经典名方中“术”的本草考证

中药经典名方的研发是促进中医药继承创新和提高临床服务水平的重要途径,经典名方中药材基原的确定对其研发尤为重要,是保证质量、药效及安全性的源头。"术"入药历史悠久,《神农本草经》中列为上品,为经典名方中常用中药。但南北朝以前"苍术""白术"均可作为"术"入药,未做明确区分,致使本草考证是含"苍术""白术"经典名方研发中的难题。结合历代本草,从植株形态、产地、性味、功效等方面梳理"术"的历史变迁,以期为"术"的本草考证以及经典名方的研发提供参考借鉴。     

血栓心脉宁片UPLC-PDA指纹图谱研究

目的建立血栓心脉宁片(XXT)的UPLC-PDA指纹图谱,考察不同批次XXT质量的一致性,为XXT质量稳定性提供可靠的科学依据。方法样品经甲醇提取,采用Waters Acquity UPLC HSS T3(50 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,190~400 nm波长扫描,体积流量0.5 m L/min,进样量3μL,柱温40℃;对30批XXT样品进行方法学考察、相似度计算和聚类分析;单味药材进行共有峰归属,并通过对照品对共有峰的化学成分进行指认。结果建立了XXT UPLC-PDA指纹图谱,280 nm波长下标定28个共有峰,其中1、10、12~16、18、21~28号峰来自丹参,2~4、6、8、9、17号峰来自川芎,3、7、9、11、16号峰来自毛冬青、5号峰来自槐花,19、20号峰来自蟾酥,经对照品比对指认出4号峰为阿魏酸、5号峰为芦丁、13号峰为丹酚酸B、19号峰为酯蟾毒配基、20号峰为华蟾酥毒基、28号峰为丹参酮IIA;通过聚类分析30批XXT可分为2类,经中药色谱指纹图谱评价软件(2012版)计算得30批XXT相似度均大于0.960。结论建立的XXT UPLC-PDA指纹图谱具有良好的精密度、稳定性和重复性,方法简便可靠,可为进一步完善XXT的质量评价提供参考依据。     

南北五味子化学成分、药理作用等方面差异的研究进展

五味子为木兰科植物五味子Schisandra chinesis或华中五味子S.sphenanthera的干燥成熟果实,前者称为"北五味子",后者称为"南五味子"。五味子始载于《神农本草经》,作为中药使用已有一千多年历史,且应用于多种成方制剂。早在明代南北五味子的疗效差异已被众多医家认识,自2000年版《中国药典》开始,对五味子和南五味子分别收载,并建立了各自的质量控制标准,直至2015年版《中国药典》对其不断完善,南、北五味子形态、产地不同,成分各有差异,功能主治各有侧重,但目前临床使用存在南北五味子混用之现象。所以为了区分南北五味子,更加合理、安全、有效地将五味子应用于现代临床的治疗,该文对近年来关于南北五味子的研究进行搜集、检索、归纳、总结,从品种鉴别,化学成分(其中北五味子挥发油成分、总木脂素的含量、多糖疗效均大于南五味子),药理作用(以五味子对中枢神经系统、消化系统、心血管系统的影响为主)等方面的差异进行综述,以期为南、北五味子的研究开发以及临床应用提供参考,使南北五味子不但从形式上而且从根本上真正分开,使临床用药更加安全、准确。     

青藤碱及其新剂型治疗类风湿性关节炎的研究进展

类风湿性关节炎是一种长期性、顽固性、致残性的自身免疫性疾病。目前,临床上治疗类风湿性关节炎的药物主要包括非甾体类抗炎药、糖皮质激素、免疫调节剂等,但长期使用易产生恶心、胃肠道不适、肝损伤等不良反应。青藤碱是源于青风藤中的一种有效成分,具有镇痛、抗炎、抗菌、降血压等药理作用,临床可用来治疗类风湿性关节炎等疾病。目前,青藤碱尚存在半衰期短、生物利用度低、给药剂量大等不足之处,青藤碱新剂型的开发有望为类风湿性关节炎的治疗提供新的思路。基于近年来青藤碱的研究进展,对青藤碱治疗类风湿性关节炎的基本性质、临床应用、药理作用和新剂型研究进行了综述,为青藤碱新剂型开发及临床应用提供参考。     

外翻肠囊法评价黄连-大黄药对不同提取工艺中生物碱的肠吸收特性

采用水煎和醇提2种工艺,通过大鼠肠外翻模型评价黄连-大黄配伍药对中生物碱的体外肠吸收特征。以小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱4种主要生物碱成分为代表,采用一测多评法对其进行定量分析,计算吸收速率常数,进而评价2种工艺中,4种生物碱成分在大鼠不同肠段的体外吸收特征。结果显示:2种不同工艺提取物中上述4种成分的高、中、低剂量在小肠段均为线性吸收,R²大于0.99,符合零级吸收速率,小肠部位的吸收速率常数(K_a)表现为水煎组>醇提组。     

中药相关生物药剂学分类系统的发展、检测方法及应用

生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)是一种根据药物的溶解性和渗透性高低,对药物进行科学分类的研究方法,多适用于单一成分的口服化学药品。相比大多数化学药,中药具有多成分复杂体系,因此BCS在中药研究中具有一定的局限性。基于BCS科学框架,国内学者陆续提出中药相关BCS。结合国内外相关文献,对中药相关BCS的发展、测定方法以及应用进行综述,以期为中药相关BCS的深入研究奠定基础。     

采用一测多评法同时测定人参-柴胡药对及其制剂中5种皂苷成分

目的采用一测多评法对临床常用药对人参-柴胡及其制剂中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、柴胡皂苷a和柴胡皂苷d进行测定。方法以人参皂苷Rg1为参照,建立该成分与其他4种皂苷成分间的相对校正因子,并以此计算其他4种皂苷成分的含量;同时采用外标法实测5种成分的含量进行对比。使用不同色谱柱确定相对保留时间,评价一测多评法在人参-柴胡药对中测定皂苷成分的可行性和准确性。结果建立了5种皂苷成分的定量控制方法,方法学考察结果良好。采用一测多评法及外标法测定人参-柴胡药对、小柴胡汤、开心解郁方中5种皂苷成分,采用t检验分析,一测多评法与外标法结果无显著性差异。结论一测多评法适用于常用药对人参-柴胡中皂苷成分的含量测定,可为复方中人参-柴胡药对有效成分的测定提供借鉴,以及为复方质量控制方法的建立提供参考。     

不同类型金属有机骨架材料合成及载雷公藤红素工艺研究

目的 不同类型金属有机骨架材料（metal organic frameworks,MOFs）制备工艺优化及筛选,用于负载抗肿瘤单体成分雷公藤红素（celastrol,Cel）,从而改善其生物利用度并增强抗肿瘤药效。方法 以粒径大小为指标,单因素考察结合正交试验优化MOFs制备工艺,选择最佳MOFs;吸附法负载雷公藤红素,单因素优化载药工艺,CCK-8法初步评价其抗肿瘤细胞药效。结果 UIO-66最佳工艺为苯甲酸为调节剂,投料比1∶1,溶剂60 mL,溶剂热法反应24 h,粒径（172.3±3.0）nm,多分散指数（polydispersity index,PDI）为0.166±0.023;ZIF-8最佳工艺为投料比1∶50,水10 mL,室温密闭搅拌30 min,粒径（154.0±1.4）nm,PDI为0.245±0.060;MIL-101（Fe）最佳工艺为投料比1∶1,溶剂10 mL,溶剂热法反应24 h,粒径（553.5±36.2）nm,PDI为0.642±0.109;选择ZIF-8进行雷公藤红素的包载,最佳载药工艺为ZIF-8与雷公藤红素比例2∶1,载药时间24 h,药物质量浓度为1 mg/mL,制得ZIF-8@Cel粒径为（164.9±8.0）nm,PDI为0.297±0.029,载药量为（23.47±0.26）%;实验剂量下ZIF-8对HepG2细胞无毒,雷公藤红素处理HepG2细胞24 h的半数致死浓度（half-inhibitory concentration,IC₅₀）为3.821 μg/mL,ZIF-8@Cel的IC₅₀值为3.289 μg/mL（以雷公藤红素含量计）。结论 优选的ZIF-8材料制备及载药工艺稳定可行,粒子形状规则,晶型良好,分布均匀,载药量高,生物安全性好,载药后可明显增强药物药效,为雷公藤红素抗肿瘤纳米制剂的研究提供了基础。     

超微粉碎技术对三七药材粉碎效果及有效成分含量的影响

该实验主要研究了超微粉碎技术对三七药材粉碎效果及有效成分含量的影响。以三七微粉粒径大小为指标,利用马尔文粒径测定仪测定粉碎不同时间所得到三七微粉的粒径并采用HPLC-ELSD对三七超微粉碎前后,人参皂苷Rg₁,Rb₁和三七皂苷R₁的含量进行了测定。结果显示超微粉碎2 h的药材粉末粒径均一,达到了细胞级粉碎,D₅₀约为9.599 μm,粒径分布为单峰,粉碎0.5,1,1.5 h的粒径分布均为双峰;超微粉碎0.5,1,1.5,2 h所得三七微粉中3种皂苷类成分总量分别为7.7%,7.5%,7.5%,8.3%,普通粉碎所得三七药粉中的3种皂苷总量约为5.0%,通过以上实验可以看出：超微粉碎与否对三七粉粒径均匀度及其主要成分含量有很大影响;与普通粉碎药粉相比,超微粉碎2 h药粉粒径较为均一,3种皂苷含量明显增加,为临床减少三七用药剂量及合理利用资源提供依据;但其皂苷总量与粉碎时间不成正比关系,可以结合粒径大小需求选择不同的粉碎时间。     

对“丹参”增加急性心力衰竭患者出血风险研究的商榷

因近期国外期刊发表了1篇有关"中药治疗急性心力衰竭的临床研究"文章,发现丹参与院内出血及死亡增加存在相关性,一时引起医学界对中药安全性的广泛讨论。笔者研读原文后发现,该研究为横断面研究,无法得出因果关系推断;文中的"丹参"并不是某一种药物或成分,而是包含多种产品,甚至人参、红参皆归入"丹参"之属;定义的"死亡"将治疗撤出与院内死亡合二为一。鉴于该研究的研究类型及方法学缺陷,笔者认为该文无法得出丹参增加急性心力衰竭患者院内出血及死亡的结论。