醋酸棉酚与磺胺嘧啶对人精子LDH-X酶及活力的协同作用研究

棉酚抗生育作用业已被国内外学者所证实(1～4)。并对其作用部位、机理、代谢、毒性等进行了深入地研究[5]。分子及酶水平的分析表明,棉酚可抑制三羧酸循环中数种酶的活性[6,7]。Lee等[8]认为棉酚是LDH-X的一种选择性抑制剂。另一方面,有学者[9]证明磺胺类药物亦具有杀伤精子的作用。我们初步实验也证实磺胺嘧啶(SD)可抑制人精子LDH-X活性及对精子有直接杀伤作用。本研究旨在观察在体外条件下醋酸棉酚与SD是否具有抑制人精子LDH-X与杀伤精子的协同作用。现将实验结果报道如下。     

醋酸棉酚对人体精子的影响——精子的细胞学、细胞化学及电镜的观察

精子计数与细胞学分析结果表明,口服棉酚四周后畸形率增高者不多,而八周后在精子数目剧减的同时,涂片内脱落生精细胞明显增多,反映了棉酚作用部位主要为精子发生过程中的变态期精子细胞和中、晚期精母细胞。服用棉酚后可引起精子中段琥珀酸脱氢酶活性减弱及线粒体超微结构的损伤,表明棉酚对精子能源代谢有一定抑制作用,但对精子顶体溶     

应用精子头部银染观察棉酚的遗传效应

棉酚对人类的抗生育效果达99％,精子细胞和粗线初级精母细胞对棉酚最为敏感。棉酚可使大鼠精子尾部损伤,出现局部纤维崩解和尾巴弯曲。已知精子头部形态由多基因控制,诱变剂可引起精子头部形态异常,分析精子头部形态改变已成为检验药物对生精细胞遗传效应的敏感指标。Amés试验及对体内、外淋巴细胞染色体影响的研究表明,棉酚既不是诱变剂、致畸剂,亦非致癌物。本文用银染法观察喂服棉酚一年半小鼠及志愿服棉酚者的精子头部形态,以进一步探讨棉酚对生殖细胞有否遗传效应,为其安全使用提供理论依据。     

棉酚对成熟公猪精子的呼吸链和氧化磷酸化的解偶联作用

香港中文大学生化部Wung-Wai Tso等文章:已证明实验动物灌喂棉酚后,在附睾尾部产生死精子,睾丸内出现畸形精子。用成熟猪的精子作体外研究,发现棉酚使精子不能向前活动。棉酚浓度低时,精子呼吸增强;浓度高时出现抑制现象。虽然已提示这种抑制活动     

棉酚对大鼠精子细胞碱性核蛋白合成与更新的影响

大鼠喂棉酚3、4和6周后,用特异显示精氨酸的坂口反应及显示富于赖氨酸碱性蛋白的肝素-阿尔新蓝(HAB)染色法,结合并合~3H-精氨酸液闪测定。对棉酚影响精子细胞核蛋白在合成与代谢的改变进行分析。结果表明:①服棉酚后,部分曲细精管中14期以后的精子细胞及游离精子坂口反应变弱,并能为HAB染色。这是甲绿-焦宁染色异常的原因。也提     

棉酚抗生育作用可逆性影响因素分析

对69例服棉酚节育者和72例食用粗制生棉油所致男性不育者进行临床和流行病学研究,探讨停服棉酚后精子不恢复的影响因素。棉酚抗生育作用的可逆性,受到服药总剂量、服药前的生育能力(年龄,睾丸体积和质地、生精功能、有无精索静脉曲张)等因素的影响。     

有关棉酚的研究

1983年7月初在都柏林召开的第9届世界生育和不育会议认为棉酚和黄体化激素释放激素(LHRH)是二种可选用的男性避孕药。瑞典卡罗林斯卡研究所的E Dicfalusy教授称,10年之后,棉酚可能成为控制男性生育的唯一物质。当中国的初步报告证实在数以千万接受棉酚的男性中,99%出现精子缺乏和精子减少后,世界卫生组织(WHO)专家委员会也作出一     

棉酚的药理、化学研究

1971年10月,我所药理室对棉酚进行了抗生育实验,实验结果说明棉酚有破坏雄性大鼠和小鼠睾丸生精上皮的作用,引起雄鼠的不育。此后,我所对棉酚进行了系统的药理和化学研究。研究内容和结果如下:棉酚在雄大鼠有很强的抗生育活性,可破坏精子、精子细胞和精母细胞,引起精子死亡,直至副睾中无精子,产生不育效果。停服棉酚后生育功能可逐渐恢复。但如持续给大鼠棉酚可引起睾丸萎缩、精原细胞死亡、生育力不能恢复。长期给大鼠棉酚还可使副睾体部管腔狄窄、上皮呈假复层增厚,组化染色性质改变。在体外     

药物避孕

940705低剂最棉酚男性避孕效果和副作用的临床观察/顾芝萍一//生殖与避孕一1994,14(1)一13~18 本文作者鉴于棉酚作为男性避孕药具有不可逆性不育和低血钾症副作用,试图通过减低棉酚的起效量和维持量以减少或避免副作用的发生。试验将93例有生育力的男性分为对照组和服用不同剂量棉酚组进行各项指标的观测.结果表明,每天服用醋酸棉酚IOmg或12.smg,待精子密度降为(400万/耐时,改服维持量(隔夭IOmg或12.5毗)均有避孕效果,但起效时间较长,IOmg组80%的对象需服药4~6个月、个别对象需服用9个月才起效,12.smg组需眼药3~6个月才起效。服药期间血…     

醋酸棉酚对人射出精子Ca^2＋内流和大鼠输精管收缩反应的影响

本实验旨在观察醋酸棉酚对人射出精子Ｃａ~（２＋）跨膜转运和对离休大鼠输精管收缩作用的影响。结果表明，醋酸棉酚抑制人射出精子Ｃａ~（２＋）内流，并呈量－效依赖关系。醋酸棉酚破坏精子膜内、外Ｃａ~（２＋）浓度梯度的动态平衡，可能是其抑制精子活力的重要机理之一。但醋酸棉酚对高Ｋ＋诱发离体大鼠输精管平滑肌的收缩作用没有影响，可能醋酸棉酚对大鼠精子膜有选择性的作用。     

~(14)C-醋酸棉酚在大鼠睾丸中亚细胞定位的电镜放射自显影研究(摘要)

<正> 棉酚的抗精子作用,在细胞水平上是以变态期精子细胞和中、晚期精母细胞受损而实现的,而在亚细胞水平上则以线粒体损伤最剧。放射化学研究表明,~(14)C-棉酚在大鼠睾丸5种亚细胞组分中以线粒体含量最高。本研究旨在以电镜放射自显影技术探讨棉酚的亚细胞作用位点,进一步阐明棉酚的生物学作用机理。     

口服棉酚致不育症3例的睾丸组织结构观察

本文报告口服醋酸棉酚后所致不育症者的睾丸形态的观察研究。一、材料与方法3例口服醋酸棉酚不育者均为工人,年龄31～32岁。每日口服醋酸棉酚20mg,连服60天,以后服维持量(即每周1次,每次40mg)。3例的服药时间均为26个月,每例服药量5.7g。服药前3例精子计数为8300～10000万/ml,停药时精子计数均为0。停药到此次取材间隔     

服用低剂量醋酸棉酚对正常男性精子碱性核蛋白的影响

目的　研究正常男性服用低剂量醋酸棉酚后对精子碱性核蛋白的影响。方法　志愿者 2 3例 ,其中对照组 8例 ,服药组 15例 ,服药组口服醋酸棉酚剂量为 15 mg/d,服药 12周达起效期后 ,改为 10 mg/d维持至 44周。于服药后 1、4、8、12、16、2 4、36、44周及停药后 10周采集精液 ,对照组于相同时相采取精液 ,分析精子碱性核蛋白的变化。结果　对照组总组蛋白 (TH)与总精核蛋白 (TP)的比值为 0 .17± 0 .0 7,服药组为 0 .6 3± 0 .79;对照组 P1型精核蛋白 (HP1)与 P2型精核蛋白 (HP2 HP3)的比值为 1.0 5± 0 .2 1,服药组为 1.47± 0 .18;对照组与服药组两组参数相比较差异均有显著性 (P<0 .0 5 ,P<0 .0 1)。停药 10周后 ,服药组两组参数均恢复到正常状态。结论　服用低剂量醋酸棉酚能阻断组蛋白 -精核蛋白取代反应 (HPRR)及影响精核蛋白含量 ,这可能是醋酸棉酚导致不育的重要原因 ;低剂量醋酸棉酚导致的 HPRR及精核蛋白的改变是可逆的。     

棉酚对正常男性精子影响的电镜观察

本研究主要观察服醋酸棉酚后不同时期人精子微细结构的改变,进一步了解棉酚抗生育作用原理。     

醋酸棉酚对人体精子的影响——精子的细胞学、细胞化学及电镜的观察

为配合临床寻找口服棉酚最小有效剂量,探索棉酚对人体抑精的作用部位,在常规精液检查的同时,对服药前、后的精子作细胞学,细胞化学,及电镜的综合观察,为棉酚的临床应用提供依据。实验分城市及农村两个临床服药组,在服药前,服药后2、4、6、8周(城市)及3、6周(农村)分别收集精液,于2小时内作细胞学检查用甲醇固定,H.E 染色细胞化学;琥珀酸脱氢酶(SDH)及溶旦白酶(PLE)。供电镜观察材料包埋于618树     

棉酚对人精子乳酸脱氢酶-X 的影响

对10例服棉酚者的精子作LDH同功酶组织化学检查和电泳观察,结果:①精子颈体部的组化反应形成的沉淀主要是LDH-X,服药后沉淀变粗,数量减少以至消失;LDH-X占总LDH的平均含量百分率为42.6％,服药30、50和100天后则分别为31.1,26.3和10.2％,下降显著,提示棉酚可干扰精子的能量代谢。②LDH-X的变化程度因个体对棉酚的敏感性不同而有差异。LDH-X组化检查法简便、特异,可作为判断精子质量的敏感指标。     

棉酚对正常男性精子影响的电子显微镜观察

关于棉酚的抗男性生育作用己有实验研究及临床观察,也做了实验动物睾丸的电镜观察。本研究主要观察服棉酚后人体精子超微结构的变化,进一步了解棉酚抗生育作用的原理。     

棉酚对大鼠抗生育实验的研究

山东省中草药避孕研究协作组通过对棉籽抗生育有效成份的动物筛选,确定棉酚为抗生育作用的有效成份,为进一步探索其抗生育作用环节及有效剂量,进行了棉酚、醋酸棉酚对大鼠的抗生育作用的实验。结果:棉酚30毫克/公斤/日、醋酸棉酚30毫克/公斤/日,给药40天,在交配试验中即有明显的抗生育效果,怀孕率皆为零,但对动物的性生活无明显影响。副睾精子活力及形态在高剂量组给药41天时已有显著改变,精子活力降低,且有较多的     

男用棉酚节育片 能阻断精子酶

美《科学》第212卷17期(1981年)第314页报道:有效的男性节育药棉酚显然是抑制了在精子和精子发生细胞中有氧和无氧代谢中起关键性作用的一种酶。美国北卡罗来纳州的国立环境卫生科学研究所的李济育(译音)和马林(Heinrich V Malling)证明,棉酚的靶细胞酚是乳酸脱氢酶X。他们提供了关于该制剂作用机制的初步线索。这一发现是有前途的,因为它指出了棉酚既不影响性激素水平,也不影响     

药物避孕

臾测卿2棉酚对体外家兔精子顶体酶类的抑制作用/袁玉英…//生殖与避孕一1卯6,16‘l)一40-45 本文作者对棉酚体外抑制10种家兔精子顶体酶活性进行了测定。当醋酸棉酚浓度为12一76拼mol几时,可完全或明显抑制顶体酶(Ac二in)、AZOCOn蛋白酶、芳香基硫酸醋酶和神经氨酸昔酶活性;而当浓度高达380拜mol/L时才能抑制透明质酸酶、月一葡糖昔酸酶和酸性磷酸酶,但不抑制磷酸醋酶c、碱性磷酸酶和汗N-乙酞氨基葡糖昔酶。棉酚对芳香基硫酸醋酶的抑制作用是一种非竞争性抑制作用,Ki为120子助01/L。其抑制作用是可逆的,是剂量依赖关系。由于抑制家兔精…