红霉素聚乳酸微球制备工艺的研究

目的 :通过正交设计筛选出制备红霉素聚乳酸微球的最佳工艺。方法 :用正交实验设计优化红霉素聚乳酸微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成 ,及所制备的红霉素聚乳酸微球的平均粒径、粒度分布 载药量 包封率 工艺重现性进行了研究。结果 :红霉素聚乳酸微球的形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合 ,微球的平均粒径为 10 .98± 0 .15mm ,粒径在 5～ 2 0mm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 %± 0 .5 1,包封率为 6 3.5 4 %± 0 .5 8,最佳工艺条件重现性良好。结论 :本研究获得了制备红霉素聚乳酸微球较满意的工艺     

新型防腐杀菌剂（Ⅱ）—二羟甲基二甲海因的合成

介绍了一种新型的防腐杀菌剂－－二羟甲基二甲海因的合成方法，采用５，－５二甲海因与甲醛在常压、碱性、冰浴下，反应２小时，产率８８．６％。     

甲氧苄氨嘧啶—PVP共沉淀物的研究

本工作用差示扫描量热法(DSC)研究甲氧苄氨嘧啶与PVP溶剂法制备的共沉淀物,表明已不存在甲氧苄氨嘧啶晶体。用x射线衍射法研究了1:12共沉淀物,证明无甲氧苄氨嘧啶的晶体衍射峰。经分光光度法测定结果,1:12共沉淀物比原药的溶解度大28.3倍。     

复方双嘧达莫缓释片含量及有关物质水杨酸的测定

目的建立复方双嘧达莫缓释片双嘧达莫和阿司匹林含量及有关物质水杨酸的测定方法。方法采用反相高效液相色谱法测定片剂中双嘧达莫和阿司匹林的含量和有关物质游离水杨酸的限量。结果平均回收率为双嘧达莫100.1%,RSD为1.01%;阿司匹林99.13%,RSD为1.26%。水杨酸最低检测限为0.0025mg。结论测定方法可用于控制复方双嘧达莫缓释片的质量。     

第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂——盐酸伊伐布雷定的研究进展

把握、分享新药资讯——新药指南专栏发刊词进入21世纪以来,我们强烈地感受到全球化的潮流和生物医药科技的进步。在这个专栏里,我们希望与读者一起,能触摸着医药产品的最近脉搏,分享人类医药成就的创新性成果。希望这些资料可以帮助临床的医学工作者、药监部门新药管理人员、我国医药产业的科技工作者解决临床或研究中的问题。同时,可以作为文献的索引,供临床医生和相关的科研人员工作备查参考,以备不时之需。     

治疗骨髓增生异常综合征的新药——地西他滨(decitabine)注射液

地西他滨是DNA甲基转移酶抑制剂,具有治疗骨髓增生异常综合征的临床作用。地西他滨被磷酸化后,直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡。     

盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放度研究

目的：考察盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放特性及机制;方法：考察聚乳酸(PLA)和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)型号、聚合物浓度、含药量、释放介质和释放装置对药物释放的影响,制定出盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放试验方案并进行体外释放度测定;结果：凝胶中药物在水中的释放分为2个阶段：第1个阶段为“突释”,第2个阶段符合Higuichi方程。结论：所定方法可用于盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放试验。     

反相高效液相色谱法测定5—氨基水杨酸相关物质、原料含量及缓释片含量

目的：应用高效液相色谱法测定5-氨基水杨酸原料药及缓释片的含量。方法：反相高效液相色谱法,选择KromasilC18柱,以甲醇-磷酸盐缓冲液（35：65）为流动相,流速1ml.min^-1,检测波长254nm。结果：浓度与峰高的回归方程为Y=395.36 17.308X,相关系数r=0.9994,线性范围83.71-837.12ug.ml^-1。精密度RSD≤1.34%。辅料对制剂的含量测定无干扰,平均回收率99.25%,RSD=0.65%。结论：测定方法简便、准确、灵敏度高。     

5—氨基水杨酸与乙基纤维素溶混性的计算机模拟

使用计算机辅助分子建模（ＣＡＭＭ）、分子力学和蒙特卡罗方法,模拟了５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ,Ｃ７Ｈ７ＮＯ３,美沙拉灵（ｓｐ－５７－６））与乙基纤维素（ＥＣ）的溶混性。模拟结果显示,在２７３Ｋ至３１６Ｋ的温度范围内,５－氨基水杨酸与乙基纤维素能以任何比例混溶。得出Ｅｍｉｘ（Ｔ）＝Ａ＋ＢＴ＋Ｃ／Ｔ模型,Ａ＝０．３６９４Ｅ＋０４,Ｂ＝－０．２６１０Ｅ－０２,ａｎｄＣ＝０．１８１８Ｅ＋０４,以及Ｅｍｉｘ（Ｔ）模型标准方差,Ｓ＝０．２６５４Ｅ－０３ｋｃａｌ／ｍｏｌ。对乙基纤维素及５－氨基水杨酸与乙基纤维素混溶过程的能量和构象分析表明,混溶过程中有乙基纤维素分子内和乙基纤维素与乙基纤维素分子间氢键形成。对两相混溶体系进行了热力学分析。     

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

 目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）对药物与β-环糊精（β-CD）包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5～3.0g·L^-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15％,而2. 5g·L^-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98％。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。