7－［4－（2，4－二氨基喹唑啉－6－基）哌嗪－1－基］－6－氟喹诺酮类化合物的合成和抗菌作用

合成了６个７－［４－（２，４－二氨基喹唑啉－６－基）哌嗪－１－基］－６－氟－１，８－二取代－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物。对２０株细菌的体外抗菌试验结果表明，它们对革兰阴性菌无明显作用，对某些革兰阳性菌的作用较好。     

吡酮酸类抗菌药物的研究.ⅩⅢ.：6—甲基—1—环丙基—7—（1—…

合成了１５个６－甲基－１－环丙基－７－（１－哌嗪基）－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸有其类似物并测定了它们对３株革兰氏阳性菌和１５株革兰氏阴性菌的ＭＩＣ值，结果表明，它们的体外活性均低于对照品环丙沙星。     

6—氟—7—氯—8—硝基—1,4—二氢—4—氧代喹啉—3—羧酸乙酯及其N—…

６－氟７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－８氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。     

洛美沙星注射液中脱羧产物1—乙基—6,8—二氟—1,4—二氢—7—（3—…

从洛美沙星注射液中分离的一种有机杂质，经紫外及红外光谱，高分辨质谱，核磁谱等鉴定为１－乙基－６，８－二氟－１，４－二氢－７－（３－甲基－１－哌嗪基）－４－氧代喹啉，即洛美沙星的脱羧物，该化合物的未见文献报道。     

4,5—二氢—6—[（苯乙酰基—哌嗪基）苯基]—5—甲基—3（2H）—哒…

４，５－二氢－６－［（苯乙酰基－哌嗪基）苯基］－５－甲基－３（２Ｈ）－达嗪酮（ＳＭⅡ４）０．１－２．５μｍｏｌ．Ｌ＾－＾１能使血小板激活因子（ＰＡＦ）及血栓素Ａ２类似物Ｕ４６６１９诱导的兔血小板聚集剂量一效应曲线左移且最大反应降低。其ｐＤ２分别为６．０±ｓ０．４及６．１±ｓ０．３．ＳＭⅡ４还能抑制ＡＤＰ，花生四烯酸（ＡＡ）及Ｕ４６６１９诱导的人血小板聚集，其ＩＣ５０分别是１．２，１．３及１．６．．     

1—环丙基—5—取代—7—（4—甲基哌嗪基）—6,8—一二氟—1,4—二氢…

利用３Ｄ－ＱＳＡＲ中的ＣｏＭＦＡ方法研究了１－环丙基－５－取代－７－（４－甲基哌嗪基）－６，８－二氟－１，４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸定量构效关系。研究表明，从ＰＬＳ分析的ｒｅｖ，ｒ值看，模型有较强的预测能力；从立体与静电作用分数比可看出，５位取代基对活性的影响立体效应起主要作用，但静电效应亦十分重要，依据ＣｏＭＦＡ系数图设计了一些新化合物，预测结果表明，以５位氨基对抑制革兰氏阳性、阴性菌的活性     

4—（三甲硅基苯基）—1,4—二氢吡啶类化合物的合成

考虑到有机硅化合物对心血管系统有调节作用，设计合成了４－位苯基上有三甲硅基取代的１，４－二氢吡啶类化合物６个，药理初筛对大鼠有降血压作用。     

洛美沙星注射液中脱羧产物1－乙基－6，8－二氟－1，4－二氢－7－（3－甲基－1－哌嗪基）－4－氧代喹啉的分离与鉴定

从洛美沙星注射液中分离出一种有机杂质，经紫外及红外光谱、高分辨质谱、核磁谱等鉴定为１－乙基－６，８－二氟－１，４－二氢－７－（３－甲基－１－哌嗪基）－４－氧代喹啉，即洛美沙星的脱羧物，该化合物未见文献报道，     

（1R,3R,4S,5R）—1,4—二羟基—3—二苯叔丁硅氧基—6—氧代双环[3.2.1]—辛—7—酮

报道以（一）－奎尼酸为手性源有效地合成（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）－１，４－二羟基－３－二苯叔丁硅氧基－６－氧代双环〔３．２．１〕－辛－７－酮的方法。     

吡酮酸类抗菌药物的研究. ⅩⅢ.6-甲基-1-环丙基-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

合成了１５个６－甲基－１－环丙基－７－（１－哌嗪基）－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物，并测定了它们对３株革兰氏阳性菌和１５株革兰氏阴性菌的ＭＩＣ值，结果表明，它们的体外活性均低于对照品环丙沙星。     

（2E）—3,7—二甲基—2,6—辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

氟喹诺酮类抗菌药 莫西沙星(Moxifloxacin)

１ 商品名 Ａｖｅｌｏｘ２　化学名１－环丙基－６－氟－１,４－二氢－８－甲氧基－７－［八氢－６Ｈ－吡咯并（３,４－ｂ）吡啶－６－基］－４－氧代－３－喹啉羧酸３ 开发与上市厂商 （德）Ｂａｙｅｒ公司研制,１９９９年９月在德国首次上市,同年在墨西哥上市。４ 药效分类 ＤＮＡ拓扑异构酶抑制剂５ 药理 本品作用机制及体外抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似,但对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性与曲伐沙星（ｔｒｏｖａｆｌｏｘａｃｉｎ）相似,优于某些老品种。 与其它氟隆诺酮类药物相比,对本品耐药的革兰阳性菌很少或耐药性产生很…     

盐酸环丙沙星纯化中微量有机杂质的分离与结构研究

用液相色谱法检测盐酸环丙沙星原药，发现一杂质峰。该杂质经分离，确证其结构为７－氯－１－环丙基－６－（１－哌嗪基）－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸盐酸盐（３）。     

6－氟－7－氯－8－硝基－1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸乙酯及其N－乙基物的亲核取代

６－氟－７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。     

一种新的三嗪类抗锥虫药：SIPI－1029及其类似物的合成和抗原虫作用

合成了１，２－二氢－２，２－二甲基－４，６－二氨基－１－（ω－卤代烷氧基）－ｓ－三嗪类和Ｏ，Ｏ’－双（４，６－二氨基－１，２－二氢－２，２－二取付－ｓ－三嗪－１－基）烷烃二醇两类化合物，它们大多有较好的体内抗疟原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ）作用，化合物ＩＩｃ～ｅ对用伊氏锥虫（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｅｖａｎｓｉ）感染的小鼠，有较好的作用，经深入的药理、毒理和药代动力学以及疗效等研究，化合物ＩＩｅ（ＳＩＰＩ－１０２９，Ｔ－４６）被证明是一高效、低毒并有较长的血药半衰期的抗锥虫新药。     

6—（4—取代—1—哌嗪乙酰胺基）—3,4—二氢—2（1H）—喹啉酮类化合物 …

设计并合成了１０个６－（４－取代－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物,其结构经元素分析,红外光谱和核磁共振氢谱确证,初步药理实验表明：６－（４－苄基－１－哌嗪乙酰胺基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用。     

（2E）－3，7－二甲基－2，6－辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

Synthesis and Antibacterial Activities of 2-Substituted-6-oxo-8-fluoro-9-nitrogen-containing Heterocycle-6H-imidazo(4,5,1-ij)-quinoline-5-carboxylic Acids and Their Analogues

６氟７（４甲基１哌嗪基）８氨基４氧代１，４二氢喹啉３羧酸乙酯（５Ａ）和脂肪酸在ＰＰＡ中缩合，得２烃基６氧代８氟９（４甲基１哌嗪基）６Ｈ咪唑并（４，５，１ｉｊ）喹啉５羧酸（２Ａｂ～２Ａｅ），６氟７含氮杂环８氨基４氧代１，４二氢３喹啉羧酸（９Ａ～９Ｄ）与各种酸在ＰＰＡ中缩合或与原甲酸三乙酯缩合或经重氮化反应，可分别得到其它目的物２Ａｆ～２Ａｈ，２Ｂｃ，２Ｃｃ，２Ａａ～２Ｄａ，２Ｂｉ和２Ｃｉ。体外抗菌筛选证明仅化合物２Ａｂ和２Ａｃ具有中等程度的抗菌作用。     

4－（三甲硅基苯基）1－，4－二氢吡啶类化合物的合成

考虑到有机硅化合物对心血管系统有调节作用，设计合成了４－位苯基上有三甲硅基取代的１，４－二氢吡啶类化合物６个，药理初筛对大鼠有降血压作用。     

α—乙酰氨基—β—[4—（1,2—二氢—2—氧代喹啉）]丙酸乙酯的选择？…

分别以五硫化二磷和对甲氧苯基硫代硫化磷为硫化试剂与α－乙酰氨基－β－〔４－（１，２－二氢－２－氧代喹啉）〕丙酸乙酯进行选择性硫代反应，均得到了目标产物α－乙酰氨基－β〔４－（１，２－二氢－２－硫代喹啉）〕丙酸乙酯，现进一下水解得－α－乙酰氨基－β〔４－（２－二氢－２－硫代喹啉）〕丙酸，这两个化合物尚未见文献报道，并对酰胺的硫代反应机制进行了探讨。