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目的:建立5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)在荷瘤小鼠血浆和组织中高效液相色谱(HPLC)分析方法。方法:生物样品经甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用HPLC法测定药物含量。色谱柱:Hypersil ODS C18(4.6mm×200mm,5μm);流动相:水-甲醇(99∶1)以磷酸调pH值6.2;流速:0.8mL.min-1;紫外检测波长:266nm;柱温:室温;进样量:20μL;内标:利巴韦林。结果:该方法线性范围为0.1~10mg.L-1,线性关系良好(r2=0.993 2~0.997 9),方法回收率、日内和日间精密度的RSD均小于15%。结论:该分析方法灵敏性、准确性较高,适用于5-FU-Suc-Chi/NPs荷瘤小鼠肿瘤靶向性及药动学研究。 相似文献
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目的 评价N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(Suc-Chi/NPs)肿瘤靶向性,考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)抗肿瘤活性。方法 建立异硫氰基荧光素(FITC)-Suc-Chi/NPs的体内荧光分析方法,检测Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内组织分布数量。采用荧光显微镜观察FICT-Suc-Chi/NPs在组织切片中蓄积量,评价FICT-Suc-Chi/NPs肿瘤靶向性;以Suc-Chi/NPs、5-FU注射液为对照,考察5-FU-Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内的瘤体积抑制率及对荷瘤小鼠体重的影响,评价制剂的疗效及不良反应。结果 FICT-Suc-Chi/NPs能够长时间的滞留在血液中,在各组织及血浆中分布的数量次序依次为肾>肿瘤>血液>肝>脾>肺。5-FU-Suc-Chi/NPs与5-FU注射液相比较,能够更有效地抑制Sarcoma 180肿瘤的生长,而且组织毒性较温和。结论 研究表明N-琥珀酰壳聚糖纳米粒具有长循环特性,能够实现实体肿瘤靶向传递;以N-琥珀酰壳聚糖为载体包载抗肿瘤模型药纳米粒具有较高抗肿瘤活性及较低的毒性。 相似文献
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蛇床子又名蛇床,为伞形科植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cusson的果实,一年生草本,高30~80cm,茎直立,有分枝,表面有纵沟纹,疏生细柔毛。叶互生,双悬果宽椭圆形,果棱具翅。味辛、苦,性温,有小毒,具有祛风燥湿,杀虫止痒,温肾壮阳的功效。蛇床子在我国大部分地区均有分布,果实含挥发油1.3%,香豆素类成分包括蛇床子素、欧前胡素、佛手柑内酯等成分[4]。近年来,有关蛇床子素活性单体的研究有了很大进展,其抗真菌、病毒、滴虫、杀精、祛痰平喘、抗心律失常、性激素样作用、局部麻醉、抗诱变、延缓衰老等药理活性也不断的被发现。 相似文献
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目的评价N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(Suc-Chi/NPs)肿瘤靶向性,考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)抗肿瘤活性。方法建立异硫氰基荧光素(FITC)-Suc-Chi/NPs的体内荧光分析方法,检测Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内组织分布数量。采用荧光显微镜观察FICT-Suc-Chi/NPs在组织切片中蓄积量,评价FICT-Suc-Chi/NPs肿瘤靶向性;以Suc-Chi/NPs、5-FU注射液为对照,考察5-FU-Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内的瘤体积抑制率及对荷瘤小鼠体重的影响,评价制剂的疗效及不良反应。结果 FICT-Suc-Chi/NPs能够长时间的滞留在血液中,在各组织及血浆中分布的数量次序依次为肾〉肿瘤〉血液〉肝〉脾〉肺。5-FU-Suc-Chi/NPs与5-FU注射液相比较,能够更有效地抑制Sarcoma 180肿瘤的生长,而且组织毒性较温和。结论研究表明N-琥珀酰壳聚糖纳米粒具有长循环特性,能够实现实体肿瘤靶向传递;以N-琥珀酰壳聚糖为载体包载抗肿瘤模型药纳米粒具有较高抗肿瘤活性及较低的毒性。 相似文献
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N-琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备及体外评价 总被引:4,自引:0,他引:4
目的制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒并对其进行体外评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采用正交设计法对处方进行优化;考察其理化特征及体外释药行为。结果纳米粒包封率及载药量分别为62.36%和18.98%,平均粒径及zeta电位分别为(206.6±64.7)nm和(-27.2±0.2)mV;1 h药物释放达到45%,随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论作者采用乳化溶剂挥发法成功制得N-琥珀酰壳聚糖纳米粒。该方法制得纳米粒包封率较高,制备工艺简单。 相似文献
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目的:分析氯磷酸二钠缓释微丸工艺重现性和稳定性,以及药效动力学。方法:采用挤出滚圆法制作四批氯磷酸二钠缓释微丸,采用离子色谱法测定四批微丸释放度并绘制释放率,再分析将四批微丸经加速试验处理后外观和药物含量。最后通过评价氯磷酸二钠对重症急性胰腺炎大鼠肺泡巨噬细胞凋亡的影响来评价微丸药效动力学。结果:四批次的微丸在12h检测期内不同时间点的释放率之间无显著差异(P均>0.05)。经加速试验处理后,四批次微丸的外观均为乳白色且显微黄,含量无显著性差异(P均>0.05)。与生理盐水相比,微丸可显著诱导巨噬细胞凋亡(P<0.05),四批次微丸在不同时间的凋亡率无显著差异(P>0.05)。结论:经挤出滚圆法制备的氯磷酸二钠缓释微丸工艺重现性、稳定性和药效动力学均较好。 相似文献
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目的:探讨高血压合并糖尿肾病患者行厄贝沙坦+氨氯地平的药学分析。方法:选取本院2020年8月至2021年8月收治的高血压合并糖尿肾病患者112例作为研究案例,根据掷小球的方式平均分组,参照组56例患者应用厄贝沙坦方案,研讨组56例患者应用厄贝沙坦+氨氯地平治疗方案,主要就其药学作用进行分析。结果:治疗后两组患者的血肌酐、尿素氮等肾功能指标值相近,组间比较无统计学差异(P>0.05);研讨组患者的舒张压、收缩压等血压指标,餐后2h血糖、空腹血糖等血糖指标低于参照组患者,研讨组患者的治疗有效率89.93%高于参照组患者的治疗有效率66.07%,组间数据比较存在统计学差异(P<0.05)。结论:高血压合并糖尿肾病患者行厄贝沙坦+氨氯地平的药学作用良好,血压、血糖指标的有效控制,利于患者的快速康复。 相似文献