盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察

目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L~(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。     

羟喜树碱注射乳剂的制备及其灭菌稳定性研究

目的：制备羟喜树碱（HCPT）乳剂并考察不同油相、磷脂（PL）及灭菌条件对乳剂质量的影响。方法：采用高压均质法制备羟基喜树碱注射乳剂,考察不同种类油相、磷脂对乳剂包封率、粒径、ξ电位、游离脂肪酸和过氧化值的影响,采用正交试验优化处方,并选择最佳灭菌条件。结果：羟喜树碱乳剂的最佳处方为20％鱼油,2％PL-100M,制备温度80℃,均质压力700bar。所制备的乳剂平均粒径为190．6±20．1nm,包封率为89．4％,在121-12,15min灭菌条件下,乳剂的粒径、包封率、过氧化值和游离脂肪酸无明显变化。结论：羟喜树碱静脉鱼油乳剂包封率高、大小均匀并且能够耐受高压灭菌。     

多西紫杉醇泡囊的大鼠药代动力学研究

目的采用高效液相色谱法测定SD大鼠体内多西紫杉醇血药浓度,并用3p97计算药动学参数。方法大鼠随机分为2组,分别尾静脉注射多西他赛注射液和多西紫杉醇泡囊于不同时间点采血,HPLC法测定其血浆药物浓度。HPLC法采用DiamonsilC18柱(250mm×46mm,5μm),流动相为甲醇/水(72/28,V/V),检测波长230nm,内标物为地西泮。结果在本色谱条件下多西紫杉醇与内标物及杂质峰分离良好,多西紫杉醇在血浆中1.0～20.0μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9982,n=6),平均回收率高,RSD小。结论该方法准确可靠、简单快速,可用于多西紫杉醇泡囊血浆内含量及药动学的测定,将多西紫杉醇制成泡囊,其AUC显著提高,清除率显著下降。     

复方左旋多巴制剂的研究进展

左旋多巴治疗帕金森病有40多年的历史,一直是治疗帕金森病的主要药物。但长期应用左旋多巴后,会引起“开-关”现象和运动障碍等并发症,给患者带来极大的痛苦。提高临床疗效、减少并发症的发生,延缓帕金森病进程是治疗帕金森病的重点内容。现综述近年来复方左旋多巴制剂,包括目前临床使用中的药物和制药公司研发的药物的研究进展。     

硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备

目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选最佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值.     

雷贝拉唑钠树脂复合物的制备及评价

目的制备雷贝拉唑钠树脂复合物,探讨其形成机理并考察其稳定性。方法用静态离子交换法制备雷贝拉唑钠树脂复合物,通过正交设计法优化处方制备工艺;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析以及红外光谱分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过吸湿平衡曲线评价雷贝拉唑钠树脂复合物的防潮性能;通过破坏性实验评价雷贝拉唑钠树脂复合物的耐酸性能。结果优化所得最佳制备工艺:药物初始浓度为1.0g·L~(-1),药物树脂质量比为1︰3,溶液介质离子强度为0.001mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液,制备温度为30℃。经红外光谱分析、X-ray衍射和DSC分析,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的。雷贝拉唑钠树脂复合物也具有一定的防潮和耐酸性能。结论雷贝拉唑钠树脂复合物是通过化学键形成的,且在一定程度上能够提高药物的稳定性。     

新型缓（控）释给药系统的研究现状及趋势

近年来,随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展,一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域——药物控制释放系统(Controlled Drug Delivery Svstems,CDDS)逐渐成为制剂技术研究的热门。据预测,在10年内,药物控释系统将以每年20％～25％的速度增长(?)。 1 液体给药系统 口服液体控释系统(Oral Liquid Controlled Release System,简称OLCR)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服     

恶性肿瘤致肾积水患者逆行留置双J管的成功率及其影响因素分析

目的:探讨恶性肿瘤致肾积水患者逆行留置双J管的置管成功率及影响因素。方法:回顾分析复旦大学附属华东医院2005—2011年收治的61例因恶性肿瘤引起肾积水而行膀胱镜下留置双J管患者的临床资料。根据置管成功与否分为成功组和失败组。分析两组血浆血红蛋白、白蛋白以及肌酐等的差异。结果:61例患者中,40例置管成功(成功组),21例置管失败(失败组)。两组间血浆血红蛋白和白蛋白水平、血尿患者比例以及双侧肾积水患者比例的差异均无统计学意义(P>0.05),而两组性别比例、接受放疗患者的比例以及诊断肾积水时的肌酐水平的差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:血肌酐水平高、男性、置管前放疗史是留置双J管失败的危险因素。