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西罗莫司固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的相对生物利用度
引用本文:田治科,胡富强,丁建潮,袁弘.西罗莫司固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的相对生物利用度[J].中国医药工业杂志,2006,37(9):610-613.
作者姓名:田治科  胡富强  丁建潮  袁弘
作者单位:1. 浙江大学药学院,浙江,杭州,310031;浙江医药股份有限公司新昌制药厂,浙江,新昌,312500
2. 浙江大学药学院,浙江,杭州,310031
基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划)
摘    要:采用溶剂扩散法制备西罗莫司固体脂质纳米粒,考察了分散介质和投药量对纳米粒粒径、表面电位、包封率的影响。将西罗莫司固体脂质纳米粒对正常SD大鼠给药,以口服液为对照,通过测定血药浓度的经时变化,考察固体脂质纳米粒的相对生物利用度。结果表明,以0.2%胆酸钠为分散介质的制品,ζ电位绝对值比以0.2%聚乙烯醇为分散相的制品显著增大,包封率由97.3%降至62.9%。处方中投药量增加,包封率下降。与口服溶液剂相比,西罗莫司固体脂质纳米粒的达峰时间tmax无明显改变,但峰浓度Cmax提高了约1.2倍,相对生物利用度为口服液的139.0%。

关 键 词:西罗莫司  固体脂质纳米粒  制备  相对生物利用度
文章编号:1001-8255(2006)09-0610-04
收稿时间:2005-06-17
修稿时间:2005-06-172006-06-21

Preparation and Relative Bioavailability in Rats of Sirolimus Solid Lipid Nanoparticles
Authors:TIAN Zhi-Ke  HU Fu-Qiang  DING Jian-Chao  YUAN Hong
Affiliation:1. College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University, Hangzhou 310031; 2. Xinchang Pharmaceutical Factory, Zhejiang Medicine Co., Ltd., Xinchang 312500
Abstract:
Keywords:sirolimus  solid lipid nanoparticles  preparation  relative bioavailability
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