多模微波辅助的聚乙二醇化聚苯乙烯树脂制备

目的：研究一种微波辅助的聚苯乙烯树脂聚乙二醇（PEG）化的方法。方法使用PEG 200对市售Merrifield树脂进行修饰,尝试了不同条件下PEG化的效率。使用自行制备的PEG化树脂进一步衍生化,并进行氨基酸的负载,与市售王树脂进行比对。结果优选出了一套较为合适的反应参数,使用5 g树脂,50 ml PEG 200,微波功率600 W,预设温度170℃,照射15 min,共2次,获得了接近90%的负载率。衍生化得到PEG化王树脂后与氨基酸进行缩合,获得了令人满意的产率。结论本文首次报道了多模微波装置辅助的聚苯乙烯树脂PEG化,该方法操作简单,制备快速,条件温和,产率满意,远远优于传统制备方法。     

吡咯并吡啶类整合酶抑制剂的设计、合成和生物活性研究

目的：设计并合成新型的吡咯并吡啶类整合酶抑制剂。方法利用生物电子等排和分子对接方法,以已上市药物雷特格韦作为前体设计了一系列吡咯并吡啶类整合酶抑制剂（6a~6t）,通过全合成方法得到目标产物,并测定这些化合物对整合酶3′加工抑制活性。结果成功合成了所设计的吡咯并吡啶类化合物,产物结构经过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。部分化合物都显示出一定的整合酶3′加工抑制活性,同时对特定化合物进行了分子对接及结合能量的分析。结论通过分子对接的方法对目标产物进行了构效关系的分析,阐明了该类化合物的作用机制,并为该类化合物的继续优化奠定了基础。     

喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展

整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的一种酶,而人体组织中无此酶,因此,此酶成为高效、低毒的抗HIV药物研发的理想靶标.简介HIV-1整合酶及其抑制剂的作用机制,分类综述具有二酮酸药效团类似结构的喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展.     

高效液相色谱法同时检测小鼠血浆中皮质酮和去氢皮质酮的浓度

目的:建立HPLC法测定血浆中的皮质酮和去氢皮质酮浓度。方法:小鼠血浆样品在酸性条件中用乙酸乙酯萃取;采用Agilent ZORBAX SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱分离,流动相为乙腈-水-0.1%三氟乙酸,流速为1 mL·min-1,柱温25℃,检测波长为246 nm。结果:皮质酮浓度在0.05～8 mg·L-1;范围内线性关系良好(r=0.9995),定量下限为0.05 mg·L-1。去氢皮质酮浓度在0.05～8 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9994),定量下限为0.05 mg·L-1。结论:本方法准确可靠,适用于皮质酮及其代谢产物去氢皮质酮的血药浓度检测。     

中国汉族人群CYP2C9常见多态性位点的检测及其与国外其他人群的比较研究

目的检测中国汉族人群细胞色素P450 2C9(CYP2C9)常见多态性位点的等位基因,为药物基因组学研究提供理论依据。方法用聚合酶链反应产物直接测序和基因克隆测序法对2127例中国汉族人群CYP2C9基因常见多态性位点CYP2C9*1、CYP2C9*2和CYP2C9*3等位基因进行检测,明确其在中国汉族人群中的等位基因及基因型频率分布,并与国外不同人群基因多态性进行比较研究。结果中国汉族人群CYP2C9基因常见等位基因CYP2C9*1、CYP2C9*2和CYP2C9*3的等位基因频率分别为96.94%、0.14%、2.92%,常见基因型CYP2C9*1/*1、CYP2C9*1/*2、CYP2C9*1/*3、CYP2C9*3/*3的基因型频率分别为94.12%、0.28%、5.36%、0.24%。结论中国汉族人群CYP2C9基因中以CYP2C9*1等位基因为最常见,CYP2C9*2和CYP2C9*3是中国汉族人群罕见等位基因;中国人群CYP2C9基因的等位基因频率与日本人群相近,与法国、西班牙和意大利等欧洲人群差异有统计学意义,该研究结果将为我国的临床药物基因组学研究提供有价值的理论依据。     

丹红早期干预治疗百草枯中毒肺纤维化的临床观察

<正>百草枯为联吡啶类除草剂,广泛应用于农业生产,误服或自杀性口服病例日益增多,由于其极高的病死率,给医务工作者带来了极大的挑战。百草枯中毒最突出和最严重的改变是肺损伤,可引起不可逆的进行性肺纤维化导致患者呼吸衰竭死亡。目前采用血液净化,大剂量的激素,环磷酰胺等药物治疗,虽能降低百草枯中毒后患者的病死率,但仍不能阻断百草枯中毒后肺纤维化的进程。因此,及时抑制肺纤维化的发生发展,对改善患者的肺纤维化程     

初中生主观幸福感与家庭功能的关系

目的：了解江西省某市初中生主观幸福感状况,并探讨主观幸福感与家庭功能之间的关系,从家庭功能的角度探讨初中生主观幸福感与成长环境的关系,为其心理健康教育提供依据。方法:方便选取江西省某市一初中,采取分层整群抽样方法进行调查;同时采取入户调查法,随机选取自然村,对自然村中所有初中生进行调查,利用青少年主观幸福感量表和家庭功能评定量表对733名初中生进行调查。结果：（1）初中生的总体主观幸福感处于中等偏下水平,从主观幸福感的各维度来看,家庭和友谊满意感较高,学业满意感最低,正性和负性情感体验均较低;（2）女生的友谊和自由满意度高于男生,非独生子女的负性情感高于独生子女,寄宿生的家庭、学业和自由满意度高于非寄宿生,家庭居住地和家庭结构对家庭满意度有影响,年级与学习成绩影响主观幸福感的部分维度;（3）家庭功能的部分维度与主观幸福感的部分维度之间存在相关性,家庭功能可以预测主观幸福感水平。 结论：初中生的总体主观幸福感处于中等偏下水平,有待提高。家庭功能对初中生主观幸福感具有较大的影响,家庭功能健康的初中生,更有可能具有较高的生活满意度,更有可能体验到较高水平的幸福感。     

基于生物化学对经络腧穴与钙离子相关性的研究

钙离子在生命活动中具有重要作用。本文系统介绍了团队前期研究成果,并结合国内外相关研究,基于生物化学对钙离子与经络腧穴关系,从经穴钙离子分布、针刺对经穴钙离子浓度的影响、脏腑病变时外周经穴钙离子浓度变化、络合钙离子对针刺效应的影响以及钙离子与神经、肥大细胞的关系等方面进行了全面的论述,以期推动经穴物质基础的研究,为经络腧穴的研究提供依据。     

中药配伍对麻杏薏甘汤中苦杏仁苷含量的影响

目的:研究中药配伍对麻杏薏甘汤中苦杏仁苷含量的影响。方法:采用L8(27)正交设计,以HPLC法测定苦杏仁苷含量。结果:麻黄、甘草对苦杏仁苷含量的影响存在显著性差异(P0.05),苡薏仁对苦杏仁苷含量的影响不显著(P0.05)。结论:麻黄可增加苦杏仁苷含量,甘草能够降低苦杏仁苷含量,符合中医君臣佐使组方原则。