青霉结合蛋白:酶的活性和性质

含β-内酰胺结构的青霉素和头孢菌素是属于当代最重要的生物活性物质。世界上许多实验室廿多年来都致力于寻找天然的或将已知的青霉素和头孢菌素的侧链加以改造以获得更多临床上有用的和具有进一步研究前途的化合物。β-内酰胺抗生素类不同于大多数临床上应用的抗菌药物,其明显特点是特异地抑制微生物的糖肽合成(动物细胞无β--内酰胺抗生素作用的靶)。许多细菌感染治     

β-内酰胺酶抑制剂研究现状

自克拉维酸问世之后,β-内酰胺酶抑制剂的研究引起医药界的广泛兴趣。有关这类药物的筛选、作用机理、生物学性质、结构改造及临床应用的报道与日俱增,成为八十年代抗菌药物研究的重要领域。广义的抑制剂按来源可分为天然的及合成和半合成两大     

大环内酯类抗生素酶促耐药

细菌对大环内酯类抗生素耐药多由核糖体改变所致,如对红霉素(EM)耐药系由ereA编码的核糖蛋白改变或由erx编码的rRNA甲基化所造成。由酶促反应引起耐药近年才有零星报道,O’HARA等报告从临床分离的几百株肠杆菌科细菌中有13株(1株大肠杆菌、3株肺炎克雷伯氏菌和9株绿脓杆菌)对EM均高度耐药。为探讨耐药性质,作者将大肠杆菌-Tf481A细胞破碎,得到一种酶能使EM、竹桃霉素(OLM)、螺旋霉素等大环内酯类抗生素失活,以OLM为底物进行试验,钝化产物经结构测定,证明它是2’-     

应用质谱法早期鉴别氨基糖苷类抗生素

抗生素筛选的任务是寻找新的抗生素及已知素的产生菌。初筛阶段应用生物的方法鉴别抗生素已有报导,作者致力于从小单孢菌中定向寻找氨基糖苷类抗生素时,拟定了质谱法进行筛选的早期鉴别,取得了预期的效果。本法样品纯度要求不高,含有0.5～10%活性物质的粗品就可测定。因而,样品制备简单,无需特殊纯化,用羟酸型阳离子交换树脂分离到的粗     

环孢素A生物合成的机制

环孢素A(CsA)是一种环状十一肽化合物(图1),具有免疫抑制和抗真菌活性,用于人体器官移植手术和自身免疫疾病的治疗.     

β—内酰胺酶及其抑制剂

“β-内酰胺酶是细菌抗菌的挑战产物”，40年代青霉素应用之后，在大肠杆菌提取液中发现破坏青霉素的活性产物，称之为青霉酶（PNase）．60年代第一代头孢菌素问世之后；发现了头孢菌素酶（Cpase），这二种酶的作用特性相似，都使β-内酰胺环水介，故统称为β-内酰胺酶．细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制甚多，但钝化酶的产生是最主要的一种，给临床化疗构成很大的成协．因而，β-内酰胺酶抑制剂的筛选是挽救卜内欧核抗生素活住的关＠伍庞．1976年Brown发现克拉拉回（橡胶）［’l，开发成功临床广泛应用的奥格门厂和泰门订，掀起A内流脓自…     

定向筛选天然的β-内酰胺类抗生素

β—内酰胺类抗生素和氨基糖苷类抗生素一样是抗生素的领先类群,从中得到许多对抗生素耐药的病原菌有作用的广抗菌谱有开发前途的好药物。β—内酰胺抗生素与氨基糖苷抗生素联合应用是协同作用最成功的实例之一,所以,获得新的β—内酰胺类抗生素好药物将扩大已知氨基糖苷类抗生素应用的可能性。β—内酰胺抗生素是细菌细胞壁合成的     

比较乙基紫苏霉素与托普霉素疗效、听毒、肾毒的随机和对照试验

乙基紫苏霉素(Netilmicin、Netromy-cin)是很有希望的半合成抗生素,具有广抗菌谱,比其它氨基糖苷类毒性低的优点。但由于病例不足及选择上的差异,得不到肯定的评价,本研究报告十五个大学的医疗中心共同评定乙基紫苏霉素(Net)与托普霉素