均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响

目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异（P<0.05）,PEG400影响较小。结论1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。      

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

驻极体与化学促渗剂对美洛昔康促渗作用的比较研究

目的:比较驻极体与化学促渗剂对美洛昔康的促渗作用.方法:以美洛昔康贴剂为对照组,以加化学促渗剂的美洛昔康贴剂、驻极体美洛昔康贴剂和加入化学促渗剂的驻极体美洛昔康贴剂为实验组,利用改良的Franz扩散池,用紫外分光光度仪于362 nm处测定各类贴剂中主药的光密度并求算其10 h内的累积渗透量,并与对照组10 h内累积渗透量相比,比较驻极体与化学促渗剂对美洛昔康的体外促渗能力及驻极体与化学促渗剂的协同作用.结果:(1)1%、3%、5%氮酮美洛昔康贴剂作用离体皮肤10 h,其累积渗透量分别为对照组的1.20、1.33、1.26倍(P＜0.05),促渗能力由大到小依次排序为:3%氮酮＞5%氮酮＞1%氮酮;(2)除20%丙二醇外,化学促渗剂(1%、3%、5%氮酮,10%油酸乙酯,1%薄荷油,30%二甲亚砜)对美洛昔康均有促渗作用;其中以10%油酸乙酯促渗能力最强,为对照组的1.86倍(P＜0.05);(3)驻极体对美洛昔康的促渗作用优于选用的化学促渗剂,为对照组的2.16倍(P＜0.05);(4)驻极体可增强化学促渗剂的促渗作用,加入化学促渗剂的驻极体美洛昔康贴剂与加化学促渗剂的美洛昔康贴剂相比,其促渗能力提高到1.14～2.82倍(P＜0.05).结论:驻极体具有优良的药物透皮吸收促进作用,可作为一种新型促渗方法用于体外透皮.     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用

目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用。方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用。结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05)。(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果。(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用。结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关。     

灰关联聚类法评价几种促透剂对延胡索乙素的促渗效果

目的 探讨灰关联聚类法在几种促透剂的促渗效果综合评价中的运用.方法 以延胡索乙素为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香油等促透剂对药物在离体大鼠背部皮肤上的透皮行为的影响,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数等透皮吸收参数,运用灰关联聚类法对促透效果进行综合评价.结果 对延胡索乙素的促渗作用,几种促透剂的优劣顺序为:1％(以下均为质量分数)氮酮＞1％丁香＞1％薄荷醇+1％广藿香＞1％氮酮+1％薄荷醇＞1％氮酮+1％丁香＞1％薄荷醇+1％丁香＞1％薄荷醇＞1％氮酮+1％广藿香＞1％广藿香＞1％丁香+1％广藿香;其中最优的是1％氮酮,关联度为0.9460,最差的是1％丁香+1％广藿香,关联度为0.455 0.结论 灰关联聚类法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的,可作为促透剂促透作用的综合评价方法.     

不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性研究

[目的]研究不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性,筛选土鳖虫活性小肽凝胶最佳组分。[方法]采用酶解法和超滤法得到不同分子量段土鳖虫活性小肽(P1:M1KDa,P2:1KDaM3KDa,P3:M3KDa),并采用folin法对3种组分进行含量测定。以肽含量为指标采用改良Franz扩散池法对比3种土鳖虫活性小肽凝胶剂与水溶液的透皮吸收率,并对最佳土鳖虫活性小肽凝胶组分筛选不同部位鼠皮透皮率,不同促渗剂及浓度的促渗效果。[结果]不同分子量土鳖虫活性小肽的肽含量顺序为P2(70.84%)P3(52.08%)P1(40.13%),3种土鳖虫活性小肽凝胶剂透皮吸收率分别为P1:96.16%、P2:81.92%、P3:62.45%,水溶液组分的透皮吸收率为P1:62.92%、P2:52.28%、P3:38.26%,P1凝胶剂的透皮吸收率最佳。P1凝胶剂组分腹部皮肤透皮率为96.19%,大于背部皮肤透皮率54.03%。3种促渗剂对P1凝胶组分的促渗作用为氮酮PEG400油酸,氮酮的促渗效果优于其他促渗剂。不同浓度氮酮促渗剂促渗效果差异不大,1%浓度即可满足实验要求。[结论]土鳖虫3种活性小肽组分中,P1凝胶透皮渗透率更高,优选的P1凝胶组成合理。     

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

目的观察透皮促渗剂对盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组,其中无促渗剂组又分为含0.5%、1%、2%盐酸丁丙诺啡3组;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为氮酮、油酸和混合组,氮酮组再分含1%、2%、4%氮酮3组,油酸组再分含2%、4%、6%油酸3组,混合组含4%油酸+4%氮酮。以无毛小鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透试验,分析该凝胶稳态透皮速率(Js)和Js提高率。结果无促渗剂3组Js分别为(0.69±0.11)、(0.90±0.14)和(1.18±0.10)μg/cm2·h,Js提高率分别为0.76、1.00和1.31,组间差异不显著(P>0.05);混合组促渗效果最明显,Js为(13.22±1.27)μg/cm2·h,与4%油酸组和4%氮酮组比较,Js提高率为1.8和1.3(P<0.05),与对照组比较,Js提高率为14.6(P<0.01)。结论盐酸丁丙诺啡凝胶具有良好的透皮特性,适当加入促渗剂油酸或氮酮可以显著提高其Js,使其释放近似零级动力学模型。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

透皮促渗剂对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响

目的:研究不同促渗剂及其组合对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:采用Valia-Chien 水平扩散池进行药物在大鼠皮肤的体外渗透性试验,用高效液相色谱进行分析检测.结果:除了丙二醇外,氮酮、水溶性氮酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸等透皮促渗剂单用及其组合对盐酸氟西汀均有促透作用(P＜0.05或P＜0.01), 其中氮酮联用丙二醇或氮酮联用N-甲基吡咯烷酮对盐酸氟西汀的经皮促透作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂联用可使盐酸氟西汀经皮渗透起到更好的促透效果.     

骨伤凝胶膏剂中促渗剂的优选研究

目的 优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂,研究其透皮吸收行为和体外释放度.方法 采用改良Franzs扩散池法,生理盐水为接受液,用高效液相色谱法测定,以柚皮苷24 h累积透过量和增渗倍数为指标,优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂并测定其释放度和透皮吸收情况.结果 选用氮酮和丙二醇为促渗剂时,透皮吸收较好,最后确定氮酮和丙二醇的比例为(1∶...     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

化学促渗剂与负极性驻极体促进5-氟尿嘧啶体外透过大鼠增生性瘢痕和背部皮肤的比较

目的 比较化学促渗剂和负极性驻极体对5-氟尿嘧啶（5-FU）体外经增生性瘢痕皮肤的促渗作用,为驻极体5-FU缓控释贴剂的制备奠定基础。方法 通过Franz扩散池和高效液相色谱仪,研究1%氮酮、10%油酸乙酯、-1 000 V驻极体、-1 500 V驻极体和-2 000 V驻极体作用后5-FU的体外经大鼠瘢痕皮肤或背部皮肤的透皮规律。结果 （1）1%氮酮和10%油酸乙酯均可促进5-FU经大鼠瘢痕皮肤的渗透,且10%油酸乙酯的促渗效果优于1%氮酮。（2）化学促渗剂作用下的5-FU经大鼠瘢痕皮肤和背部皮肤的体外渗透规律相似,但是5-FU经瘢痕皮肤的累积透皮量少于经背部皮肤的累积透皮量。（3）负极性驻极体对5-FU均具有良好的促渗作用,促渗效果的优劣顺序依次为：-2 000 V驻极体、-1 500 V驻极体、-1 000 V驻极体。同样,负极性驻极体作用下5-FU经大鼠瘢痕皮肤的累积透过量少于经背部皮肤的累积透皮量。结论 化学促渗剂和负极性驻极体均能促进5-FU的经皮渗透。其中,10%油酸乙酯和-2 000 V驻极体对5-FU的促渗效果最佳,可用于驻极体5-FU缓控释贴剂的制备。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.