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目的探讨聚乙二醇修饰改善EILDVP肽体内过程的效果。方法 KM小鼠以NaI饱和甲状腺后,按5 mL·kg^(-1)容积,分别尾静脉注射3.441GBq·L^(-1)浓度的^(125)Ⅰ标记的EILDVP-Tyr-NH_2、EILDVP-Cys(mP EG2000-MAL)-Tyr-NH_2和EILDVP-Cys(mPEG_(20000)-MAL)-Tyr-NH_2肽。给药后不同时间取血,分离血浆,经三氯乙酸处理后测定沉淀部分放射性;测定数据分别代入已制备的相应标准曲线方程,取得血药浓度-时间数据,经3P97药动学统计软件计算主要药代动力学参数。结果在3.75~480μg·L~(^(-1))浓度范围内,3种^(125)Ⅰ标记肽线性关系良好,回收率在88.92%~106.66%之间,日内变异系数(RSD)<10%;^(125)Ⅰ标记的mPEG2000和mPEG_(20000)修饰EILDVP-Tyr-NH_2肽的血浆半衰期(T1/2)分别为0.43 h和1.94 h、较原型肽(0.28 h)延长1.54倍和6.93倍,清除率(Cl)分别降低1.23倍和24.71倍;3种受试化合物表观分布容积(V)值均较小,主要分布在血浆中。结论适宜分子质量mPEG修饰有利于延长EILDVP肽的体内维持时间,对提高药效具有积极意义;在实验范围内,分子质量较大的mPEG_(20000)对EILDVP肽修饰效果较好。 相似文献
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目的:建立CMVIgM抗体捕获ELISA法并用聚合酶链反应(PCR)技术对此方法进行了评价。评价:采用巨细胞病毒(CMV)AD-169株感染人胚肺细胞的方法制备CMV抗原,并采用冻化抗制备法及甘愿酸法制备抗原,羊抗人IgM(μ链)McAb包被酶标板,建立CMVIgM抗体捕获ELISSA法。结果:不同浓度抗μ链McAb包被,包被时间、包被液、封闭液等不同条件,以有抗原浓度、抗CMV抗体酶结合物浓度对此法的建立有不同的影响。PCR法与用最佳条件配合后的本方法CMVIgM抗体检出率无显著差异(P>0.05)。结论:本法测定CMV-IgM抗体的敏感性和特异性较高,简便、适用,易于推广,可广泛应用于临床。 相似文献
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黄芩茎叶总黄酮胶囊的急性毒性研究 总被引:5,自引:0,他引:5
黄芩茎叶总黄酮胶囊是承德医学院中药研究所和吉林省东北亚药业股份有限公司合作研制 ,治疗急性咽炎、急性扁桃体炎等上呼吸道感染疾病的中药二类新药。药理研究证实 ,黄芩茎叶总黄酮胶囊具有显著的抗病毒、抗菌、抗炎、解热、镇痛和免疫调节作用[1~ 4 ] 。根据国家药品监督管理局颁布的《药品注册管理办法》有关规定 ,为保证临床用药的安全 ,本实验对黄芩茎叶总黄酮一次给药致小鼠的死亡情况和急性毒性反应进行了研究。1 实验材料1 .1 药物 :黄芩茎叶总黄酮 ,承德医学院中药研究所植化研究室提供 ,批号 980 70 8,纯度 60 .2 8% ,室温干… 相似文献
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目的 探讨 RGD和 YIGSR的聚合衍生物对 PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响。方法 利用 Transwell细胞培养小室。结果 适量 PG细胞经趋化剂作用 10h,侵袭细胞已达便于统计分析的数量范围;25~100μg/ml的合成肽 RGD、YIGSR及多数衍生物与细胞作用 48h可对抗 PG细胞对重组基底膜的侵袭。结论 高转移性人肺白细胞癌 PG细胞系是肿瘤细胞体外侵袭实验筛选有关抗肿瘤转移药物的适用细胞。其中 RGD和 YIGSR的杂叉聚合肽及 YIGSR均叉聚合肽的抗肿瘤侵袭活性较强。 相似文献
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黄芩茎叶总黄酮是我院中药研究所从黄芩地上部分茎叶中提取的黄酮类化合物。我们采用国家卫生部《新药(西药)临床前研究指导原则》推荐使用的小鼠肉瘤 S180模型,对黄芩茎叶总黄酮的抗肿瘤药效进行了初步分析。材料和方法1 实验药物黄芩茎叶总黄酮(简称黄芩),由承德医学院 相似文献
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目的:研究野黄芩苷的镇痛作用.方法:采用小鼠热板和小鼠扭体试验模型,观察药物对疼痛反应的影响.结果:腹腔注射200mg/kg野黄芩苷30~90min,小鼠对热刺激的痛阈值明显升高(与溶媒组比较P<0.01或0.05),镇痛强度与阿司匹林相近(P>0.05),但弱于25mg/kg吗啡(P<0.01).皮下注射50~200mg/kg 野黄芩苷皆可显著抑制醋酸所致小鼠的扭体反应(与溶媒组比较P<0.01或0.05),各剂量组间差异不显著(P>0.05),镇痛强度弱于5mg/kg吗啡(P<0.01);1.5mg/kg野黄芩苷侧脑室给药亦可显著抑制小鼠的扭体反应(与溶媒组比较P<0.05).结论:野黄芩苷具有显著的镇痛作用,其机制与中枢作用有关. 相似文献