1－溴－3－烷氧基丙烷合成方法改进

在ＴＥＢＡ存在下，１，３－丙二醇与卤代烷在氢氧化钾和甲苯中回流生成３－烷氧基－１－丙醇（２ａ～ｃ），继而用原位形成的二溴化亚磷酸三苯酯溴化即得相应的１－溴－３－烷氧基丙烷（１ａ～ｃ），总收率７６～８７％．此法操作简便，反应条件温和，适合大量制备。     

糖苷合成研究XⅣ2—烷氧基（2—苯硫基）—5—氟—3H—4—嘧啶酮木糖？…

在相转移催化条件下,使２,３,４－三－Ｏ－乙酰基－１－溴－１脱氧－α－Ｄ－林吡喃糖（１）同２－烷氧基（２－苯硫基）－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮（２ａ～２ｅ）反应,合成了２－烷氧基（２－苯硫基）－３－Ｎ－（２,３,４－三－Ｏ－乙酰基β－Ｄ－木吡喃糖－１－基）－５氟－４－嘧啶酮（３ａ～３ｅ）．（１）与（２ａ～２ｅ）的银盐（４ａ～４ｅ）在二甲苯中发生Ｋｏｅｎｉｇｓ－Ｋｎｏｒｒ反应,合成了２－烷氧基（２－苯     

苄氧乙酸2—二烷基氨基乙酯盐酸盐的合成及其对小鼠学习记 …

以甲基芳烃（１ａ￣１１）经溴化,缩合得苄氧乙酸乙酯（４α￣４１）,再经醇解,成盐得一系列苄氧乙酸２－二烷基氨基乙酯盐酸盐。药理实验表明（１ａ－１ｌ,２ｃ,２ｆ,２ｈ,２ｌ）具有很强的小鼠学习记忆促进作用。     

甲状旁腺素对人成骨肉瘤细胞株SaOS—2内cAMP,IP3,Ca^2＋的作 …

目的 通过研究ｈＰＴＨ（１￣３４）对人成骨肉瘤细胞株ＳａＯＳ－２脑浆内ｃＡＭＰ、ＩＰ３、Ｃａ＾２＋的影响，来阐明ＰＴＨ与其膜上特异受体结合后的胞浆内主要信息传递途径。方法 利用蛋白竞争结合法测定胞浆内ｃＡＭＰ，以Ｆｌｕｏ－３／ＡＭ作为荧光指示剂，激光共聚焦显微系统显示ＳａＯ２－２内［Ｃａ＾２＋］ｉ的变化，离子交换层析法测定ｈＰＴＨ（１￣３４）作用下胞浆内ＩＰ３的改变。结果 ｈＰＴＨ（１￣３４）可使     

苯并呋咱N—氧化物类和喹喔啉双N—氧化物类化合物的合成…

本文合成了一些苯并呋咱Ｎ－氧化物类（２ａ￣３ｃ）及喹喔啉双Ｎ－氧化物类（３ａ￣３ｅ）化合物，初步探讨了体外乏氧选择性细胞毒及放射增敏作用与化学结构的关系，所合成的化合物中（３ ｃ）具有较显著的体外乏氧选择性细胞毒作用及放射增敏作用。     

1，1－二烷基－4－（3－溴丙酰基）－哌嗪溴化物的合成及生物活性研究

设计合成了七种新的１，１－二烷基－４－（３－溴丙酰基）哌嗪季铵盐溴化物，通过ＩＲ，￣１ＨＮＭＲ和元素分析证实其结构。初步生物活性试验结果表明，Ⅵａ，Ⅵｃ和Ⅵｅ～ｇ有明显的镇痛活性，Ⅵｅ～ｇ还有较好的抗氧化ＳＯＤ活性，但未发现有抗肿瘤作用。     

羧烷基化合成萘普生工艺改进

１－溴－２－甲氧基萘与０－对在苯磺酰乳酸乙酯（１）在无水氯化铝催化下化Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ反应，还原脱溴直接合成ｄｌ－１ａ萘普生（３），以上反应均在“一锅”内完成，收率达９５。     

人生长激素治疗垂体性侏儒症的效力及安全性评价

目的：对生物合成人生长激素（ｈＧＨ）治疗垂体性侏儒症的效力及安全性进行评价。方法：垂体性侏儒症１６例，男性，其中１２例年龄１１±ｓ３ａ（７￣１５ａ），骨龄５±３ａ（２￣１０ａ），４例年龄１８．０±１．４ａ（１６￣１９ａ），骨龄１２．７±１．２ａ（１１￣１４ａ）。给予ｈＧＨ，每日剂量０．１ＩＵ／（ｋｇ·ｄ），ｓｃ，６￣１２ｍｏ。结果：骨龄≤１１ａ的年身高增长速率１１．０±１．２ｃｍ（Ｐ〈０．０５），     

得自小根蒜及薤中的几种含氮化合物

从中药薤白的主要基源植物小根蒜（ＡｌｌｉｕｍｍａｃｒｏｓｔｅｍｏｎＢｕｎｇｅ）鳞茎中首次分得５种化合物。它们是腺苷（Ａｄｅｎｏｓｉｎｅ，１）、胸苷（Ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ，２）、２，３，４，９－四氢－１－甲基－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１－ｍｅｔｈｙｌ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，３）、２，３，４，９－四氢－１Ｈ－吡啶骈［３，４－ｂ］吲哚－３－羧酸（２，３，４，９－ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ－１Ｈ－ｐｙｒｉｄｏ［３，４－ｂ］ｉｎｄｏｌｅ－３－ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ，４）和丁香甙（Ｓｙｒｉｎｇｉｎ，５）．从另一种基源植物薤（Ａ．ｃｈｉｎｅｎｓｅＧ．Ｄｏｎ）鳞茎中分得腺苷（１）、色氨酸（Ｔｒｙｐｔｏｐｈａｎ，６）和化合物（４）．     

7—（1—咪唑）—烷氧基黄酮衍生物的合成

黄酮类化合物和１－取代咪唑衍生物都具有较强的抑制血小板聚集活性，本文报道了由二溴代烷和咪唑及７－羟基黄酮衍生物合成８个新的７－（１－咪唑）烷氧基黄酮衍生物。     

（1S,2R,3R）—2—[（E）—3—氧代辛—1—烯基]—3—羟基—1—甲酯基环…

以四氢吡喃炔珍醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－「（Ｅ）－３氧代辛－１烯基」－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）     

苄氧乙酸2-二烷基氨基乙酯盐酸盐的合成及其对小鼠学习记忆的促进作用

以甲基芳烃（１ａ～１ １）经溴化、缩合得苄氧乙酸乙酯（４ａ～４ １）,再经醇解、成盐得一系列苄氧乙酸２－二烷基氨基乙酯盐酸盐。药理实验表明（１ａ～１ｌ、２ｃ、２ｆ、２ｈ、２ｌ）具有很强的小鼠学习记忆促进作用     

去甲肾上腺素和脑室内注射甲氧明引起的小鼠排便抑制

去甲肾上腺素（ＮＥ）５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｉｐ和赛拉嗪１－２ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ可抑制小鼠排便，而甲氧明（Ｍｅｔ）１５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ，异丙肾上腺素１０ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ多巴酚丁胺２０ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ和沙丁胺醇５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ无效、Ｍｅｔ１５０μｇｉｃｖ也抑制排便。咪唑克生１ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ可拮抗ＮＥ，赛拉嗪和ｉｃｖＭｅｔ引起的排便抑制，哌唑嗪１ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ和普萘洛尔１０ｍｇ·ｋｇ￣（－１）ｓｃ则无效。这提示ＮＥ和ｉｃｖＭｅｔ抑制小鼠排便是作用于肠α＿２肾上腺素受体所致。     

1.1.1.3—四氯—3—苯基丙烷毒性检测

１·１·１·３－四氯－３－苯基丙烷毒性检测李雅芳，段成炬，姜艳香北京化工局职防院工业卫生研究所（１０００９３）（修回日期１９９５年１２月）１．１．１．３－四氯－３－苯基丙烷（１．１．１．３－Ｔｅｔｒａ－ｃｈｌｏｒｏ－３－Ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐａｎｅ）是...     

间硝苯地平对血管紧张素Ⅱ促进血管平滑肌细胞增殖和蛋白质合成的影响

以培养血管平滑肌细胞（ｖａｓｃｕｌａｒｓｍｃｏｔｈｍｕｓｃｌｅｃｅｌｌ，ＶＳＭＣ）为模型，观察了间硝苯地平（ｍ－ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ｍ－Ｎｉｆ）对血管紧张素Ⅱ（ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎⅡ，ＡＮＧⅡ）促进ＶＳＭＣ增殖和蛋白质合成的影响。结果表明，ｍ－Ｎｉｆ抑制ＡＮＧⅡ（１００ｎｍｏｌ·Ｌ￣（－１））引起ＶＳＭＣ［￣３Ｈ］ｔｈｙｍｉｄｉｎｅ和［￣３Ｈ］ｌｅｕｃｉｎｅ参入，并呈剂量依赖性。ｍ－Ｎｉｆ（２×１０￣（－６）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１））可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ的刺激、ＤＮＡ及蛋白质合成速率，分别降低了４６％，５８％，５３％。提示ｍ－Ｎｉｆ可抑制ＡＮＧⅡ对ＶＳＭＣ增殖和蛋白合成的促进作用     

4—（2—氨乙基）吗啉的合成

４－（２－氨乙基）吗啉（１）是重要的医药中间体及有机合成原料。主要通过下列几种方法合成：ａ）以吗啉为原料。用２－氯乙胺［１］、２－溴乙胺［２］或氮丙啶［３］和吗啉进行缩合；用３－吗啉基丙酰胺［４］与次氯酸钠反应；或由２－吗啉基乙酰胺［５］、２－吗啉基...     

甲状旁腺素对人成骨肉瘤细胞株SaOS-2内cAMP,IP3,Ca~(2+)的作用研究

目的通过研究ｈＰＴＨ（１～３４）对人成骨肉瘤细胞株ＳａＯＳ－２胞浆内ｃＡＭＰ、ＩＰ３、Ｃａ２＋的影响，来阐明ＰＴＨ与其膜上特异受体结合后的胞浆内主要信息传递途径。方法利用蛋白竞争结合法测定胞浆内ｃＡＭＰ，以Ｆｌｕｏ－３／ＡＭ作为荧光指示剂，激光共聚焦显微系统显示ＳａＯＳ－２内［Ｃａ２＋］ｉ的变化，离子交换层析法测定ｈＰＴＨ（１～３４）作用下胞浆内ＩＰ３的改变。结果ｈＰＴＨ（１～３４）可使ＳａＯＳ－２胞浆内ｃＡＭＰ明显升高且与其浓度呈正相关，其最佳作用时间为１０ｍｉｎ。ｈＰＴＨ（１～３４）能迅速提高ＳａＯＳ－２内［Ｃａ２＋］ｉ，而且作用３０ｓ时ＳａＯＳ－２胞浆内ＩＰ３升高即达最高峰，未发现百日咳毒素对此现象有抑制作用。结论ｃＡＭＰ及ＩＰ３／Ｃａ２＋两条信息途径均参与ｈＰＴＨ（１～３４）对成骨细胞的调节作用     

dl—萘普生重排合成工艺研究IV

在溴化铜的存在下，丙酰萘甲醚（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄基铵树脂一锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解制得ｄｌ－萘普生（１）。以２计算，总收率８９％。并考察了反应温度、溴化铜用量对３收率的影响。     

联苯双酯（DDB）对Bel－7402人肝癌细胞株一些表型的作用及其机理

Ｂｅｌ－７４０２人肝癌细胞在ＤＤＢ（１０￣（－４）ｍｏｌ·Ｌ￣（－１））处理后，生长和克隆形成受到明显抑制，电子显微镜观察到ＤＤＢ作用过的细胞核仁减少或消失，核与胞浆比例缩小。Ｂｅｌ－７４０２细胞内环化腺苷酸（ｃＡＭＰ）和钙调蛋白（ＣａＭ）的含量，经ＤＤＢ处理不同时间后皆显示明显高于对照组。此外，ＤＤＢ还能降低从Ｂｅｌ－７４０２细胞内提取出的ＤＮＡ拓扑异构酶ＩＩ（ＴｏＰｏＩＩ）活力。说明ＤＤＢ对Ｂｅｌ－７４０２人肝癌细胞的作用机理与ｃＡＭＰ，ＣａＭ和ＴｏＰｏＩＩ有关。     

细胞色素P450调节剂对DNA加合物形成的影响

人羊膜上皮细胞ＦＬ系分别接触ａ－萘黄酮（０．６ｍｍｏｌ·Ｌ￣（－１））β－萘黄酮（２０ｐｍｏｌ·Ｌ￣（－１））２４ｈ后，再用苯并（ａ）芘［Ｂ（ａ）Ｐ，１０ｕｍｏｌ·Ｌ￣（－１）］处理２４ｈ，用３２Ｐ后标记技术测定以Ｂ（ａ）－ＤＮＡ加合物。结果发现，阳性对照组，ａ－萘黄酮预处理组及β－萘黄酮预处理组加合物的量分别为（加合物个数／１０’个核苷酸）：４．７±０．２（１００％），１．８±０．９（３８．３％），１６．０±２．２（３４０．１％）．该实验结果直接显示了纳胞色素Ｐ４５０调节剂对肿瘤发生影响的作用水平。亦为药物对致癌物代谢影响的研究提供了一种方法．