吡咯并吡啶类整合酶抑制剂的设计、合成和生物活性研究

目的：设计并合成新型的吡咯并吡啶类整合酶抑制剂。方法利用生物电子等排和分子对接方法,以已上市药物雷特格韦作为前体设计了一系列吡咯并吡啶类整合酶抑制剂（6a~6t）,通过全合成方法得到目标产物,并测定这些化合物对整合酶3′加工抑制活性。结果成功合成了所设计的吡咯并吡啶类化合物,产物结构经过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。部分化合物都显示出一定的整合酶3′加工抑制活性,同时对特定化合物进行了分子对接及结合能量的分析。结论通过分子对接的方法对目标产物进行了构效关系的分析,阐明了该类化合物的作用机制,并为该类化合物的继续优化奠定了基础。     

17种植物加热回流和冷浸提取物对肿瘤细胞增殖活性的影响

目的 用人肺癌细胞株(H460)、小鼠黑色素瘤细胞株(B16F10)、人宫颈癌细胞株(HeLa)、人乳腺癌细胞株(MCF-7),考察17种植物对肿瘤细胞增殖的抑制作用.方法 对17种植物分别采用加热回流法和冷浸法进行提取,得34种植物提取物;以四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定它们对上述4种癌细胞增殖的抑制作用.结果 山楝...     

小罗伞乙酸乙酯部位的化学成分研究

目的 研究小罗伞乙酸乙酯部位的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备液相色谱及重结晶等方法对小罗伞乙酸乙酯部位进行分离及精制,通过1H-NMR、13C-NMR、MS等光谱技术和理化性质对所得化合物的结构进行鉴定,并采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测其体外抗肿瘤活性.结果 从小罗伞根...