青蒿琥酯皮肤擦剂在小鼠和兔体内的药代动力学研究

将青蒿琥酯溶于苯二甲酸二甲酯,加适量氨酮制成皮肤擦剂。给兔脱毛后,皮肤涂抹此擦剂25mg/kg后,血药浓度达峰时间平均为2 h,峰浓度平均为1.80μg/ml。药物在兔体内平均驻留时间为3.54 h,清除半衰期约为2.46 h。给小鼠脱毛皮肤涂抹擦剂6.7,31.3和71.4 mg/kg,血药浓度在给药后0.5～4 h达高峰,峰浓度分别为0.82,2.05和7.11μg/ml,体内药物平均驻留时间为3.39,2.79及3.54 h,清除半衰期为2.35,1.93及2.45 h。可见,给兔及小鼠皮肤擦剂后,青蒿琥酯吸收良好,血药浓度维持时间较长。     

哺乳动物心脏中发现内源性类洋地黄活性因子:Cardiodigin

1953年Georgyi曾提出在正常生物体内可能存在一种内源性因子,心力衰竭患者可能由于缺乏这种因子而致病,由此提示,强心甙的治疗作用是由于能模拟这种因子的作用。最近,在豚鼠、牛和大鼠的心脏中发现存在内源性类洋地黄活性因子,并命名为Cardiodigin。用0.32 M蔗糖溶液将动物心脏磨成匀浆,在低渗条件下使心肌细胞破裂,离心,活性因子存在于去细胞     

黄花夹竹桃次甙乙的药代动力学研究

本文研究[³H]标记的黄花夹竹桃次甙乙(Neriifolin简称次甙乙)在大鼠体内的药代动力学。静脉注射后[³H]-次甙乙在血浆中的消除半衰期(T_1/2β)为5天,分布容积(Vd)为15.3L/kg。药物的主要分布在肝脏、胆汁和胃肠道内。灌胃给药吸收迅速完全,30 min血药浓度即达高峰。无论静脉注射或灌胃后,放射性主要从粪中排出,尿中较少,排出形式主要是代谢产物。[³H]-次甙乙与血浆蛋白的结合为91.7%。结果表明:次甙乙在大鼠体内的药代动力学特点与一般亲脂性强心甙相似。     

黄夹次甙甲和甙乙的放射免疫测定及其药代动力学

用次甙甲-牛血清白蛋白复合物免疫家兔制备了亲合力强,特导性高的抗体,建立了放射免疫测定法。竞争实验表明:抗次甙甲血清与次甙乙的交叉反应为100%,单乙酰次甙乙20%,地高辛0.4%,皮质酮<0.2%,对次甙乙的敏感度至少0.3ng。静注次甙甲和乙的血浆浓度-时间曲线符合二室开放模型。次甙乙的T_1/2α=11min,T_1/2β=6.79 h,次甙甲则分别为8min和2.13h,口服次甙甲,乙和黄央甙后血浆峰浓度时间分别为52,34及15min,生物利用度分别为29.5、35.6及27.1%。     

双氢青蒿素在人的药代动力学及与青蒿素的比较

用放射免疫测定法研究青蒿素和双氢青蒿素在人的药代动力学结果:人口服青蒿素片剂15 mg/kg后1.5 h,血药峰值达0.09μg/ml,MRT为3.27 h,而口服双氢青蒿素仅1.1 mg/kg和2.2mg/kg后1.33 h,血药峰浓度分别为0.13μg/ml和0.71μg/ml,MRT分别为2.36和2.26 h,可见,青蒿素片剂的生物利用度仅为双氢青蒿素的1.62%～10.08%,所以口服宜用双氢青蒿素。直肠给青蒿素栓剂15 mg/kg和双氢青蒿素栓剂8 mg/kg后,血药分别于4.6 h和4.7 h达峰浓度0.04 μg/ml和0.11 μg/ml,MRT分别为6.98 h和6.96 h,可见青蒿素栓剂的生物利用度仅为双氢青蒿素者的29%,作为栓剂也可用双氢青蒿素。     

青蒿素、青蒿酯放射免疫测定法的建立及药物代谢动力学研究

青蒿素是我国科学家七十年代初从中药青蒿(Artemisia annua L)中分离到的抗疟有效成分,因其结构特殊,对一般恶性疟、脑型疟和间日疟疗效肯定,且对耐氯喹株疟原虫感染也有效,而毒副作用很小,引起国内外重视。为使其达到我国新药审批标准和国际注册标准,实现商品化,我们进行了青篙素及其活性衍生物青蒿酯等在生物样品内的微量测定法及药     

伦敦自然历史博物馆珍藏古代中药考

经实地考察,鉴定了珍藏于英国伦敦自然历史博物馆的一批古代中药饮片。这些珍贵的文物,是斯隆爵士藏品的一部分。近百种的中药标本,客观地记录了300年前中药商品的实际情况。这些宝贵的数据,对于研究中药品种的沿革与变迁、中药炮制与饮片的历史,探索大航海时代东西方的药物交流史都极具参考价值。     

青蒿素及其两个活性衍生物在狗体内药代动力学的研究

给狗静脉注射青蒿酯6 mg/kg后,血药时程符合一房室模型,药代动力学参数T_1/2为0.45 h,Cl_T为0.2 L/kg·h,Vd为0.15 L/kg。肌内注射蒿甲醚油剂10 mg/kg或30 mg/kg,吸收较快,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0或1.9 h,峰浓度分别为0.7和3.7μg/ml。峰后末相消除半衰期分别为4.0和6.5 h。按矩量法计算得MRT值分别为7.0和9.2 h。青蒿素肌内注射后2 h血药浓度达高峰,峰浓度为0.2μg/ml,末相消除半衰期为1.6 h,MRT值为3.3 h。口服或直肠给药。血中未测到青蒿素。     

青蒿酯和青蒿素的放射免疫测定法

青蒿素是一种新型抗疟药,青蒿酯是其活性衍生物之一。药理研究和临床试验均证明二者对一般恶性疟、脑型疟和间日疟有较好疗效,且对耐氯喹株疟原虫感染也有效。为了深入进行青蒿酯的代谢和临床药理研究,我们建立了放射免疫测定法,并用此法研究了青蒿酯在狗体内的血药时程。