盐酸去氢骆驼蓬碱软膏的处方筛选

目的：筛选盐酸去氢骆驼蓬碱软膏的处方组成。方法 ：采用正交试验设计,以软膏中有效成分盐酸去氢骆驼蓬碱的透皮吸收速度常数K和流动活化能Eq为考察指标。结果：得到最佳基质处方为：氮酮（2．0％）,司盘－80（0．2％）,吐温－80（0．4％）、单硬脂酸甘油酯（2．5％）、凡士林（4．0％）、液体石蜡（11％）。结论：该软膏处方设计合理、制剂稳定性好。     

去氢骆驼蓬碱醇质体的制备及处方优化

目的:制备去氢骆驼蓬碱醇质体并对其处方进行优化,为该药物的后续研究与开发提供参考。方法:采用乙醇注入法制备去氢骆驼蓬碱醇质体,以乙醇体积分数、卵磷脂用量、卵磷脂与胆固醇的用量比为考察因素,以粒径,Zeta电位和包封率为评价指标,应用三因素五水平星点设计-效应面法对去氢骆驼蓬碱醇质体的处方进行优化,并考察该制剂的初步稳定性。结果:最佳处方为去氢骆驼蓬碱0.03%,蛋黄卵磷脂1.13%,卵磷脂-胆固醇(41.55∶1),乙醇体积分数28%。制得的醇质体大小均一、圆整、分散均匀,包封率、粒径及Zeta电位平均值分别为79.0%,124.8 nm,-57.1 m V。结论:去氢骆驼蓬碱醇质体制备工艺简单、处方设计合理、稳定性较高,为进一步探讨该制剂的皮肤给药奠定了基础。     

骆驼蓬总碱提取纯化工艺及其对铝致痴呆小鼠作用的研究

目的 优选出新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺并且研究其对铝致老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.方法 以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱总含量为工艺优选指标,采用均匀试验设计优选新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺与纯化工艺.小鼠腹腔注射AlCl3溶液100mg/kg,通过Y型迷宫进行测试,检测小鼠记忆能力,评价去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对三氯化铝造成的老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.结果 骆驼蓬总碱提取工艺的优化结果为加入种子用量4倍的30％乙醇量为提取溶剂,连续提取7 h,浓缩干燥得干浸膏,加干浸膏4倍量0.5％盐酸为纯化溶剂,氨水调pH值为9,超声10 min,得骆驼蓬总碱.去氢骆驼蓬碱、驼蓬总碱组与模型组比较有明显差别(P＜0.01),与空白组没有差别.说明去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆小鼠有治疗作用.从死亡率分析来看,骆驼蓬总碱对小鼠有较好的保护作用.结论 验证试验表明优化提取工艺稳定、合理、可行.动物实验表明,骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆有治疗作用.     

去氢骆驼蓬碱脂质体对人宫颈癌Hela细胞增殖作用研究

目的:探讨去氢骆驼蓬碱脂质体对人宫颈癌Hela细胞增殖的抑制作用。方法:将去氢骆驼蓬碱单体制备成脂质体形式并对其进行结构表征;采用细胞毒性试验CCK-8法检测去氢骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱脂质体对Hela细胞增殖的体外抑制作用。结果:去氢骆驼蓬碱脂质体的粒径分布集中,去氢骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱脂质体对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为3.83μg·m L-1和2.84μg·m L-1。结论:去氢骆驼蓬碱脂质体形式可以增加其抗宫颈癌肿瘤活性。     

维药阿魏根对磷酸组胺大鼠致痒阈的影响研究

目的:观察阿魏根对磷酸组胺诱导大鼠致痒阈的影响。方法:采用磷酸组织胺致痒法,以地奈德软膏、单纯乳膏基质为对照,根据所给予的磷酸组胺总量,观察各组致痒阈情况。结果:阿魏根组致痒阈高于地奈德组和单纯乳膏基质对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:阿魏根能显著提高致痒阈,具有明显的止痒作用。     

利湿平软膏的处方筛选

以利湿平软膏中去氢骆驼蓬碱的透皮速率为指标，采用正交试验设计，考察了３种软膏基质石蜡、羊毛脂和氮酮的不同用量对有效成分渗透量的影响，从而筛选出利湿平软膏处方中基质的最佳组成为：石蜡１０％，羊毛脂６％，氮酮２％。     

犬静脉注射盐酸去氢骆驼蓬碱的体内药物动力学

目的：研究盐酸去氢骆驼蓬碱在犬体内的药物动力学。方法：通过股静脉采集静脉注射给药后12h内的血样，采用高效液相色谱法测定血浆中盐酸去氢骆驼蓬碱药物浓度。结果：盐酸去氢骆驼蓬碱在犬体内符合二室模型，消除半衰期为2．054h。结论：盐酸去氢骆驼蓬碱在犬体内分布快、半衰期短。     

反相高效液相色谱法测定骆驼蓬总碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量

 目的：建立RP-HPLC法测定骆驼蓬总生物碱片中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱含量的方法。方法：以甲醇-0.01 mol·L-1硫酸铵溶液-二乙铵(60∶40∶0.4,用磷酸调pH至(3.8±0.1)为流动相，进样量20 μl，分别在320，372 nm处用RP-HPLC法测定去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的含量。结果：去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱分别在浓度为2～25 μg·ml-1的范围内与峰面积成良好的线性关系。方法的回收率分别为(101.8±1.8)%和(101.3±1.4)%。结论：该法简便，准确，可靠。     

醋制骆驼蓬可行性研究

目的本文探讨骆驼蓬全草醋与红酒炮制品中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱的含量变化,为醋制骆驼蓬的可行性提供参考。方法采用HPLC法测定骆驼蓬各炮制品中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱含量。结果传统新疆红酒煮制骆驼蓬其骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱含量最低,20%、30%、40%醋液煮制骆驼蓬中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱含量均低于生品药材(P<0.01)。结论醋与红酒制骆驼蓬均可有效降低其生物碱含量,醋亦可作为骆驼蓬减毒炮制的辅料选择。     

除湿止痒软膏联合丁酸氢化可的松乳膏治疗肛周湿疹疗效观察

目的:观察除湿止痒软膏联合丁酸氢化可的松乳膏治疗肛周湿疹的临床疗效。方法:将110例患者分为两组,治疗组(55例)予除湿止痒软膏联合丁酸氢化可的松乳膏外用治疗,对照组(55例)予以丁酸氢化可的松乳膏外用治疗,根据皮损面积和自觉瘙痒好转程度判定疗效。结果:治疗组愈显率为92.7%,对照组为72.7%,两组愈显率比较,差异有显著性(P0.05)。结论:除湿止痒软膏联合丁酸氢化可的松乳膏治疗肛周湿疹疗效显著,值得临床借鉴。     

2%盐酸布替萘芬乳膏治疗甲真菌病的体外药效研究

 目的考察盐酸布替萘芬乳膏治疗指(趾)甲真菌病的疗效。方法选用羊蹄板模拟人指(趾)甲进行实验,采用3种实验方式:先染菌后给药、给药和染菌同时进行以及先给药后染菌。3种方式中,第1种方式最接近模拟甲真菌病治疗。考察不同浓度(1%,2%,3%)盐酸布替萘芬乳膏和5%阿莫罗芬搽剂(罗每乐)抑制甲真菌的活性。结果2%,3%盐酸布替萘芬乳膏、5%阿莫罗芬搽剂均能有效抑制甲真菌生长。结论2%盐酸布替萘芬乳膏可用于甲真菌的治疗。     

三黄除癣方联合联苯苄唑乳膏治疗手足癣临床研究

目的:观察三黄除癣方联合1%联苯苄唑乳膏治疗手、足癣的临床疗效。方法:将80例患者随机分为对照组和观察组,每组40例;对照组给予1%联苯苄唑乳膏治疗,观察组给予三黄除癣方外用联合1%联苯苄唑乳膏治疗;疗程均为4周,治疗后评估2组临床疗效,统计2组患者治疗前后症状积分、真菌清除情况。结果:治愈率观察组为77.50%,对照组为52.50%,2组比较,差异有统计学意义(P<0.05);总效率观察组为82.50%,对照组为77.50%,2组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,2组症状积分均较治疗前明显下降(P<0.05);且观察组治疗前后积分差值明显大于对照组(P<0.05)。真菌清除率观察组为85.00%,对照组为67.50%,2组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:三黄除癣方联合1%联苯苄唑乳膏治疗手、足癣效果确切,疗效优于单纯西药治疗。     

双黄乳膏不同皮肤体外扩散的实验研究

目的：研究两种氮酮（Azone）含量的双黄乳膏中盐酸小檗碱在不同皮肤的经皮扩散情况并对结果进行分析比较。方法：使用智能透皮试验仪对含氮酮1%（A）和4%（B）的两种双黄乳膏进行体外经皮扩散实验,测定累积透过量和经皮扩散速率。结果：鼠皮（背皮、腹皮）的累积透过量及经皮扩散速率均明显高于蛇蜕（P〈0.01）。对于蛇蜕,A乳膏累积透过量及经皮扩散率高于含B乳膏（P=0.037,0.028）;对于鼠皮,则累积透过量差异无统计学意义,经皮扩散率B乳膏反而高于A乳膏（P=0.046）。结论：采用不同皮肤会造成实验结果的不同。用蛇蜕筛选氮酮的用量,灵敏度高,干扰因素少,结果稳定。     

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??OBJECTIVE To prepare the transferrin modified harmine magnetoliposomes and investigate its in vitro properties and antitumor effect. METHODS Transferrin modified harmine magnetoliposomes was prepared by reverse phase evaporation method. The size, Zeta potential, entrapment efficiency, drug loading efficiency, release rate and plasma stability of liposomes were investigated. Furthermore, cytotoxicity to liver cancer and glioma were investigated too. RESULTS The transferrin modified harmine magnetoliposomes were successfully prepared. The average size of liposomes was (184.7??8.08)nm.The average Zeta potential was (-12.4??0.896) mV and average entrapment efficiency was (84.67??6.26)%. Drug loading efficiency was (9.14??4.54)%. Transferrin modified harmine magnetoliposomes released more slowly and were more stable in rat plasma than harmine solution. The results of cytotoxicity test showed that the cell inhibitory effect of transferrin modified harmine magnetoliposomes was enhanced compared with other groups, and the cell inhibitory effect of this preparation was more obvious underwhen cells were put under magnetic field compared with those under the non-magnetic field(P<0.05). CONCLUSION This method can be successfully used to prepared transferrin modified harmine magnetoliposomes, and liposomes can inhibit the cell visbility of liver cancer and human glioma cells significantly.     

正交实验法优选华佗麻药加减方乳膏剂提取工艺的研究

目的:优选华佗麻药加减方乳膏剂的最佳提取工艺。方法:采用正交实验设计,以盐酸小檗碱的提取量及浸膏得率为指标,优选华佗麻药加减方乳膏剂的提取工艺。结果:华佗麻药加减方乳膏剂的较优提取工艺为:6倍量50%乙醇,提取2次,1.5 h/次。结论:该提取工艺科学合理、质量稳定,为华佗麻药加减方乳膏剂的最佳提取工艺。     

不同微乳配方对药物经皮渗透的影响

目的:考察不同微乳配方对左金微乳凝胶中有效成分经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以凝胶中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱4种生物碱为评价指标,用HPLC方法测定接收液中上述4个成分含量。结果:不同微乳配方的左金凝胶中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱4种生物碱的经皮渗透速率和24h累积透过率有明显差异。结论:微乳处方的组成对药物的经皮渗透能力有一定的影响。     

乌蛇驱风汤及诸加减方对豚鼠慢性湿疹模型的疗效比较

目的:比较乌蛇驱风汤及诸加减方对豚鼠慢性湿疹的疗效。方法:健康豚鼠58只,随机抽取8只,雌雄各半,作为正常组,将其余的50只豚鼠参照进行造模,背部剃毛,小剂量2,4-二硝基氯苯为抗原,多次刺激豚鼠皮肤制备慢性湿疹模型,将造模成功的48只豚鼠分雌雄随机分为6组,分别为1号方组(乌蛇驱风汤原方,8.05 g·kg-1),2号方组(7.22 g·kg-1),3号方组11.75 g·kg-1,4号方组(12.86 g·kg-1),丁酸氢化可的松乳膏组(0.5 g·kg-1)、模型组,口服ig给药,连续给药7 d,末次用药后24 h,处死所有实验动物,根据皮损局部的症状评分和皮损处的病理改变进行疗效评估。结果:与正常组比较,模型组病理症状评分明显升高(P0.05),模型组皮损处的病理表现仍呈现表皮和真皮水肿,表皮层增厚,以棘层细胞增生为主,真皮浅层血管轻度扩张,周围有以淋巴细胞为主的炎症细胞浸润;与模型组比较,1号方组,2号方组,3号方组,4号方组及丁酸氢化可的松乳膏组病理症状评分明显降低(P0.05),乌蛇驱风汤组及丁酸氢化可的松乳膏组皮损组织病理改变较模型组明显改善,与氢化可的松组病理表现相似;各乌蛇驱风汤加减方组组织病理表现较模型组改善不明显。结论:乌蛇驱风汤对豚鼠慢性湿疹的疗效优于诸加减方,与丁酸氢化可的松乳膏组疗效相当。     

不同配伍组方对麻黄细辛附子汤体外经皮渗透行为的影响

目的:探讨不同配伍组方对麻黄细辛附子汤(MXF)体外经皮吸收的影响,以阐明MXF外用的配伍机制,为其经皮给药提供科学依据,也为中药复方外用配伍机制研究积累数据。方法:采用Franz体外扩散池法,以含1%聚山梨酯-80的生理盐水溶液为接受液,采用麻黄生物碱类成分(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱),附子生物碱类成分(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱)和细辛挥发油类成分(细辛脂素和甲基丁香酚)的12 h累积渗透量(Q12 h)和稳态渗透速率(Jss)为指标,考察麻黄组、附子组、细辛组、麻黄-附子组、麻黄-细辛组、附子-细辛组、麻黄-附子-细辛组(全方组)对大鼠背部的透皮吸收情况。结果:各成分的Q12 h和Jss比较,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱排序均为全方组麻黄-细辛组麻黄组麻黄-附子组,且盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱;苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱排序均为附子-细辛组附子组麻黄-附子组全方组,且苯甲酰新乌头原碱苯甲酰乌头原碱苯甲酰次乌头原碱;甲基丁香酚排序为细辛组麻黄-细辛组附子-细辛组全方组。各组中细辛脂素的Q12 h和Jss差异不大。结论:不同配伍组方对MXF中各指标成分的经皮吸收有影响,且对不同成分的影响程度不同;成分不同,经皮吸收效果也不同。细辛对盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱的经皮吸收具有一定的促进作用,附子对盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的经皮吸收均有一定抑制作用,麻黄和附子均会对甲基丁香酚的经皮吸收起到显著抑制作用。     

基于“药辅合一”的丁香酚乳膏的研制和药效研究

目的 基于“药辅合一”的中药制剂原则，利用丁香酚良好的脂溶性和促皮吸收性来制备具有抗炎、抑菌、止痒功效的丁香酚乳膏。方法 预试验筛选出影响丁香酚乳膏质量排名前三的因素，运用Box-Behnken响应面法优化乳膏配方。通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀、磷酸组胺致小鼠瘙痒模型考察丁香酚乳膏的抗炎、止痒效果；抑菌圈实验验证丁香酚乳膏对大肠埃希氏菌与金黄色葡萄球菌的抑制作用。结果 优选得到丁香酚乳膏基质的最优配方，丁香酚、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸的用量分别为1.00、0.75、1.65 g。制得的丁香酚乳膏能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、磷酸组胺所致小鼠瘙痒（P<0.05，P<0.01），抑制大肠埃希氏菌和金黄色葡萄球菌的生长。结论 优化后的丁香酚乳膏，制备工艺简单可行，稳定性良好，抗炎、抑菌、止痒效果佳，为丁香酚的开发提供了参考。