γ-甲基-1，4-戊内酯的新合成方法

以丙二酸和异丁醛为起始原料，通过Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合，再经异构化和内酯化反就合成了γ－甲基－１，４－戊内酯，总收率５３％。     

14-羟基-去乙基Vincadifformine的仿生合成及重排

六氢氮杂革并[4,5-b]吲哚甲酸甲酯(8)和2-羟基-5-碘甲基-四氢呋喃(10),经Kuehne仿生反应生成14α-和14β-羟基-去乙基vincadifformine(5a和5b)。5b经脱水生成去乙基tabersonine(4)。5a在过氧酸、三苯膦、醋酸作用下可仿生氧化-重排成14α-羟基-去乙基长春胺(6a)及其16-差向异物构体(6b)(83％:17％)。     

有机磷酸酯解毒剂——胆碱酯酶复能剂的研究 Ⅶ 二吡啶基乙二酮肟类及其季铵盐的合成

肟类衍生物对有机磷酸酯的解毒作用主要有二:一是使中毒的磷酰化胆碱酯酶复能而发挥治疗作用,例如解磷定(2-PAM)等;另一是使进入体内的有机磷酸酯毒剂迅速分解,解除其毒性而发挥保护作用,例如二乙酰单肟(DAM)等。这两种作用均取决于肟基的亲核能力和该肟类衍生物与乙酰胆碱酯酶(ChE)活性中心的适应性,而它的亲核能力和ChE的适应性都与肟基两个α位的取代基有密切关系。Wilson曾报道亚硝基乙     

1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性

为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物，本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a～2d)为原料，首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a～3d)，再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a～4d)，然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a～5d)。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性，结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用，其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼，特别是化合物5a～5d， IC₅₀值均小于5 μmol·L^-1，值得作为抗肿瘤药物先导化合物。     

6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物的合成及其抗稻瘟霉菌活性

目的设计合成一系列6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物,并测试其抗稻瘟霉菌活性。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经O-苄基化、Knoevenagel反应、重排和水解反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸（6）,6与5-氯甲基糠醛反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸-（5-甲酰基糠醇）酯（1）,1分别经过还原、还原胺化和Knoevenagel反应得到相应的目标化合物。体外活性采用稻瘟霉菌筛选模型进行评价。结果与结论合成了13个新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证,其中化合物1、8e、8f、8g的活性优于阳性对照灰黄霉素（griseofulvin）。     

三尖杉碱吲哚类似物的全合成

目的合成三尖杉碱吲哚类似物。方法以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物,经Bischler-Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化-重排反应得到吲哚氮杂     

新型3-草酰胺-2-苯基吲哚衍生物的合成及其黄体细胞生长抑制活性的研究(英文)

本文报道以苯肼为原料合成了6个2-苯基-3-草酰胺基吲哚衍生物1a～f,其结构均未见文献报道。经初步体外试验结果表明,所被测试的6个目标化合物均具一定的离体黄体细胞生长抑制活性,且2-(4-甲氧苯基)吲哚化合物1b～d的活性明显高于2-苯基吲哚化合物1a。但在1b的吲哚氮上引入甲基或异丙基对活性没有影响。     

2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-噁唑衍生物的合成及其抗氧化活性

目的　合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法　以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果　合成了 11个 2 取代苯基 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物 ,其中化合物 2 1和 2 2的活性比维生素E强约 3～ 4倍 ;化合物 2 9的活性与维生素E相近。结论　合成的目标化合物中有 3个化合物有较好的抗氧化活性 ,有可能开发成为良好的抗氧化剂。     

从两株微小亚历山大藻中分离纯化膝沟藻毒素

目的从两株微小亚历山大藻(Alexandrium minutum Halim)中分离纯化膝沟藻毒素(Gonyautoxins).方法用胶滤层析、离子交换层析等方法从人工培养的两株微小亚历山大藻酸酒精萃取物中分离纯化膝沟藻毒素,再用HPLC法对毒素进行定性定量测定.结果从两株藻株培养液中均分离得到膝沟藻毒素GTX-4,GTX-1,GTX-3,GTX-2,其中Amtk4藻株的毒素含量为Amtk2的近10倍.结论微小亚历山大藻Amtk4藻株适于制备膝沟藻毒素.