3种人血清白蛋白降解多肽片段的血液相容性研究

目的 研究3种人血清白蛋白降解多肽片段(PF1-123、PF124-298、PF299-585)的血液相容性.方法 分别考察3种多肽片段对新鲜人血的溶血率、对血细胞形态的影响、全血凝固时间以及血浆复钙时间,测试其血液相容性.结果 PF1-123、PF124-298和PF299-585对新鲜人血的溶血率分别为0.52％±0.47％、0.39％±0.33％、0.32％±0.23％,对血细胞形态均无不良影响,说明3种多肽片段均符合医用材料的溶血率要求;3种多肽片段的全血凝固时间曲线以及血浆复钙时间曲线与人血清白蛋白相似,说明其与血液接触后不会激活相关因子而促成凝血.结论 PF1-123、PF124-298和PF299-585具有良好的血液相容性.     

表面修饰的鼻用聚乳酸载药纳米粒的制备及体外性质研究

目的 研究壳聚糖盐酸盐、吐温80、聚乙二醇20000、冰片薄荷低共溶物多重修饰的茴拉西坦聚乳酸鼻腔给药脑靶向纳米粒的制备工艺,并初步评价其体外稳定性.方法 采用溶剂扩散-蒸发法制备多重修饰的载药纳米粒,筛选并优化了其处方,考察了粒径分布、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性及体外累积释药百分率.结果 壳聚糖盐酸盐、吐温80、聚乙二醇20000三重修饰的纳米粒形态圆整,粒径分布141.5±30.4 nm,Zeta电位20.4 mV,包封率98.14％,载药量为11.57％.所制纳米粒在溶菌酶和大鼠鼻洗液中稳定,在pH7.4和pH4.0的磷酸盐缓冲液中的24 h内累计释药百分率小于88％.结论 壳聚糖盐酸盐、吐温80、聚乙二醇20000、冰片薄荷低共溶物多重修饰的载药纳米粒包封率较高,性质稳定.     

马齿苋醇提物和当归醇提物的抗氧化活性研究

目的 研究马齿苋醇提物和当归醇提物的体外抗氧化作用,并比较两者合用时的抗氧化能力.方法 在体外化学模拟条件下,采用Fenton反应法和模拟机体中黄嘌呤与黄嘌呤氧化酶反应系统分别测定马齿苋醇提物、当归醇提物及两者合用对羟自由基(OH·)和超氧阴离子自由基(O2-·)的清除能力.结果 马齿苋和当归醇提物及两者合用对O2-·、和OH·均有良好的清除能力,且呈良好的量效关系;两者联合使用对O2-·、和OH·的清除能力明显优于单独使用;当归醇提物中阿魏酸含量与其对O2-·、和OH·清除能力呈正相关,r分别为0.954和0.932.结论 当归醇提物的抗氧化能力强于马齿苋醇提物,并与阿魏酸含量的相关性好,初步确定当归中抗氧化相关活性成分主要为阿魏酸;当归醇提物和马齿苋醇提物合用具有协同作用.     

骨髓间充质干细胞改善肝纤维化机制的研究进展

肝纤维化以肝脏组织瘢痕为特征,是慢性肝脏疾病发展为肝癌的中间病理过程,发生机制涉及多种信号通路,其逆转性是目前的研究热点。骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells, BMSCs)是一种具有多向分化潜能的成体干细胞,在体内和体外均具备分化为肝样细胞,发挥正常肝细胞功能的能力。现代药理实验研究表明,单独使用BMSCs或联合活性因子、中药或中药单体、基因修饰等方式可以促进其增殖、分化、迁移,提高治疗效果,发挥改善肝纤维化的作用。通过归纳总结现有文献,从肝纤维化发病机制、肝纤维化改善机制、BMSCs生物学特性及其改善机制等方面对BMSCs改善肝纤维化疗效机制进行综述,为后期发展BMSCs细胞疗法提供参考。     

醋制延胡索中延胡索乙素的纯化工艺研究

目的研究醋制延胡索提取液中延胡索乙素的提取纯化工艺。方法以延胡索乙素转移率、百分含量和浸膏收率为指标,采用石硫法、水提醇沉法、D101大孔吸附树脂和732型阳离子交换树脂等方法,综合评价延胡索提取液的纯化工艺参数。结果采用732型阳离子交换树脂优于其他3种方法,延胡索乙素的转移率>70%、浸膏收率<2.5%,浸膏中延胡索乙素含量达1.2%,是原药材中含量的30倍。结论 4种纯化方法中,732型阳离子交换树脂对醋制延胡索70%醇提液的纯化效果最好,验证实验表明,该工艺稳定可行。     

马甲子叶提取物的抗肿瘤活性研究

目的 研究马甲子叶提取物的体内外抗肿瘤活性.方法 采用系统溶剂萃取法萃取马甲子叶醇提物,采用MTT法分别检测马甲子叶水提物、醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对人肝癌HepG-2、人胃癌MGC-803、人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性;考察马甲子叶乙酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤活性.结果 马甲子乙酸乙酯部位对3种肿瘤细胞均有明显抑制作用,呈一定量效关系,IC50分别为23.68、24.91、75.32 μg·mL-;乙醇提取物和石油醚部位对3种肿瘤细胞均有一定抑制作用;正丁醇部位和水提物的抑制作用不明显.乙酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠的体内抗肿瘤作用明显,中剂量的抑瘤效果与环磷酰胺的相当,抑瘤率达49.38％.结论 马甲子叶乙酸乙酯部位的抗肿瘤活性最强.     

不同分子量段黄芪多糖的肠道粘附及对肠道呼吸道防御素分泌的研究

目的:研究不同分子量段黄芪多糖(Astragalus Polysaccharide,APS)对肠道及呼吸道防御素(defensins,DF)分泌的影响及其在肠道派伊氏结(Peyer’s patch,PP)的黏附。方法 :皮下注射环磷酰胺/克霉唑制备黏膜免疫低下小鼠模型,灌胃给予总APS及不同分子量段APS连续5日,ELISA测定肠道及呼吸道灌洗液中DF;制备离体小鼠潘氏细胞,加入不同分子量段APS,共孵育后ELISA检测α-DF;对不同分子量段APS进行荧光素衍生化,采用激光共聚焦显微镜观察荧光素衍生化APS在小鼠肠道PP的粘附。结果 :157.7kDa、69.9kDa分子量段APS 139mg/kg灌胃给予对模型小鼠肠道及呼吸道DF分泌减少均有明显对抗作用,其强度高于相同多糖含量的总APS;157.7kDa的APS在终浓度10～1000μg/ml范围内对离体潘氏细胞有直接刺激α-DF分泌作用;荧光素衍生化的APS157.7kDa与肠道作用后,存留于肠道粘膜的荧光强度为249,远高于荧光素衍生化的APS1.4kDa和右旋糖酐的60和39。结论 :较大分子量的APS可促进肠道、呼吸道黏膜免疫,该作用可能与较大分子量APS更多黏附于肠道有关。     

戊己丸胃黏附片的制备及体外释放研究

目的制备戊己丸胃黏附片并评价其体外释药行为。方法根据前期研究基础,利用具有生物黏附性能的辅料制备戊己丸胃黏附片,以戊己丸普通片为对照,测定体外黏附力大小和黏附时间,并建立了芍药苷和盐酸小檗碱为指标成分的含量测定方法,绘制体外释放曲线,确定最适拟合模型。结果所制备的戊己丸胃黏附片体外胃黏附力为(71.98±2.89) g/cm~2,胃黏附时间为(301.1±8.63)min,其在人工胃液环境中,具有明显的缓释作用,1～12 h内的体外释药符合Ritger-Peppas方程。结论本研究成功制备了具有黏附性和缓释作用的戊己丸胃黏附片。     

低分子量壳聚糖-泼尼松龙结合物的药效学研究

目的 研究低分子量壳聚糖(LMWC) -泼尼松龙结合物对微小病变肾病模型大鼠的治疗效果.方法选择泼尼松龙作为模型药物,筛选出 52.7%乙酰度的低分子量羟乙基壳聚糖(HE - LMWC - 53)作为载体材料,通过丁二酸间隔基共价相连,建立了柔红霉素诱导微小病变肾病(MCN)的大鼠模型,通过结合物治疗模型大鼠的药效研究...     

康普瑞丁自乳化药物传递系统的筛选及质量评价

目的 制备康普瑞丁(Combretastatin A4,CA4)自乳化药物传递系统(SEDDS),并评价其质量.方法 利用假三相图法,根据乳化后的外观和粒径筛选最优处方,并对自乳化制剂中药物的溶解度、在不同溶出介质中的溶出特点等质量指标进行了考察.结果 最优处方为CA4-Lauroglycol FCC-T_(20)C-Transcutol P(3:50:35:15),自乳化制剂的药物溶解度为66mg·mL~(-1),在3种溶出介质中药物溶出效果相近,10 min基本释放完全.结论 自乳化制剂能明显提高CA4的溶解度,溶出介质对CA4自乳化制剂的体外溶出基本无影响.