苦参素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、酶触和时间三重控制的苦参素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度。方法:从内到外分别以羟丙甲纤维素和聚乙二醇作为隔离层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D和Eudaragit RL 30D混合溶液作为时滞层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D,Eudaragit RL 30D和壳聚糖的混合溶液作为酶触层,以pH依赖型丙烯酸树脂Eudaragit L100-55的水分散体雅克宜作为外层肠溶层。考察了包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况。结果:制备的苦参素结肠定位片在pH 1.2模拟胃液中2 h不释药,在pH 6.8模拟小肠液中6 h释药量小于10%,在模拟结肠液中8 h部分释放或大部分释放。结论:所制备的苦参素结肠定位片具有良好的结肠定位效果。     

龙血竭结肠定位片包衣处方优化

目的:制备龙血竭结肠定位片,并评价其体外释药情况.方法:制备龙血竭含药片芯,采用HPMC,EC与丙烯酸Ⅱ号树脂等制备龙血竭结肠定位片.单因素试验考察药物释放的影响因素,确立处方组成,采用正交设计对包衣液处方进行优化.结果:最佳包衣处方为溶胀层增重3％,肠溶层增重2％,丙烯酸Ⅱ号树脂与EC比值1∶10,结肠定位片的时滞6h,时滞5h后累积释药达80％.结论:龙血竭结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的.     

热熔包衣技术及其在药物传递系统中的应用

热熔包衣技术在缓控释制剂、掩盖药物不良口味、（中药）防潮、提高药物稳定性及生物利用度方面具有突出的优势,已成为制剂技术药物传递系统中的一个新热点,现综述热熔包衣技术的原理、包衣材料和近年来的研究应用情况。     

复方非伪调释胶囊的制备及流化床中试放大研究

目的采用流化床包敷/包衣法制备复方盐酸非索非那定/盐酸伪麻黄碱调释胶囊并进行流化床中试放大研究,为建立复方药物异步释放的24 h调释小丸研发和中试技术平台奠定基础。方法采用流化床批量递增设计以含量、收率、效率为主要考察因素,以溶出度和释放曲线作为评价指标,考察中试放大工艺。结果在包衣区温度和风速、雾化液滴大小相近的前提下,调整其他参数,可以将小试工艺顺利放大到中试。结论流化床包敷/包衣法制备复方非索伪麻调释胶囊的小试工艺可顺利放大到中试,为进一步扩大生产奠定了基础。     

两面针提取工艺研究

目的 优选两面针药材的最佳提取工艺.方法 采用正交试验,以乙醇体积分数、乙醇用量、提取次数和提取时间作为优选因素,以出膏率和氯化两面针碱转移率为综合指标,确定合理的醇提取工艺.结果 最佳提取工艺条件是:乙醇体积分数为70%,乙醇用量为8倍,提取4次,每次1.5 h.结论 优化得到的提取工艺稳定可行,为生产提供了实验依据...     

黄藤素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、时滞双重机制控制的黄藤素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度.方法:以羟丙甲基纤维素和聚乙二醇6 000作为隔离层,以丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮作为时滞层,以pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合溶液作为外层肠溶层.考察包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况.结果:制备的黄藤素结肠定位片在pH 1.0人工胃液中2h不释药;在pH 6.8人工小肠液中3.5h释药量＜1％;在人工结肠液中6h基本释药完全.结论:所制备的黄藤素结肠定位片具有良好的结肠定位效果.     

新辅料和新技术在结肠定位制剂中的应用

口服结肠定位释药系统由于具有提高局部给药浓度、降低用药剂量、减少不良反应等优点而备受关注。结肠定位释药系统主要分为酶降解型、pH依赖型、时间依赖型、压力控制型以及释药机制联合应用型等,许多新辅料和新技术的发展对于制备新型精确的结肠定位制剂至关重要。本文综述了近年来口服结肠定位释药系统中辅料和技术的最新研究进展,为从事相关研究的科研工作者提供参考与依据。     

两面针分散片的制备及其溶出度

目的:考察两面针分散片最佳处方,确定工艺流程。方法:采用单因素考察和正交试验,以分散均匀性和溶出度为综合指标筛选和优化两面针分散片的最佳处方与工艺。结果:按优化后的处方工艺制备的两面针分散片的崩解时间为20s,分散均匀性好;分散片体外释药参数T50和Td明显小于市售普通片的溶出参数(P<0.01)。结论:所制备两面针分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性。     

HPLC法测定龙血竭结肠定位片中龙血素B的含量

目的建立龙血竭结肠定位片中龙血素B的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱:DIKMA Platisil ODS(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-冰醋酸(1→90)(40∶60);柱温:30℃;检测波长:275mm;流速:1.0mL·min-1。结果龙血素B在1.50～13.54μg·mL-1之间线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.8%(RSD为1.0%,n=6)。结论该方法操作简单,准确,重复性好,可用于该制剂的含量测定。     

HPLC法测定黄藤素结肠定位片中盐酸巴马汀的含量及有关物质的检查

目的建立测定黄藤素结肠定位片中盐酸巴马汀含量及其有关物质检查的方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Platisil ODS C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-4mL·L-1磷酸水溶液(28∶72);紫外检测波长为345nm;流速为1.0mL·min-1;柱温为40℃。结果在辅料干扰、光照、氧化、酸碱破坏下,方法分离度良好。在0.080 1～0.801μg范围内呈良好的线性关系,回归方程Y=61 049 X-47 307,r=0.999 8,平均回收率为99.9%,RSD为1.7%。结论该方法简便、灵敏、准确,适用于产品的质量控制。