Lipo-NSAID preparation

Many studies have been recently devoted to the development of new administration routes and preparations based on the concept of drug delivery systems. Lipo-preparation, a new preparation in which lipid microsphere (LM) is utilized as a drug carrier, has been found to be preferentially delivered to lesion tissues, enabling enhancement of a drug's effects and reduction of its adverse reactions. Flurbiprofen axetil is a lipo-preparation. It is a pro-drug developed to reduce gastric mucomembranous disturbances caused by flurbiprofen, a widely-used oral nonsteroidal antiinflammatory drug and also to potentiate the analgesic effect of flurbiprofen. The pro-drug is intravenously injectable since flurbiprofen has been enclosed in lipid microspheres. It has been demonstrated in clinical trials that the pro-drug with strong and immediate analgesic effects is highly useful in relieving postoperative and carcinomatous pain. Flurbiprofen axetil, a lipo-NSAID preparation currently applied in clinical practice, is reviewed below.  

分散片的处方和工艺

分析了分散片的处方和工艺特点，及其在药物溶出度和生物利用度方面的优越性。  

检查中药中非法掺入枸橼酸西地那非的方法研究

目的：检查补肾壮阳的中药及中药保健品中非法掺入化学药－枸橼酸西地那非。方法：建立薄层色谱法，高效液相色谱法对可能掺入枸橼酸西地那非的中药及中药保健品进行分离分析，并用高效液相色谱－二极管阵列检测以及直接电喷雾离子阱质谱－质谱联用技术进行定性鉴定。结果：测定了22个厂家，十多种剂型的65批产品，发现其中13批非法掺入了枸橼酸西地那非。结论：所建方法专属性强，灵敏度高（单位制剂中含有μg级的枸橼酸西地那非即可检出），可作为监督检验此类掺假制剂的有效方法。  

文拉法辛缓释剂治疗抑郁症的双盲、随机、平行对照、多中心临床研究

目的 :比较文拉法辛缓释剂与氟西汀治疗抑郁症的疗效及安全性。方法 :文拉法辛缓释剂组(文拉法辛组 ) 6 4例 ,年龄为 4 1a±s 13a ,氟西汀组6 3例 ,年龄为 4 2a± 12a。按双盲双模拟法文拉法辛组用量 75m·d- 1,qd或氟西汀组用量 2 0mg·d- 1,qd。共 6wk。疗效评定采用HAMD ,HAMA及CGI。安全性评价应用TESS、实验室检查及体检。结果 :经过 6wk治疗 ,文拉法辛组痊愈率 6 9% ,有效率为 83%。氟西汀组的痊愈率 5 9% ,有效率为 71% ,P >0 .0 5。另外 ,文拉法辛组的抗抑郁作用起效较快 ,对伴随的焦虑症状也有较好疗效。文拉法辛组不良反应轻 ,安全性好 ;常见不良反应有 :恶心、呕吐、口干及出汗等。结论 :文拉法辛缓释剂是一种安全而有效的抗抑郁药 ,病人对药物的耐受性及依从性好  

中成药药物不良反应的临床特征及发生的相关因素分析

目的 :研究中成药药物不良反应 (ADR)的临床特征及发生的相关因素。方法:以《中国药学文摘》2001年～2002年收载的有关中成药ADR的文摘为线索检索原始文献 ,筛选符合ADR判断标准的病例 ,从性别、年龄、给药途径、ADR发生时间及临床表现等方面探讨中成药ADR发生的规律与特征。结果:638例ADR病例涉及256篇文献76种中成药 ,其中以双黄连注射液的ADR最多 (87例 ) ;ADR临床表现以过敏反应最多,其次为肝、肾功能损害 ;ADR的发生年龄主要集中在60岁以上年龄段;ADR主要发生于用药后30分钟内 ;约92 %的患者预后情况良好。结论:给药途径、药物剂型、药品质量、患者年龄及体质等因素均会影响中成药ADR的发生。  

542例中药注射剂不良反应分析

目的:了解中药注射剂不良反应(ADR)的发生情况及相关因素,为临床使用中药注射剂提供参考.方法:对1996年1月～2002年12月国内公开发表的药学杂志刊登的542例(547例次)中药注射剂ADR报告进行分类统计,分析ADR发生规律及特点.结果:中药注射剂是诱发ADR的主要剂型,本组ADR表现以皮肤及其附件损害和全身损害为主,共366例次占66.91%,涉及药物18个品种,集中在双黄连、葛根素、清开灵3种注射剂型,共诱发ADR 316例占58.31%.结论:应提倡中药采取口服途径给药,慎用中药注射剂,加强对中药注射剂ADR的监测和相关研究,提高临床用药的安全性.  

论我国医院制剂的存在与发展

目的 :探讨新形势下我国医院制剂存在与发展的可能性。方法 :阐述新形势下我国医院制剂存在与发展的依据和问题。结果 :医院制剂仍有存在的必要性和发展的可能性 ,但医院制剂的品种结构应调整、数量应减少、规模应缩小。结论 :只要坚持“控制规模 ,保证质量 ,创造特色 ,开发新药”的医院制剂发展策略 ,则医院制剂必将前景光明  

黄芪多糖脂质体的制备和稳定性研究

本文用均匀设计方法筛选了黄芪多糖脂质体的处方并考查了脂质体的几种制备方法，采用筛选的处方和熔融法制备了十几批黄芪多糖脂质体，制备的黄芪多糖脂质体体系稳定，由化学稳定性预测黄芪多糖脂质体20℃贮存期为1．44年；测定了黄芪多糖脂质体的粒度分布，90％以上粒子粒径1μm以下，40℃保温3个月粒子粒径不变．在此基础上进一步研究证明了黄芪多糖脂质体比黄芪多糖普通制剂和空白脂质体具有更加显著的免疫增强效果．  

高抗血栓活性的低分子肝素

以生产肝素的副产品──低抗凝活性肝素为原料，采用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素（ＬＭＷＨ）；在固定ｐＨ值和亚硝酸用量的条件下，探明ＬＭＷＨ分子量与反应温度和时间呈反变。测定了产物的理化常数，抗凝效价和抗ＦＸａ活性。以大鼠颈动脉血栓模型研究证明分子量为５３００ｄ的产物具有较强的抗栓活性；此外对琼脂所致大鼠足跖肿胀、棉球所致小鼠炎症性肉芽肿组织增生都具有显著抑制作用。以抗ＦＸａ活性为检测指标，研究了家兔一次静脉注射的药物动力学，结果显示ＬＭＷＨ的生物半衰期ｔ（１／２）约为肝素的３倍，全身清除率Ｃｌｓ比肝素小，血药－时曲线下面积ＡＵＣ和表观分布容积Ｖ比肝素大。以对家兔实验性血栓形成的影响为药效学指标，确定了ＬＭＷＨ口服胶囊的配方组成及其对家兔血液流变学及实验性血栓形成的影响。  

改善溶出度评价方法,提高固体药物制剂水平

阐述了通过科学地选取体外溶出度试验条件,提高其与体内生物利用度的相关性,以及对药物制剂工艺的要求.结合我国目前固体药物制剂发展现状和存在的问题提出了建议.