尼群地平缓释微球的制备及其体内外相关性的研究

目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠水溶液为释放介质可作为控制微球内在质量的标准     

黄芩素固体脂质纳米粒包封率测定及体外释放度考察

目的测定黄芩素固体脂质纳米粒的包封率,并考察其体外释放规律。方法溶剂扩散法制备脂质纳米粒,高速离心法分离纳米粒和游离药物,HPLC法测定包封率并考察其体外释放规律。结果测得纳米粒的平均包封率为60.73%,其体外释放规律符合H iguch i动力学方程。结论黄芩素固体脂质纳米粒有较高的包封率,在体外具有良好的缓释作用。     

阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

长春西汀纳米结构脂质载体的体外释放研究

目的：制备长春西汀纳米结构脂质载体,考察其体外释放规律。方法：选择pH7.4的磷酸盐缓冲液（PBS）作为释放介质,采用透析法测定长春西汀纳米结构脂质载体的体外释放。结果：长春西汀纳米结构脂质载体在24h释放为44%,药物在体外呈现缓释释放,符合Weibull分布。结论：所制备长春西汀纳米结构脂质载体体外缓释效果良好。     

双氯芬酸钠/海藻酸钠微球的制备与体外释药行为考察

目的以海藻酸钠为载体材料,双氯芬酸钠为模型药物,制备载药微球并考察其性质及体外释放行为。方法本文采用海藻酸钠为药物载体,采用喷雾干燥法制备双氯芬酸钠/海藻酸钠微球。考察于双氯芬酸钠/海藻酸钠投料比对载药微球理化性质的影响。采用扫描电镜对所得到的微球进行形貌观察。同时考察其体外药物释放行为。结果所得到的载药微球形态呈不规则的扁平状,粒径分布较为均匀。通过控制投料比,可以得到不同粒径(5.64～9.58μm),载药量(5.76～18.43%)和包封率(35.45～43.92%)的载药微球。体外药物释放行为结果显示微球在含有0.5%氯化钙的PBS(pH=7.4)溶液的药物释放时间可以持续96h,具有一定的缓释效果。结论通过喷雾干燥法制备的双氯芬酸钠/海藻酸钠载药微球具有较高载药量和一定的药物缓释效果。     

双氯芬酸钠-β-环糊精聚合物缓释微球的制备与释药考察

目的 以β-环糊精聚合物为载体材料,制备双氯芬酸钠-β-环糊精聚合物缓释微球(DFS-β-CDP微球),优化制备工艺,并对其进行结构表征及释药性能考察.方法 采用L₉(3⁴)正交实验设计,以载药率和包封率为评价指标,判断药物溶液浓度、载药温度、微球与药物质量比、载药时间等各种因素对实验结果的影响.建立体外分析方法 ,考察各因素对药物释放的影响.结果 制备DFS-β-CDP微球的最佳工艺条件为：DFS浓度为30%,载药温度45 ℃,微球与药物质量比为1：1,载药时间24 h.其体外释放行为符合一级动力学方程,24 h累积释放量达86.13%.结论 采用正交实验设计完成DFS-β-CDP缓释微球的工艺优化,优化后的处方工艺重复性良好,且具有很好的缓释效果.     

液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球

目的在液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球并研究其影响因素。方法采用球晶造粒技术与溶剂沉积法相结合的方法,以滑石粉为固体分散体载体,Eudragit RS PO 为阻滞剂,在液相中一步制备尼群地平的固体分散体微球.考察了微球的收率、粉体性质及影响微球成形和释放速度的因素。结果采用该方法制备的尼群地平缓释微球圆整、均匀,粒径在280～900 μm的微球收率可达70%以上,堆密度在0.7 kg·L^-1左右,药物的包封率可达95%以上,微球的成形主要受溶剂系统中液体架桥剂量和不良溶剂中乳化剂的影响,药物从微球中的释放速度可通过调节处方中阻滞剂和分散剂的量的比例控制。结论本方法适用于难溶性药物制备缓释微球。     

The preparation and in vitro evaluation of Tamoxifen loaded magnetic microsphcres

目的 制备他莫昔芬磁性微球,并考察其性质和体外释放行为.方法 采用乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球,并利用扫描电子显微镜、激光散射技术、多晶X-射线衍射仪、热重分析仪、紫外光谱、红外光谱等手段表征他莫昔芬磁性微球的外貌、粒径、结构、药物包封、Fe含量、磁响应性等,并用动态恒温振荡结合HPLC法考察其体外释药行为.结果 所得磁性微球为灰色粉末状固体,呈球形,粒径呈近正态分布,Fe含量为1.9％,体外释放曲线用Higuchi方程拟合为:Q=38.386t1/2+20.162(r =0.9769),具有明显的缓释特性.微球经约10 min磁分离后,透光率可达96％以上,磁响应性能好.结论 乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球工艺简易可行,有明显的缓释特性和较强的磁响应性,为他莫昔芬靶向制剂的研究奠定了基础.     

喷雾干燥法制备对乙酰氨基酚缓释微球

目的 利用喷雾干燥法制备对乙酰氨基酚缓释微球,并考察其释放度.方法 以对乙酰氨基酚为模型药、乙基纤维素为载体材料、95 %乙醇为溶剂进行喷雾干燥而制备.结果 所制微球外观为圆整球形,粒度分布均匀,其体外释放度1 h时不少于15 %,2 h不超过40 %,12 h在90 %以上;在pH6.8的磷酸盐缓冲液中可缓慢并稳定地释放.经大鼠体内药物动力学研究表明,微球具有明显的缓释效果.结论 所制微球具有很好的缓释作用,操作方便,工艺稳定,有利于工业化生产.     

球晶造粒法制备硝苯地平缓释微球

目的考察硝苯地平缓释微球的制备工艺及其体外释放度。方法以邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯(HP55)为载体材料,采用球晶造粒技术制备硝苯地平缓释微球。考察硝苯地平微球的粒径、形态、载药量、包封率及体外释放度。结果所得微球外观圆整度好,粒径分布在70~150μm,载药量为18.91%,包封率为94.95%。结论该法可用于硝苯地平缓释微球的制备。     

硫酸沙丁胺醇脉冲释放片的研究Ⅰ.缓释微球的制备及影响因素考察

采用动态吸附法制备硫酸沙丁胺醇药物-树脂复合物,再通过液体球形结聚技术制备缓释微球,考察了骨架材料、附加剂的种类和用量对微球体外释放行为的影响;并对释放机理进行探讨,结果表明微球的体外释放符合Higuchi方程.     

绿原酸生物黏附微球的制备及其体外释放特性的研究

目的制备绿原酸生物黏附微球,并考察其体外释放规律和黏附性。方法采用液中干燥法制备绿原酸生物黏附微球,结合微球的释放行为,单因素筛选最佳处方和工艺;用HPLC法考察其体外释放性质,采用滞留率作为考察其黏附性的指标。结果绿原酸生物黏附微球在最佳处方条件下的平均载药量为17.25%,平均包封率为57.25%;微球在体外12 h可释放92.07%,体外释药符合Weibull模型:ln[ln[1/(1-Q)]]=0.6376lnt-0.4373(r=0.9819);体外黏膜平均滞留率为78.54%,体内黏膜平均滞留率为30.23%。结论所用制备工艺稳定可行,所制微球具有明显的缓释效果。     

他莫昔芬磁性微球的制备及体外评价

目的制备他莫昔芬磁性微球,并考察其性质和体外释放行为。方法采用乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球,并利用扫描电子显微镜、激光散射技术、多晶X-射线衍射仪、热重分析仪、紫外光谱、红外光谱等手段表征他莫昔芬磁性微球的外貌、粒径、结构、药物包封、Fe含量、磁响应性等,并用动态恒温振荡结合HPLC法考察其体外释药行为。结果所得磁性微球为灰色粉末状固体,呈球形,粒径呈近正态分布,Fe含量为1.9%,体外释放曲线用Higuchi方程拟合为:Q=38.386t1/2+20.162(r=0.9769),具有明显的缓释特性。微球经约10 min磁分离后,透光率可达96%以上,磁响应性能好。结论乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球工艺简易可行,有明显的缓释特性和较强的磁响应性,为他莫昔芬靶向制剂的研究奠定了基础。     

苦参碱缓释微球的制备及体外释药研究

目的：制备苦参碱缓释微球并考察其体外释放度。方法：采用正交试验设计,优选处方,乳化-固化法制备苦参碱微球,对其包封率、形态、粒径及体外释药性质进行了研究。结果：苦参碱白蛋白微球平均粒径为12.64 μm,大小均匀。平均包封率为79.60%±0.98%。体外释放符合零级方程,t_1/2为46.8 h。结论：苦参碱缓释微球制备方法简便,缓释效果好。     

汉黄芩素固体脂质纳米粒的制备及体外释放度考察

目的:制备汉黄芩素固体脂质纳米粒并对其体外释放度进行考察.方法:采用乳化分散-超声法制备汉黄芩素固体脂质纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,进行正交试验筛选最优处方,并对最优处方的外观、粒径和体外释放度进行考察.结果:制得的纳米粒为均一球形,平均粒径为(153 ±34)nm,其平均载药量为(60.53±2.17)％,平均包封率为(85.54±4.16)％,48 h累积释放达80％.结论:本试验获得了较理想的汉黄芩素固体脂质纳米粒,其体外释放具有缓释作用.     

替莫唑胺壳聚糖缓释微球的制备及体外释药特性

目的:制备替莫唑胺壳聚糖缓释微球,并对其体外释药模式进行研究.方法:以替莫唑胺为模型药物,采用乳化交联法制备壳聚糖微球,两步优化法优化处方和制备工艺.通过测定微球的粒径及其分布、载药量、包封率和体外释放速度对微球进行质量评价.结果:优化工艺制得的微球平均粒径为(3.9±1.6)μm,载药量为(7.1±0.5)%(n=3),包封率为(25.0±0.8)%(n=3),体外释药特性研究具有良好的缓释特性,在0～8 h符合Higuchi方程,Q=11.717 26.951t1/2(r=0.980),8～24 h符合一级释放曲线,lnQ=4.37 0.007 5t(r=0.983).结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法可制备出以壳聚糖为载体、替莫唑胺为模型药物的缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用.     

卡铂肺靶向明胶微球的实验研究

目的：研制卡铂肺靶向微球。方法：用乳化法制备卡铂微球，正交试验设计考察影响制备工艺的因素。体外长烃药试验研究其缓释性，以微球在家兔的体内分布初步考察其靶向性。结果：所制备微球88.6%的粒径在5-25μm。药物包封率为79.2%。8小时体外药物累积释放百分率达95%并有良好的靶向性。结论：用乳化法制备的卡铂肺靶向微球有良好的应用研究前景。     

NC-PLGA缓释微球的制备及体内外药代动力学试验

目的 制备生物可降解型NC-PLGA缓释微球,研究其制备工艺与体内、体外释放特性.方法 利用溶剂挥发法制成NC-PLGA缓释微球,在人工脑脊液中用紫外分光光度法测定其体外释放速度,在兔脑脊液中用HPLC法测定其体内释放速度.结果 NC-PLGA外观形态为直径(31.3±3.2)μm的微球,载药率为13.7％,包封率为89.2％.微球体外试验显示,前两天有初始突释现象,共释放约30％,药物能够在随后时间内缓慢平稳释放至20 d以上.兔体内试验结果表明,除了第一天的初始突释外,微球释药缓慢而平稳,每天的血药浓度维持在7.6×10-8 mol/L.结论 利用溶剂挥发法制得NC-PLGA缓释微球,具有明显的缓释作用.     

硫酸沙丁胺醇脉冲释放片的研究I.缓释微球的制备及影响因素考察

采用动态吸附法制备硫酸沙丁胺醇药物-树脂复合物,再通过液体球形结聚技术制备缓释微球,考察了骨架材料、附加剂的种类和用量对微球体外释放行为的影响;并对释放机理进行探讨,结果表明微球的体外释放符合Higuchi方程。     

盐酸倍他洛尔蒙脱石微球的制备及其体外释放性能的研究

目的制备可满足缓释要求的镶嵌蒙脱石的离子交换缓释微球。方法采用S/O1/O2/O3复乳-溶剂挥发法制备微球,考察处方因素包括复乳相体积比例、药物质量浓度、膜材用量和乳化剂质量分数对微球制备的影响。以微球体外释放为考察指标,优化微球处方。结果研究所得到的微球最佳处方为大豆油∶药物=6∶1,药物∶膜材=1∶5,乳化剂质量分数为0.5%²%。除乳化剂外,其他因素对微球体外释放均有较大影响。所制备微球的体外释放可以达到10h,基本无突释现象。进行形态观察发现,微球较为圆整,粒径比较均匀。结论采用优化处方以复乳-溶剂挥发法所制备盐酸倍他洛尔蒙脱石微球体外具有缓释性能。