均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。     

青蒿素贴剂的制备研究

目的 通过对分散剂、压敏胶、促渗剂的筛选,研究分散型青蒿素贴剂的处方工艺。方法 以成型性为考察指标,筛选分散剂、压敏胶,采用TK—6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选最佳促渗剂。结果 青蒿素在PEG400中分散较好,在罗门哈斯压敏胶中成型较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：油酸+氮酮＞丙二醇＞油酸＞氮酮。结论 PEG400、罗门哈斯压敏胶、油酸+氮酮分别作为分散型青蒿素贴剂的分散剂、压敏胶、促渗剂。     

吲哚美辛凝胶剂体外透皮特性的初步研究

目的初步考察吲哚美辛凝胶剂的体外透皮特性。方法分别进行不同载药量、不同pH值缓冲液的体外透皮实验,并采用高效液相色谱法测定吲哚美辛在释放介质中的累积渗透量。结果在12.5mg的载药量和pH7.3的缓冲液下,吲哚美辛的体外释放情况良好。结论对吲哚美辛体外透皮的初步研究,为今后吲哚美辛新剂型的研究提供可能。     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

热熔压敏胶载药基质中的药物透皮性能

研究了热熔压敏胶载药基质的结构和组成对药物透皮性能的影响。选择水杨酸甲酯和盐酸苯海拉明作为模型药物,采用热熔法制备压敏胶载药基质;选择累积透皮量和稳态流量作为考察指标,用Franz扩散池进行药物透皮性能考察。结果发现:压敏胶结构和组成对水杨酸甲酯透皮性能有显著影响,对盐酸苯海拉明透皮性能无显著影响。水杨酸甲酯的累积透皮量和稳态流量都要高于盐酸苯海拉明;水杨酸甲酯的皮肤通透性较好,盐酸苯海拉明的皮肤通透性较差,药物在压敏胶基质中的扩散是药物透皮的限速步骤;皮肤成为影响药物扩散的限速膜,压敏胶结构对药物透皮的影响较小。     

负极性驻极体静电场对5-氟尿嘧啶贴剂体外释放规律的影响

目的 研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)贴剂的处方优化工艺及负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响.方法 采用常温电晕充电技术制备-1 000 V负极性驻极体和-2 000 V负极性驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质、柠檬酸三丁酯为增塑剂、水溶性氮酮为化学促渗剂制备负极性驻极体5-FU贴剂.单因素考察压敏胶Eudragit E100、增塑剂、水溶性氮酮和负极性驻极体对5-FU贴剂相关参数的影响,通过正交设计试验筛选5-FU贴剂的最优处方.利用改良的Franz扩散池和高效液相色谱仪研究负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响.结果 (1)0.25 g Eudragit E100、增塑剂和Eudragit E100的质量比为55∶100、水溶性氮酮的质量分数为3％组合时为5-FU贴剂的最优处方.(2)-1000V驻极体和-2 000V驻极体均促进了5-FU的体外释放,且电压越高促进作用越强.(3)与单用3％水溶性氮酮相比,负极性驻极体联合质量分数为3％的水溶性氮酮进一步提高了5-FU的体外释放量(P＜0.05).结论 负极性驻极体与水溶性氮酮均能降低5-FU贴剂的持黏力,促进5-FU的体外释放,两者联合使用时促进作用更为显著.     

灯盏花素巴布剂经皮促渗作用研究

目的:考察不同载药量的灯盏花素巴布剂经皮促渗作用。方法:采用透皮扩散仪考察不同载药量灯盏花素巴布剂离体透皮促渗作用;采用微渗析技术考察其在体经皮促渗作用。结果:载药量为1.5%、1.0%、0.5%的灯盏花素巴布剂的体外累计透过量分别为289.15、260.435、158.625μg/cm2;载药量为1.5%、1.0%、0.5%的灯盏花素巴布剂的在体累计透过量分别为8.32、6.53、6.38μg/cm2。结论:灯盏花素巴布剂随着载药量的提高,经皮促渗作用增强,是具有前景的经皮给药载体。     

复方盐酸特比萘芬贴剂的制备与体外透皮性能研究

目的 制备复方盐酸特比萘芬压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透试验,高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬和酮康唑不同时间点、不同接收液中的体外皮肤透过量,并对药物在不同时间的皮肤局部贮药量进行测定。结果 24 h内盐酸特比萘酚的体外皮肤透过率低于0.05%,酮康唑的皮肤透过率低于2%,盐酸特比萘芬皮肤贮药量24 h为8.763μg/cm2,酮康唑为20.86μg/cm2,且在72 h内皮肤贮药量呈增加趋势。结论 所制得的复方盐酸特比萘芬贴剂可发挥局部长效的治疗作用,有望开发为长效经皮给药制剂。     

盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的:对含盐酸川芎嗪的水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方、成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础。方法:采用均匀实验,利用高效液相色谱法,测定不同时间段盐酸川芎嗪的透皮量,以盐酸川芎嗪的累积透皮吸收量为指标,优选水凝胶透皮贴剂的基质配比。结果:用均匀设计优选出的,盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比结果可靠,药物单位面积累计渗透量平均值为(2.4440±0.0513)mg/cm2,透皮吸收率较高。结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发。     

凝胶骨架控释型马来酸噻吗洛尔贴剂的透皮吸收促进剂研究

本文研究了挥发油类促进剂对噻吗洛尔经离体鼠皮肤的促进作用，探讨了凝胶控释型贴剂的透皮吸收机理。采用双室渗透扩散装置和紫外分光光度法，通过大鼠皮肤进行了贴剂的体外释放与渗透试验。结果表明，桉油、松节油、薄荷素油及与丙二醇的复合物均能有效地促进噻吗洛尔的渗透。首次发现２％桉油与丙二醇（１∶１）混合物为最佳透皮吸收促进剂，其作用比３％Ａ－ｚｏｎｅ与丙二醇（１∶３）混合物强。研究表明，该贴剂经皮渗透的主要屏障为角质层，压敏胶可明显减慢凝胶骨架中药物的渗透速率。大鼠皮肤渗透动力学试验表明，噻吗洛尔溶液的渗透呈零级动力学，而凝胶骨架贴剂中药物的渗透可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来表述。     

伤痛宁巴布剂的制备及透皮吸收的研究

目的：优选伤痛宁巴布剂基质的最佳配比,评价巴布剂的体外生物有效性。方法：通过均匀设计法试验,以黏着力为考察指标,选出最佳处方;通过琼脂凝胶扩散法,测定巴布剂的体外透皮吸收率。结果：伤痛宁膏基质的最佳处方为聚丙烯酸钠：聚乙二醇：明胶：高岭土：甘油：丙二醇=3.5：4.5：9：0.6：2：4,模拟透皮吸收率为3.3%。结论：优化的处方基质可以用于本品巴布剂的制备。     

青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究

目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。 方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。 结果 100 μm微针、200 μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200 μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。 结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。     

非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及物相分析

目的：研制非洛地平-美托洛尔（FEL-MET）复方透皮贴剂，考察其体外经皮渗透特性，并进行物相分析。方法：以流涎法制备FEL-MET复方透皮贴剂；采用改良的Franz扩散装置进行体外药物经皮渗透性研究；以差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）对贴剂进行物相分析。结果：贴剂中FEL和MET 48h内均以零级动力学经大鼠皮肤转运，并具有一定的同步性。DSC和XRD结果表明，FEL和MET均以非晶态均匀分散于贴剂中。结论：FEL-MET复方透皮贴剂缓释特征明显，处方和工艺稳定、可靠，重现性好；药物以非晶态分散于载体可有效提高其经皮渗透性。     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

氢溴酸加兰他敏贴剂体外释药性和经皮渗透性能研究

目的研究氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放和经皮渗透性能。方法采用Franz扩散池装置和一阶导数光谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂的药物释放性能;采用Franz扩散池装置和高效液相色谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂经离体猪皮的渗透性能。结果氢溴酸加兰他敏贴剂（1．7mg·cm^-2）24h累积释放量均超过95％,释放曲线符合Higuchi方程,释放速率为（461．9±41．9）μg·cm^-2·h^-1/2（n=4）;贴剂24h累积渗透量为（20．904±3．050）μg·cm^-2,渗透曲线符合零级动力学方程,透皮速率为（1．270±0．229）μg·cm^-2·h^-1,透皮时滞为（6．4±0．7）h（n=6）。结论本研究制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有良好的药物释放性能和一定程度的体外经皮渗透性能。     

双氯灭痛药膜体外透皮速率的实验研究

作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂，用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明，氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放，从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比，药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加，在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。     

双氯灭痛药膜体外透皮速率的实验研究

作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂，用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明，氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放，从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比，药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加，在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。     

三七水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的对含三七等药物水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础.方法:采用正交实验,确定了水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比、成型工艺;采用离体鼠皮透皮试验法,利用紫外分光光度法,测定不同时间段三七有效成分的透皮量,计算其累积量和透皮吸收率.结果:含药水凝胶透皮贴剂成型工艺稳定,药物有效成分透皮吸收率较高.结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发.     

不同浓度十二烷基磺酸钠对磷酸川芎嗪透皮性质影响

【目的】考察不同浓度表面活性剂十二烷基磺酸钠对磷酸川芎嗪透皮行为的影响。【方法】以离体大鼠皮肤为透过屏障,采用体外Franz扩散池法,绘制渗透曲线,并计算渗透速率,考察不同浓度SDS对LP离体透皮影响。【结果】不同浓度SDS溶液中(0.25%,0.5%,1.0%,2.5%)磷酸川芎嗪的透皮速率分别为19.45,27.87,19.18,16.78μg.cm-2.h-1,迟滞时间为1.32,1.27,2.10,2.69 h。【结论】SDS的浓度与LP透皮速率以及迟滞时间没有剂量相关性,这可能与热力学活性降低及离子对形成有关。