蒿甲醚pH依赖型固体分散体处方研究

目的：为了提高蒿甲醚的溶出度,通过处方筛选,将蒿甲醚制备成pH依赖型固体分散体。方法：采用喷雾干燥法,以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS-HF）、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HP-55）、Eudragit S100为载体,分别制备蒿甲醚固体分散体,以溶出度和稳定性为指标筛选出最佳载体;再用筛选出的最佳载体以不同比例制备蒿甲醚固体分散体,以溶出度为指标筛选出最佳比例。并以粒度检查、电子扫描显微镜（SEM）观察、X射线粉末衍射法分析（XRD）及溶出度测定等,对筛选出的最佳处方进行质量评价。结果：蒿甲醚pH依赖型固体分散体最佳处方为蒿甲醚∶HPMCAS-HF=1∶1,具有较好的pH依赖释药性能和稳定性,质量评价符合设计要求。结论：本方法制备的蒿甲醚固体分散体达到了pH依赖性释药要求,适合制备成结直肠定位释药制剂。     

不同工艺制得蒿甲醚pH依赖型固体分散体的比较研究

目的应用不同工艺制备蒿甲醚/HPMCAS(HF)固体分散体,通过含量、溶出度、收率的测定,阐明蒿甲醚pH依赖型固体分散体的最优制备工艺。方法以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS(HF)为固体分散体载体,通过3种工艺(共沉淀法、溶剂蒸发法及喷雾干燥法)制备蒿甲醚/HPMCAS(HF)固体分散体。考察其含量、收率以及在PH6.8和PH7.6环境下溶出度。结果原型药物及物理混合物溶出度均较低,喷雾干燥法制备的药物含量测定和收率都符合要求,在PH7.6的环境下能在2 h内完全溶出,明显高于另外两种方法。结论喷雾干燥技术制备的固体分散体显著改善蒿甲醚的溶出,而且有较好的pH依赖性,更适合用以蒿甲醚pH依赖型固体分散体的制备及工业生产。