苯磺酸氨氯地平长效微球的制备及其体内外释药特性的研究

目的采用o/w乳化-溶剂挥发法制备苯磺酸氯氯地平长效微球,并对其体内外释药特性进行研究。方法采用m PEG-PLA为载体制备苯磺酸氨氯地平微球。以包封率为评价指标,通过正交设计优化制备工艺。采用DDSolver 1.0软件,对其体外释药曲线进行拟合。采用DAS 2.1.1软件,对大鼠皮下注射苯磺酸氨氯地平微球后,体内的药代动力学参数进行处理。结果优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径为30 mm,平均载药量8.8%,平均包封率85.8%。体外释药行为符合Higuchi方程F=24.105＋6.734 t1/2（r=0.986 9）。大鼠体内的药-时曲线符合二室模型,并明显具有长效作用。另外,给药末期对给药部位进行病理学检验,未见刺激性反应。结论采用m PEG-PLA为载体材料可制成具有明显缓释作用的苯磺酸氨氯地平长效微球,并可用本试验的体外释放度条件对其体内释药特性进行评价,简化了研发进程。     

氟维司群PLA-block-mPEG微球在大鼠体内的药动学研究

分别以嵌段共聚物(聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇,分子量比为40 000:2 000)和非嵌段共聚物(聚乳酸-聚羟乙酸,分子量均为40 000,摩尔比分别为75:25、50:50)作为载体材料,采用乳化-液中干燥法制备包载氟维司群的微球.大鼠单剂量(50 mg/kg)皮下注射3种氟维司群微球,采用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算药动学参数.结果表明,使用嵌段共聚物制备的微球,药-时曲线较平稳,释放效果较好.     

氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化

目的研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体材料的氟维司群微球的最佳制备工艺。方法采用乳化-液中干燥法制备氟维司群PLA-mPEG微球,对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量、收率和体外释放等理化性质进行了检测。运用正交试验设计,以载药量为指标优化微球的制备工艺。结果通过对正交试验结果进行假设检验,最佳制备工艺为:A3B1C1D2,即油相-水相体积比为1∶60,聚乙烯醇在水相中的浓度为0.2%,PLA-mPEG在油相中的浓度为5%,乳化剪切速度为2 300 r/min。按优化条件制备的载药微球表面圆整,载药量、包封率和收率分别为18.0%、92.2%、85.4%,大部分微球的粒径为10~40μm,药物体外释放76 h约为88%,释药特性符合H iguch i方程。结论采用乳化-液中干燥法制备氟维司群PLA-mPEG微球载药量、包封率和收率均较高,且粒径均匀,具有较好的缓释效果。该法合理、可行,可用于氟维司群PLA-mPEG微球制剂的研究。     

药用微乳的研究现状与发展趋势

0 引言 微乳是两种不互溶的液体形成的热力学稳定的、各向同性的、外观透明或半透明的分散体系,微观上由表面活性剂界面膜所稳定的一种或两种液体的微滴所构成。1943年,Hoar首次报道了存在另一种分散体系:水和油与大量表面活性剂和助表面活性剂(一般为中等链长的醇)混合能自发地形成透明或半透明的体系。     

脂肪乳药物制剂的研究进展

0 引言 脂肪乳(lipid emulsion or fat emulsion)是近年来发展较快的药物新剂型,具有很高的临床和经济价值。脂肪乳是以植物油(主要成分为脂肪酸甘油三酯)、磷脂乳化剂、等渗剂和注射用水制成的稳定的水包油型(O／W)乳剂,可供静脉注射,能完全被机体代谢和利用。脂肪乳的安全性好,对静脉无刺激,是临床治疗中广泛使用的肠     

离子梯度载药法制备脂质体药物的研究进展

引言 脂质体药物开发中的难题之一就是使制备工艺可以满足大规模生产的需要和提高产品的存放稳定性。不同的载药方法、不同药物的不同物理化学特性、不同的磷脂包材都影响并决定着脂质体的制备工艺、药物包封率和脂质体的稳定性。离子梯度法可以将某些亲脂性的两性药物高效地装载进脂质体中,在一定程度上解决了这些药物脂质体制剂的大规模工业化生产难题。     

脂质体药物制剂的研究现状和前景

0 引言 脂质体(liposome,又称之为脂小球),是由磷脂双层膜构成的中空小球。构成脂质体的主要成分是磷脂和其他类脂化合物。早在1961年英国学者Bangham和Standish就发现当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类似生物膜结构的多层囊泡。囊泡的每一脂     

靶向脂质体:抗体修饰脂质体

本文简要综述了抗体中的功能基因氨基(-NH_2)、二硫键(-S-S-)、糖基修饰脂质体的方法,抗体修饰的脂质体是一种具有良好应用前景的递药体系。     

三瓶装阿霉素脂质体注射液的动物毒性和血管刺激性研究

简要介绍了以卵磷脂和卵磷脂/胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备阿霉素脂质体的工艺过程及包封方法,并对其毒性、分布、制剂的安全性进行了评价,并与游离阿霉素进行了比较。结果表明,阿霉素脂质体LD_(50)由24mg/kg增大到55mg/kg,无致敏、溶血及血管刺激现象。阿霉素脂质体的毒性、动物耐受性及其他指标都优于游离阿霉素。     

脂质体抗癌化疗药物

0 引言 近年来,对于癌症的手术治疗、化疗、放射治疗、生物疗法、光动力疗法、基因治疗的研究发展迅猛,理论不断创新,制剂不断优化,疗效不断提高。纵观抗癌治疗领域,无论是单一或综合治疗,抗癌化学药物仍然是最主要的有效手段之一。新化疗药物,其中也包括脂质体抗癌药物的研究和不断开发上市,为人类最终攻克癌症这