马甲子的化学成分研究

目的研究马甲子Paliurus ramosissimus的化学成分。方法马甲子乙醇提取物通过反复硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及NMR、MS等波谱技术对化合物进行结构鉴定。并采用MTT法对新化合物2进行体外抗肿瘤活性实验。结果从马甲子乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(1)和2α,27-二反式对羟基肉桂酰氧基白桦脂酸(2)。化合物2对HepG-2细胞和He La细胞的IC50分别为20.34、14.83μmol/L。结论化合物2为新化合物,命名为马甲子素,属于白桦脂酸型五环三萜类化合物,化合物1和2均为首次从本植物中发现,化合物2表现出显著的体外抗肿瘤活性。     

连花清瘟胶囊化学成分研究(I)

目的研究连花清瘟胶囊化学成分。方法采用硅胶、凝胶柱色谱、液相色谱等多种色谱方法对其进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果从连花清瘟胶囊孔树脂70%乙醇部位分离得到20个化合物,分别鉴定为芦荟大黄素(1)、连翘脂素(2)、cepharanone B(3)、松脂醇(4)、表松脂醇(5)、松脂素单甲醚(6)、胡椒内酰胺A(7)、反式对羟基肉桂酸乙酯(8)、刺芒柄花素(9)、异甘草素(10)、柚皮素(11)、山柰酚(12)、ω-羟基大黄素(13)、大黄酸(14)、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、4,5-dioxodehydroasimilobine(16)、kaempferol-3-O-α-L-ramnopyranosyl-4″-O-E-(4-hydroxy)-cinnamoyl(17)、大黄酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、大黄酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(19)、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20)。结论化合物2、3、5~17、19、20为首次从该复方中分离得到,为阐明连花清瘟胶囊药效物质奠定了基础。     

马甲子叶提取物的抗肿瘤活性研究

目的 研究马甲子叶提取物的体内外抗肿瘤活性.方法 采用系统溶剂萃取法萃取马甲子叶醇提物,采用MTT法分别检测马甲子叶水提物、醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对人肝癌HepG-2、人胃癌MGC-803、人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性;考察马甲子叶乙酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤活性.结果 马甲子乙酸乙酯部位对3种肿瘤细胞均有明显抑制作用,呈一定量效关系,IC50分别为23.68、24.91、75.32 μg·mL-;乙醇提取物和石油醚部位对3种肿瘤细胞均有一定抑制作用;正丁醇部位和水提物的抑制作用不明显.乙酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤作用明显,中剂量的抑瘤效果与环磷酰胺的相当,抑瘤率达49.38％.结论 马甲子叶乙酸乙酯部位的抗肿瘤活性最强.     

脒修饰的包载荧光探针香豆素-6脂质体的制备

目的研究3,5-二-十五烷氧基苯甲脒(DBH)修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察该脂质体的体外释放性能和肾小球靶向性。方法首先合成DBH。再以其为配基,胆固醇、大豆磷脂为载体材料,采用薄膜分散-超声法制备脒修饰的载香豆素-6荧光探针脂质体,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率及体外累积释药率。结果脒基修饰的香豆素-6脂质体形态圆整,粒径分布为120.7±2.4 nm,Zeta电位为12.6±1.6 m V,包封率为99.7%±1.8%,体外的48 h累积释药量小于2%。结论脒基修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺简便易操作,包封率高,性质稳定。     

连花清瘟胶囊的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究中药复方连花清瘟胶囊的化学成分。方法采用凝胶柱色谱、中低压色谱和高压制备液相色谱对连花清瘟胶囊总浸膏经大孔树脂吸附后的50%乙醇洗脱部分进行化合物的分离、纯化,并利用光谱数据进行结构鉴定。结果从复方总浸膏中分离得到8个化合物,分别鉴定为10-O-(p-hydroxycinnamoyl)-adoxosidic acid(1)、芦荟大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、槲皮苷(3)、matairesinol-4′-O-β-D-glucoside(4)、芹糖甘草苷(5)、epi-vogeloside(6)、vogeloside(7)、咖啡酸乙酯(8)。结论化合物1为新化合物,命名为连花萜苷A,化合物5~8首次从连花清瘟胶囊中分离得到,研究结果为连花清瘟胶囊质量控制的研究提供了物质基础。