯提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:加拿大蓬石油醚提取物(IC50=197.98 mg/L)与乙酸乙酯提取物(IC50=823.92 mg/L)的α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L),而甲醇提取物的活性(IC50=1655.51 mg/L)低于Acarbose,3种提取物抑制率均随浓度增加而增长。结论:加拿大蓬3种提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶的高抑制活性,其中石油醚提取物的活性最高。     

三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对三白草提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果:三白草提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以三白草乙酸乙酯部位的活性最好(IC50=122.7 mg/L),其次为石油醚部位和正丁醇部位(IC50=...     

桂花(晚银桂、窈窕淑女和贵妃红)α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对3个品种(桂花贵妃红、晚银桂和窈窕淑女)的桂花叶和花石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究。方法:采用索氏提取法提取桂花的叶和花提取物,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用。结果:3种桂花的叶和花均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中以贵妃红叶提取物的活性最好(IC50=68.26 mg/L),其次为晚银桂叶和窈窕淑女叶部分提取物(IC50=145.25 mg/L和145.08 mg/L),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L)。结论:3个品种的叶和花部分提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好。     

小叶金露梅对醛糖还原酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的对小叶金露梅不同提取部位的α-葡萄糖苷酶(AG)和醛糖还原酶(AR)抑制活性进行研究,找寻天然的AG和AR抑制剂。方法体外实验通过α-葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂筛选模型,对小叶金露梅乙酸乙酯部位(总黄酮)、石油醚部位和水层部位提取物的AG和AR抑制活性进行测定;体内实验进行小叶金露梅总黄酮对小鼠糖耐量的测定。结果小叶金露梅总黄酮部位对AG和AR有较高的抑制活性,而且总黄酮部位抑制AG活性的作用强于阿卡波糖。同时,小叶金露梅总黄酮高、低剂量均能提高小鼠的糖耐量。结论小叶金露梅总黄酮对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶具有抑制活性。     

高寒菊科植物提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:从高寒菊科植物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对37种经水提取的高寒菊科植物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选.结果:在样品浓度0.625mg/mL反应体系下,5种高寒菊科植物水提取物显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率达到50%上.结论:α-葡萄糖苷酶活性测定结果显示,某些高寒菊科植物提取物能显著抑制a-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步的分离、纯化并提取活性部位,有望获得高活性的α-葡萄糖苷酶抑制荆.     

玉蜀黍苞叶和玉米棒提取物α-糖苷酶抑制活性

目的评价玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50=275.5和233.5mg/L)均高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 103.1mg/L),且苞叶乙酸乙酯部位抑制活性低于玉米棒乙酸乙酯部位。结论玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位均有好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

茶花提取物对实验性糖负荷小鼠糖吸收的抑制作用

目的：研究茶花提取物对实验性糖负荷小鼠糖吸收的抑制作用。方法雄性昆明种小鼠分为糖负荷模型组、阿卡波糖（6.25 mg/kg）对照组、茶花提取物150及300 mg/kg剂量组,每组8只小鼠。模型组分别以葡萄糖（2 g/kg）、蔗糖（4 g/kg）和淀粉（6 g/kg）灌胃建立3种糖负荷餐后高血糖模型,给药组小鼠糖负荷前1 d及30 min分别灌胃给予阿卡波糖或茶花提取物,检测糖负荷后不同时间小鼠的血糖水平,探讨茶花提取物对小鼠糖吸收的影响。采用酶标法检测茶花提取物对体外和小鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果茶花提取物（150和300 mg/kg）及阿卡波糖（6.25 mg/kg）对葡萄糖负荷小鼠血糖水平的影响无显著性差异,但能明显降低蔗糖负荷20 min时的小鼠血糖水平（P＜0.05）,能明显降低淀粉负荷20 min和40 min时小鼠血糖水平（P＜0.05）。茶花提取物150和300 mg/kg对小鼠小肠黏膜α-葡糖苷酶活性的抑制率分别为18.8%和31.1%,茶花提取物对α-葡糖苷酶的体外抑制活性（IC50值）为1.50 mg/ml。结论茶花提取物能有效降低糖负荷后的血糖水平,其作用机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性有关。