2-氯-N-苯基苯甲酰胺的合成及其抑菌活性研究

目的:合成2-氯-N-苯基苯甲酰胺,并测定其对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)和油菜菌核病菌(Scle-rotiua sclerotiorum)的抑菌活性。方法:以2-氯苯甲酰氯和苯胺为原料,采用酰卤的胺解法合成2-氯-N-苯基苯甲酰胺,并通过IR,1H NMR进行结构确认。以多菌灵为对照,采用平板生长速率法测定其对水稻纹枯病菌和油菜菌核病菌菌丝的抑制率。结果:2-氯-N-苯基苯甲酰胺对水稻纹枯病菌和油菜菌核病菌均有较好的抑菌活性,其抑制中浓度IC50分别为5.00,6.38 mg/L。结论:合成的2-氯-N-苯基苯甲酰胺为研究和开发高效、低毒、对非靶标生物安全的新型植物病原真菌农药奠定了较好基础。     

氯虫苯甲酰胺衍生物的合成及杀虫活性

为了开发新的杀虫化合物,以氯虫苯甲酰胺为先导,通过引入氨基酸片段合成了12个新化合物,通过~1H NMR,¹³C NMR和HRMS等手段进行结构表征。室内杀虫活性初步测试结果表明:在500 mg/L测试质量浓度下,多数目标化合物对黏虫(Oriental armyworm)有着较高的杀虫活性,其中化合物b在20,4 mg/L质量浓度下对黏虫分别有90%和80%的杀虫活性,化合物f在20,4 mg/L质量浓度下对黏虫分别有80%和70%的杀虫活性。     

N-3-氯-5-三氟甲基吡啶基酰胺类化合物的合成

以半胱氨盐酸盐为原料,与三种有机酸和含取代基的吡啶杂环化合物反应,进而设计合成了3种未见报道的N-3-氯-5-三氟甲基吡啶基酰胺类化合物,利用~1 H NMR对产品进行了结构表征。通过在氟吡菌酰胺(Fluopyram)基础上引入康宽(Coragen)、硫原子等基团以提高此类化合物的杀虫杀菌活性。生物测定结果表明目标化合物杀虫杀菌效果良好。     

3-二氟乙氧基-4-氯吡唑酰胺类化合物的制备与应用

合成了3-二氟乙氧基-4-氯吡唑酰胺类衍生物并测定了其杀虫活性,通过1 H NMR、元素分析进行了结构表征。通过在吡唑环上引入卤素原子和氟代烷氧基等基团提高这类化合物的杀虫活性,部分化合物分别在1mg·L-1时对小菜蛾(Plutella xyllostella Linnaeus)和在10mg·L-1时对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua Hiibner)具有90%以上的致死率。     

伏立诺他(SAHA)对一株牛蒡内生真菌生物活性物质的激活

将不同浓度表观遗传修饰剂伏立诺他(SAHA)作用于一株来源于牛蒡叶的黑曲霉,并对激活后发酵液粗提物进行了杀虫抗菌活性测试、活性追踪和GC/MS分析。研究表明:激活后,黑曲霉发酵液粗提物的杀虫活性由激活前的LD50值由0.17mg·mL~(-1)提高至0.011mg·mL~(-1);并且粗提物对多种植物致病菌株均具有活性。对粗提物低极性组分进行GC/MS分析鉴定出了38个化合物,采用柱色谱方法对激活后的发酵液粗提物进行活性跟踪,最佳杀虫活性为LD50=7.304μg·mL~(-1)。     

3-(2-氯-5-吡啶甲氧基)-吡唑酰胺类化合物的合成及其生物活性

将新烟碱类杀虫剂的活性基团2-氯-5-吡啶甲基,引入邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的结构中,合成了系列氯代吡啶基吡唑酰胺类化合物。通过液质联用、核磁氢谱确定了结构。生物活性测试结果表明:部分目标化合物在5mg·L~(-1)浓度下对小菜蛾(Plutella xyllostella)致死率达到100%,在100mg·L~(-1)对桃蚜(Myzus persicae Sulzer)致死率达到85%。     

4-氨基-N-[3-(2-羟乙基)砜硫酸酯]苯基苯甲酰胺的合成

以4-硝基-N-[3-(2-羟乙基)砜基]苯基苯甲酰胺和氯磺酸为主要原料,经过加氢和酯化2步反应合成了4-氨基-N-[3-(2-羟乙基)砜硫酸酯]苯基苯甲酰胺。实验表明,加氢反应的较佳条件:4-硝基-N-[3-(2-羟乙基)砜基]苯基苯甲酰胺(质量,g)与甲醇(体积,mL)比1∶18,Raney-Ni催化剂质量分数40%,氢气压0.4~0.6 MPa,反应温度60℃,反应时间80 min,收率86%。酯化反应的较佳条件:n(4-氨基-N-[3-(2-羟乙基)砜基]苯基苯甲酰胺)∶n(氯磺酸)=1∶1.05,反应温度40℃,反应时间8 h,收率92%。产物及中间体的结构经过了IR1、H NMR表征,确定为目标产物。     

哌啶基氯代苯甲酰胺非肽类小分子的合成及表征

在介导HIV进入细胞受体的过程中,非肽类小分子具有重要的药理学意义,开发具有高活性、高选择性及良好药代动力学性质的新药已成为研究的热点,该类小分子具有氯原子、苯甲酰胺、哌啶等活性基团而备受关注.本文合成了哌啶苯甲酰胺的邻对位二取代、对位以及邻位氯化物(7);通过(7)、1-(对氯苯甲氧基)-2-溴甲基-4-溴苯(3)合成了三种新的哌啶基氯代苯甲酰胺类非肽类小分子8a-8c,对三种氯代苯甲酰胺进行了生物活性检测及IR、MS、1H NMR表征.结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性.     

六株牛蒡共生真菌的杀虫活性

为了进一步开发和利用滨海植物牛蒡(Arctium lappa)的生物资源,寻找新型微生物农药,对来自牛蒡的6株共生真菌NY-2,NY-3,NY-4,NY-5,NY-6和NG-1的菌丝体和发酵液分别进行了对卤虫(Brine shrimp)杀虫活性的研究。结果表明:杀虫实验24h后,6株共生真菌的菌丝体和发酵液的乙酸乙酯提取物均表现出不同强度的杀虫活性,随着加样浓度的增加,卤虫死亡率也随之提高。6株共生真菌的菌丝体/发酵液对卤虫的半数致死浓度(LD50单位:mg·mL-1)分别是0.476 2/0.116 8,0.477 9/0.068 7,0.685 1/0.254 4,0.090 8/0.028 5,0.312 7/0.190 5,0.662 3/0.085 8;经与3种常见化学农药氯氰菊酯、敌敌畏和氧乐果的杀虫活性对比,6株真菌的杀虫活性全部优于以上3种农药,特别是NY-5发酵液的LD50仅为0.028 5mg·mL-1,其杀虫活性是农药对照组活性最好的敌敌畏的21倍。牛蒡的共生真菌是一个良好的微生物农药的生物来源。     

新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的合成及其生物活性测定

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱、红外和元素分析等手段表征确定。初步的生物活性测试结果表明,在质量浓度为1μg·mL-1时,个别化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达到100%,高于先导化合物氯虫苯甲酰胺。     

FMS中加工质量故障预报的新方法

对引起加工质量故障的原因进行了研究,建立了用于加工中心加工质量故障分析的与/或故障树,提出了隐加工质量故障(FMQF)的概念和由·FMQF 找出制造系统故障的决策树方法.本文在模糊理论基础上,提出了隐加工质量故障识别的新方法,用这种方法可以根据控制图的变化进行设备状态估计.基于以上研究,建立了可用于柔性制造系统隐加工质量故障预测和预报的专家系统.     

立方准晶的反平面问题与Ⅲ型裂纹问题

发展了立方准晶材料的断裂理论 .通过应用Fourier分析和对偶积分方程理论 ,得到了立方准晶材料Ⅲ型裂纹问题的精确解析解 ,并由此确定了位移与应力场 ,应力强度因子和应变能释放率 .结果表明 ,应力强度因子与材料常数无关 ,而应变能释放率依赖于所有的材料常数 .这些为研究此新固体材料的变形和断裂提供了重要的信息 .     

Banach代数中的行列式理论

探讨了 Banach 代数中的行列式理论.给出了具有单位元的迹 Banach 代数具有行列式的充要条件.     

非织造布滤料性能及过滤过程的研究进展

对近年来非织造布滤料的研究进展做了简要综述,介绍了内部结构的研究及表征、过滤性能及其影响因素、过滤过程的计算机模拟,指出进一步发展所需要解决的问题。     

Genomics,metagenomics,and microbial oceanography—A sea of opportunities

Microbial oceanography is an emerging discipline resulted from the interaction,cross-fertilization and integration of life science and ocean science.Microbial oceanography integrates the principles of marine microbiology,microbial ecology and oceanography to study the role of microorganisms in the biogeochemical dynamics of natural marine ecosystems.The application of genomics tools to study marine microbes is resulting in rapid advancements in microbial oceanography that has important implications in globa...     

Information for Authors

正General Journal of Beijing Institute of Technology(JBIT),an English language journal sponsored by Beijing Institute of Technology,was established in 1992.JBIT mainly publishes research articles that reflect the latest achievements in basic theory and experimental studies in various engineering fields and in applied mathematics,mechanics,physics,chemistry,and so on.JBIT is listed in Ei,CA,SA,AJ,CSA,MR,ZM and many other abstracting indexes.     

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正General Journal of Beijing Institute of Technology(JBIT),an English language journal sponsored by Beijing Institute of Technology,was established in 1992.JBIT mainly publishes research articles that reflect the latest achievements in basic theory and experimental studies in various engineering fields and in applied mathematics,mechanics,physics,chemistry,and so on.     

Towards Excellence in Science Chinese Academy of Sciences

<正>May 26,2014,BeijingScience is a human enterprise in the pursuit of knowledge.The scientific revolution that occurred in the 17th Century initiated the advances of modern science.The scientific knowledge system created by human beings,the tremendous productivity brought about by science,and the spirit,methodologies and norms formulated in scientific practice since the 17~(th)Century have long become essential elements of     

SCIENCE CHINA Technological Sciences SUBJECT INDEX TO VOLUME 57(2014)

<正>~~     

Research on How to Teach Vocabulary by Adopting Morphological Method

On the basis of some theories and teaching experience, the thesis first attaches importance to vocabulary teaching and suggests that a morphological method should be applied. Supported by some examples, how to teach vocabulary in a morphological way is mainly discussed in the essay.