（1S,2R,3R）—2—[（E）—3—氧代辛—1—烯基]—3—羟基—1—甲酯基环…

以四氢吡喃炔珍醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－「（Ｅ）－３氧代辛－１烯基」－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）     

(1S,2R,3R)-2-[(E)-3-氧代辛-1-烯基]-3-羟基-1-甲酯基环戊烷的合成

以四氢吡喃炔丙醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－［（Ｅ）－３氧代辛－１－烯基］－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）。     

4,5—二氢—6—[（苯乙酰基—哌嗪基）苯基]—5—甲基—3（2H）—哒…

４，５－二氢－６－［（苯乙酰基－哌嗪基）苯基］－５－甲基－３（２Ｈ）－达嗪酮（ＳＭⅡ４）０．１－２．５μｍｏｌ．Ｌ＾－＾１能使血小板激活因子（ＰＡＦ）及血栓素Ａ２类似物Ｕ４６６１９诱导的兔血小板聚集剂量一效应曲线左移且最大反应降低。其ｐＤ２分别为６．０±ｓ０．４及６．１±ｓ０．３．ＳＭⅡ４还能抑制ＡＤＰ，花生四烯酸（ＡＡ）及Ｕ４６６１９诱导的人血小板聚集，其ＩＣ５０分别是１．２，１．３及１．６．．     

6—取代苯基—4,5—二氢—3—（2H）—哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血…

共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。     

光学活性的19—失碳—1α,25—二羟基维生素D3A环关键中间体的合成

报道以价廉易得的Ｄ－（＋）－木糖为手性源，经５步反应，立体选择性合成１９－失碳－１α，２５－二羟基维生素Ｄ３Ａ环关键中间体（２Ｓ，４Ｓ）－１，５－二氯－２，４－戊二醇（５）的方法，该方法具有收率高，原料和试剂价格便宜等优点。     

7—[4—（2,4—二氨基喹唑啉—6—基）哌嗪—1—基]—6—氟喹诺酮…

合成了６个７－「４－（２，４－二氨基喹唑啉－６－基）哌嗪－１－基」－６－氟－１，８－二取代－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物。对２０株细菌的体外抗菌试验结果表明，它们对革兰阴性菌无明显作用，对某些革兰阳性菌的作用较好。     

双（2，6－哌嗪二酮）类抗肿瘤药物的研究：2，3－二乙酰氧基－1，4－二（3′，5′－二酮－N4′－取代哌嗪甲基）苯的合成

双（２，６－哌嗪二酮）类抗肿瘤药物的研究：２，３－二乙酰氧基－１，４－二（３′，５′－二酮－Ｎ４′－取代哌嗪甲基）苯的合成李全，沈旭，邵华武，谢毓元（中国科学院上海药物研究所２０００３１）１９６９年Ｃｒｅｉｇｈｔｏｎ等人试图用ＥＤＴＡ与甲酰胺反应合成...     

吡啶—2,6（1H,3H）二酮生物碱对ADP,AA,Collagen诱导的兔血小板 …

目的 观察吡啶－２，６（１Ｈ，３Ｈ）二酮生物碱（ＳＨ１）对ＡＤＰ，ＡＡ，Ｃｏｌｌａｇｅｎ诱导的兔血小板聚集的影响，方法 用比浊法测定了ＳＨ１体外对兔血小板聚集的影响。结果 ＳＨ１对３种诱导剂的最大抑制率分别为６２．１６％，４５．２５％，５３．６７％，大剂量组明显加快ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集后的解聚速度，ＳＨ１显著延长Ｃｏｌｌａｇｅｎ的诱导起聚时间，结论ＳＨ１０．８～４．０ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１范围内明     

6,7—二甲氧基—2,4—二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成

（３Ｒ，４Ｒ）┐３┐［（Ｒ）┐１┐叔丁基二甲基硅氧乙基］┐４┐乙酰氧基┐２┐氮杂环丁酮的合成△ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ（３Ｒ，４Ｒ）┐４┐ＡＣＥＴＯＸＹ┐３┐［（Ｒ）┐１┐（ｔ┐ＢＵＴＹＬＤＩＭＥＴＨＹＬＳＩＬＹＬＯＸＹ）ＥＴＨＹＬ］┐２┐ＡＺＥＴＩＤ...     

6—氟—7—氯—8—硝基—1,4—二氢—4—氧代喹啉—3—羧酸乙酯及其N—…

６－氟７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－８氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。     

3,3—二甲基—7,11—二苯基螺[5,5]—2,4—二氧杂十一烷—1,5,9—三酮的合成

用１，５－二苯基－１，４－戊二烯－３－酮（Ｉ）和２，２－二甲基－１，３－二氧杂－４，６－环乙二酮（Ⅱ）为原料，在Ｋ２ＣＯ３和ＰＥＧ存在下的乙醇溶液中合成了３，３－二甲基－３７，１１－二苯基螺〔５，５〕－２，４－二氧杂十一烷－１，５，９－三酮（Ⅲ）。经元素分析，ＵＶ、ＩＲ、ＨＮＭＲ验证与预期目标物结构一致。     

1－（2，6－二甲基苯氧基）－2－（3，4－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响

１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐对兔血小板胞浆游离钙浓度的影响夏敬生，罗湘，曾繁典（同济医科大学临床药理研究室，武汉４３００３０）１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐［１－（...     

（4R）—2,2—二甲基—1,3—二氧戊环—4—羧酸甲酯的制备

（４Ｒ）┐２，２┐二甲基┐１，３┐二氧戊环┐４┐羧酸甲酯的制备ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＭＥＴＨＹＬ（４Ｒ）┐２，２┐ＤＩＭＥＴＨＹＬ┐１，３┐ＤＩＯＸＯＬＡＮＥ┐４┐ＣＡＲＢＯＸＹＬＡＴＥ赵军（浙江工业大学化学工程学院，杭州３１００３２）ＺＨＡＯＪ...     

米非司酮,环氧司坦及其合并用药的抗生育作用

大鼠妊娠ｄ１０，ＲＵ－４８６单用及与Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＤＥ５０（９５％可信限）分别为７．８（５．３－１０．０）及２．６（２．０－３．３）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）；Ｅｐｏ单用及与ＲＵ－４８６ ４ ｍｇ·ｋｇ＾－１合用的ｉｇ抗生育ＥＤ５０（９５％可信限）分别为２５．５（１９．４－３３．６）及５．１（４．７－７．４）ｍｇ·ｋｇ＾－１（Ｐ〈０．０５）。Ｅｐｏ１２ｍｇ·ｋｇ＾…     

光学活性没药烯类倍半萜的合成研究

本文叙述了具有光学活性的没药烯类倍半萜化合物（ｓ）－（－）β－没药烯（１），（Ｓ）－（－）４，４－二甲基－２－（４－甲基－３－环己烯基）－１，５－己二烯（２），（Ｒ）－（＋）β－没药烯（３），（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－（Ｒ，Ｓ）－羟基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（４）．（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－酮基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（５）的合成及结构确证。化合物（４）．（５）未见文献报道。     

3，3－二甲基－7，11－二苯基螺［5，5］－2，4－二氧杂十一烷－1，5，9－三酮的合成

用１，５－二苯基－１，４－戊二烯－３－酮（Ⅰ）和２，２－二甲基－１，３－二氧杂－４，６－环己二酮（Ⅱ）为原料，在Ｋ２ＣＯ３和ＰＥＧ存在下的乙醇溶液中合成了３，３－二甲基－７，１１－二苯基螺［５，５］－２，４－二氧杂十一烷－１，５，９－三酮（Ⅲ）。经元素分析，ＵＶ、ＩＲ、′ＨＮＭＲ验证与预期目标物结构一致。     

ND－58 沙柏康唑

ＮＤ－５８沙柏康唑（Ｓａｐｅｒｃｏｎａｚｏｌｅ，Ｒ６６９０５）顺－４－［４－［４－［４－［［２－（２，４－二氟苯基）２－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基甲基）－１，３－二氧戊环－４－基］甲氧基］苯基］哌嗪基］苯基］－２，４－二氢－２－（１－甲基丙基）...     

天然化合物6—羟基—2—甲基—2—（4—甲基—3—戊烯基）—2H—苯并吡 …

６－羟基－２－甲基－２－（４－甲基－３－戊烯基）－２Ｈ－苯并吡喃是从Ｐｈａｃｅｌｉａ ｉｘｏｄｅｓ Ｋｅｌｌｏｇｇ．中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物，报道以１，４－环己二酮为起始原料经３步合成此天然化合物的过程。     

5－（4－羟基苯基）－1，3，4－噁二唑－2－硫酮及其4种新曼尼期碱的合成

５－（４－羟基苯基）－１，３，４－噁二唑－２－硫酮及其４种新曼尼期碱的合成庞华，张君仁，刘培曼，帅翔，张志华，卢来春（山东医科大学药学系，济南２５００１２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５－（４－ＨＹＤＲＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１，３，４－ＯＸＡＤＩＡＺＯＬ－...