盐酸小檗碱脂质纳米粒的药代动力学及生物等效性研究

目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒,并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量,于不同的时间点采集血样,用HPLC法测定血药浓度,用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的T_max分别为0.75和1.50 h, AUC_{0-72 h}分别为1 192.35和353.47μg·h·L^-1,C_max分别是537.21和157.92μg·L^-1。BHLN的C_max较盐酸小檗碱增大了3.40倍,AUC_{0-72 h}是盐酸小檗碱的3.37倍,AUC_{0-72 h},C_max和T_max差异均有统计学意义（均P<0.05）。...     

盐酸小檗碱脂质纳米粒的药代动力学及生物等效性研究

目的 研究盐酸小檗碱（BH）和盐酸小檗碱脂质纳米粒（BHLN）在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性。方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒,并测定其粒径与电位。将大鼠随机分组给予相同药量,于不同的时间点采集血样,用HPLC法测定血药浓度,用DAS（2.1.1版）软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性。结果 BHLN的平均粒径和电位分别为（128.32±2.55） nm和（-30.34±0.83） mV。BHLN和盐酸小檗碱的T_max分别为0.75和1.50 h, AUC_{0-72 h}分别为1 192.35和353.47μg·h·L^-1,C_max分别是537.21和157.92μg·L^-1。BHLN的C_max较盐酸小檗碱增大了3.40倍,AUC_{0-72 h}是盐酸小檗碱的3.37倍,AUC_{0-72 h},C_max和T_max差异均有统计学意义（均P<0.05）。...     

溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳体外溶出度与体内吸收的相关性

目的 采用Loo-Riegelman法评价溴吡斯的明磷脂复合物纳米乳(PPNE)体内外的相关性.方法 制备PPNE后,采用动态膜透析法研究PPNE体外释放行为,高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠口服制剂后的血药浓度,以Loo-Riegelman法计算体内吸收百分数(Fa),并与体外累积释放率作线性回归.结果 PPNE的体外累积释放率(X)与体内Fa(Y)建立的线性方程为Y=1.376 9X-47.543 2,r=0.941 1,r大于相关系数临界值r(6.0.001) (P＜0.001).结论 PPNE体外释放与体内吸收之间具有良好的相关性.     

溴吡斯的明新型复合物纳米乳在大鼠体内药代动力学及生物等效性研究

目的：研究溴吡斯的明（pyridostigmine bromide,ＰＢ）和水包油的溴吡斯的明新型复合物纳米乳（pyridostigmine bromide novel phospholipids complex nanoemulsion,PPCN）在大鼠体内的药代动力学,比较两者相对生物利用度和生物等效性。方法：本试验将12只大鼠随机分为2组,给药量相同,于预先设定不同的时间点采取血样,用HPLC法测定药物的血药浓度,DAS（2.1.1版）软件计算主要的药动学参数及生物等效性。结果：PB和水包油新型纳米乳PPCN的Cmax分别为1.49 mg/L和2.23 mg/L,AUC（0-72 h）分别为7.06 mg·h/L和14.12 mg·h/L。PB的Tmax为1.5 h,而PPCN的Tmax为4 h。PB的Cmax是PPCN的1.50倍,PPCN的AUC（0-72 h）是PB的2倍。经双单侧t检验,方差分析和非参数秩和检验AUC（0-72 h）,Cmax和Tmax具有统计学差异（P分别为0.000,0.000,0.001）。结论：PPCN延长了PB在大鼠体内的作用时间,提高了PB在大鼠体内的口服生物利用度,PPCN与PB不具有生物等效性,且PPCN较PB更好。