一种含吲哚基希夫碱的合成及其抗菌活性研究

目的:研究对(N,N-二甲氨基)苯甲醛缩色胺希夫碱的制备方法及抗菌活性。方法:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应合成出一种新型含吲哚基希夫碱,该希夫碱经过核磁共振、红外、紫外光谱等表征。采用滤纸片法测定该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念株菌的抗菌活性。结果:该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌都有抑制作用,且抑制活性与浓度呈现一定的依赖性;当含吲哚基希夫碱的浓度达到0.20 mol/L时,对大肠杆菌的抑菌圈直径达到18 mm,对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到14 mm,对白色念珠菌的抑菌圈直径仅达到7 mm。结论:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应制得含吲哚基希夫碱,该希夫碱的抗菌活性对大肠杆菌达到高度敏感,对金黄色葡萄球菌具有中度敏感,而对白色念珠菌低度敏感,为进一步研究吲哚类希夫碱的生物活性提供参考依据。     

取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱的合成及抗菌活性

目的：设计合成一系列新的取代苯甲醛缩二胺类双席夫碱，通过抗菌活性测试寻找具有抗菌活性药物。方法：以取代苯甲醛与二胺类经缩合反应，合成席夫碱，并进行体外抑菌活性筛选。结果：合成了8种席夫碱，其结构经元素分析、IR和H^1NMR确证。结论：合成的席夫碱对多种致病菌有明显的抑制作用。     

双-胡椒醛缩二胺类席夫碱的合成与表征

目的：合成新的双-胡椒醛缩二胺类席夫碱化合物。方法：以胡椒醛及二胺类为原料，经缩合反应，制得5种席夫碱化舍物(I～V)。结果：结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证，5种化合物均未见文献报道。结论：乙酸是席夫碱缩合反应中重要的催化剂。     

N-［4-（2，4-二氨基吡啶并［3，2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成方法改进

目的：改进抗叶酸类药物关键中间体N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成方法。方法：6-乙酰氧基甲基-2,4, 二氧代吡啶并［3,2-d］嘧啶（1）经过水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合、氨解反应生成N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯（5）。结果：改进了N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成路线,该合成路线共4步反应,分别为水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合反应和氨解反应, 4步反应总收率为36.7%,化合物通过磁共振氢谱、磁共振碳谱和质谱分析法鉴定后结构正确。新路线避免了溴化反应产物的不稳定,改善了氨解反应苛刻的反应条件。结论：新合成路线改善了反应条件和中间体的稳定性,增加了化合物的衍生化范围,对抗叶酸类抗肿瘤抑制剂的合成研究具有重要意义。     

二氢叶酸还原酶抑制剂研究——2,4-二氨基-5-(取代苄氨基)嘧啶类的合成及其抑酶活性

本文报道2,4-二氨基-5-取代苄氨基嘧啶类的合成。这类化合物的合成是以2,4,5-三氨基嘧啶与相应的取代的苯甲醛缩合,然后经还原制得。测定了它们对大肠杆菌(MB1428)二氢叶酸还原酶的抑制活性。     

新型第4代头孢菌素类化合物的合成及抗菌活性

目的： 研究新型第4代头孢菌素类化合物的合成及其抗菌活性。方法： 7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下与含N芳杂环化合物进行3-位取代反应,再与盐酸反应转化为盐酸盐,最后在三乙胺催化下与2-(2-取代氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚氨乙酸苯并噻唑硫醇活性酯缩合得到目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价。结果和结论： 合成的9个目标化合物4a~4i均未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、¹H NMR和元素分析确证。初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物4c和4h对革兰氏阳性菌的活性与头孢唑兰相当。     

水杨醛衍生物亚胺配合物及其金属螯合物合成研究

20世纪 6 0年代Ｈｏｄｎｅｔｔ等人发现Ｒ′ＣＨ =ＮＲ类希夫碱及其某些金属螯合物具有抗癌作用以来 ,关于这类化合物的研究已有许多文献报道[1～ 4 ] ,表明这类化合物还具有抗菌抑霉等活性。目前临床上耐药菌株的不断增加及交叉耐药性的出现 ,使治疗由耐药菌株感染引起的疾病成为医学上的一大难题。因此对药物进行结构修饰、筛选 ,寻找抗菌谱广、高效低毒的抗菌剂就有着十分重要的意义。为此特综述水杨醛衍生物亚胺配合物的合成修饰方法 ,以期有利于此类药物的发展。国外水杨醛亚胺希夫碱的发展较早。 1972年 ,ＥｒｎｅｓｔＭ .Ｈｏｄｎｅ…     

鬼臼毒素脲类衍生物的合成和体外抗癌活性的研究

Cai Min  Yang Yonghe  Luo Lingjie  Duan Shumin 《中医杂志(英文版)》2008,28(2):118-121

Dr.Zhang Ren's Experience in the Acupuncture Treatment of Different Diseases with the Same Therapeutic Principle

Dr.Zhang Ren,the chief physician,is the chairman of Shanghai Acupuncture and Moxibustion Association.Having been engaged in medicine for about 40 years,he is experienced in treating various intractable diseases.In his long years of clinical practice,he advocates taking the TCM differentiation as the basis to seek for the acupuncture method for treatment of modern intractable diseases.The author of this essay had the fortune to follow Dr.Zhang in study.The following is a summary of Dr.Zhang's experience in the acupuncture treatment for different intractable diseases with the same therapeutic principle.     

安心颗粒对急诊经皮冠状动脉介入术后生活质量影响的研究

目的：评价使用安心颗粒对急诊经皮冠状动脉介入术（PPCI）术后生活质量的影响.方法：将160例接受PPCI的急性ST段抬高型心肌梗死患者随机分为安心颗粒组（术前顿服安心颗粒8.8g,术后安心颗粒4.4 g/次,每日2次）和对照组（仅接受基础药物治疗）.所有患者均服用阿司匹林、氯吡格雷和阿托伐他汀.分别在入院时、出院前1d、出院后180 d时,应用心肌梗死多维度量表（MIDAS）、中文版SF-36评价量表对患者生活质量评分.并观察术后30 d以内的出血并发症、血小板减少症发生情况.结果：入院时和出院前1d,两组患者的心肌梗死MIDAS、SF-36量表评分比较无差异（P＞0.05）;出院后180 d时,与对照组比较,安心颗粒组MIDAS、SF-36评分明显减低（P＜0.05）;组内与入院时比较,两组出院前1d、出院后180 d时,MIDAS、SF-36评分均降低（P＜0.05）.两组患者在随访期间均无大量出血、少量出血、重度和极重度血小板减少症发生,安心颗粒组有4例、对照组有7例发生不明显出血（P＞0.05）.两组发生轻度血小板减少症的患者数比较无差异（P＞0.05）.结论：PPCI使用安心颗粒,能改善急性ST段抬高型心肌梗死患者的生活质量,且不增加出血风险.     

The comparative studies of the influences of Urapidil and Nicardipine on sino-atrial node function, atrio-ventricular node function and hemodynamics

Objective:To investigate the influences of urapidil and nicardipine on rabbit sinus function,atrio-ventricular node function and hemodynamics.Methods:Thirty-two Angora's rabbits were selected and randomly divided into four groups.U1 group:urapidil 0.25 mg/kg;U2 group:urapidil 0.5 mg/kg;N1 group:nicardipine 10 μg/kg;N2 group:nicardipine 20 μg/kg.All these medicine were administrated within 30 seconds.Measurements were taken before and after the administration of urapidil or nicardipine for the following data:mean blood pressure(MAP),heart rate(HR),sino-atrial conduction time(SACT),maximal sinoatrial recovery time(SNRTmax)corrected sinus node recovery time(CSNRT),index of sinus node recovery time(SNRTI),Wenckebach A-V conduction frequency (WB),and P-R interval.Results:Significant MAP and HR changes were identified in all of the four groups before and after administration of both urapidil and nicardipine.No significant changes could be found in the rest of the parameters.Intergroup analysis showed that SACT and CSNRT of N1 and N2 groups were shorter than those of the U2 group(P＜0.01);the MAP decreased(P＜0.01)and the HR increased drastically(P＜0.01).Conclusions:Neither urapidil(0.25 mg/kg,0.5 mg/kg)nor nicardipine(10μg/kg,20μg/kg)has any significant influence on rabbit sinus function or rabbit atrio-ventricular node function.Nicardipine could be a better choice than urapidil for parafunctional sinus node patients.     

猪肺磷脂注射液联合经鼻持续气道正压通气对呼吸衰竭早产儿的临床疗效及肌酸激酶同工酶活性的影响

目的 探讨猪肺磷脂注射液联合经鼻持续气道正压通气(NCPAP)对呼吸衰竭早产儿的临床疗效及肌酸激酶同工酶活性(CK-MB)的影响.方法 选取呼吸衰竭早产儿80例,分为观察组和对照组各40例.对照组采用NCPAP给氧治疗,观察组给予NCPAP给氧联合猪肺磷脂气管内给药.观察两组患儿治疗前及治疗12h、24 h后PaO2、PaCO2、血氧饱和度(SaO2)、pH的变化情况,检测治疗前及治疗5d后血清CK-MB水平;评估两组患儿的临床治疗效果.结果 两组患儿PaO2、PaCO2、SaO2、pH比较,差异均有统计学意义(P＜0.05),其中观察组治疗后的PaO2、SaO2、pH均高于对照组,PaCO2则低于对照组.两组的PaO2、SaO2、pH均随观察时间延长而升高(P＜0.05),PaCO2均随观察时间的延长而降低(P＜0.05).观察组治疗有效率为87.5％,显著高于对照组的70.0％ (P ＜0.05).治疗5d后两组患儿血清CK-MB水平均较前降低(P＜0.05),且观察组明显低于对照组(P＜0.05).结论 猪肺磷脂注射液气管内给药联合NCPAP可以显著降低呼吸衰竭早产儿CK-MB的含量,提高治疗有效率,起到很好的呼吸循环支持作用.