黄酮类化合物对大鼠腹腔肥大细胞组胺释放的作用

本文考察了８种黄酮类化合物对大鼠腹腔肥大细胞组胺释放的作用．槲皮素、３－甲氧基槲皮素、芒果甙、黄芩甙元－５－Ｏ－葡糖甙、汉黄芩素、大豆甙元、（２Ｒ，３Ｒ）－２′，３，５，６′，７－五羟二氢黄酮均抑制化合物４８／８０诱发的肥大细胞组胺释放（２Ｒ，３Ｒ）－２′，３，５．６′７－五羟二氢黄酮亦对氟化钠、金霉素、心得安诱发肥大细胞释放组胺有抑制．二氢槲皮素抑制氟化钠、心得安诱发的组胺释放，而不抑制金霉素诱发的组胺释放，提示可能主要通过抑制细胞膜钙通道来实现其组胺释放抑制作用．     

苯二氮类药物的进展

第一个有效的抗焦虑药眠尔通的研究成功,促使抗焦虑药的研究进一步开展起来。Sternbach 等首先发现了一类新型结构的药物,1,4-苯二氮类。其代表性药物利眠宁的发现至今已有二十多年历史,目前已发展成为一类数目相当可观的抗焦虑药,临床应用的就有数十种,它们除具有抗焦虑活性外,     

研究型大学药学专业本科生教学改革初探

结合药物化学教学实践，对国内研究型大学药学专业本科生教学的管理模式、教学内容、教学方法及实验教学进行了初步改革探讨，在教学管理模式上从课题组负责制向课程建设组负责制转变；在教学内容上从重点讲授药物学各论的应用型内容向重点讲授药物设计与研发的研究型内容转变；教学方式上从单一的汉语教学向多媒体、英汉结合的双语教学转变；实验教学从单一的验证性合成实验向综合性的研究型实验转变的一些做法。为研究型大学的药学专业本科生教学改革提供一条可以借鉴的思路。     

百蕊草的研究进展

百蕊草，别名百乳草、小草、地石榴、细须草、一棵松、草檀（广西），积药草（山东），珍珠草（东北）等，为檀香科（San—talaceae）植物百蕊草（Thesiumchinense Turcz．）或其变种长梗百蕊草（Thesiumchinense Turcz．Var longipedunculatum）的干燥全草，始载于《图经本草》。百蕊草为多年生寄生草本，根上有寄生根，常附着在其他活体植物根上而生长。百蕊草味辛，微苦，性寒，归肺，脾，肾经。全草入药有清热解毒，补肾涩精之功效。多用于治疗急性乳腺炎，急性扁桃体炎，上呼吸道感染，肺炎，咽炎，肺脓肿，淋巴结结核等疾病，且无毒副作用。本文对百蕊草的资源学、化学成分、药理作用、制剂以及质量分析等方面的研究工作进行综述。     

2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成

目的：合成2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸(Neu5FA2en) 8,9-二硫酸酯衍生物。从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物。方法：以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的N-乙酰基后,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂,合成目标化合物。结果：得到Neu5FA2en衍生物7个,均为新化合物。 结论：初步生物活性试验表明,所得化合物均具有一定的酶抑制活性,其中（10）的酶抑制活性较强。Neu5FA2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用,可增强对酶的抑制活性。     

孕烯醇酮唾液酸苷对β-淀粉样蛋白致神经元损伤的保护

阿尔茨海默病(AD)是一种老年神经系统退行性疾病。有学者认为:β-淀粉样蛋白(Aβ)形成聚集,产生聚集依赖的(aggregation-dependent)神经元毒性作用是产生AD的关键步骤[1]。Aβ的一个片段Aβ25-35可产生自由基和氧化应激,增加神经元对NMDA的敏感性,造成神经元内Ca2+常态水平的不稳定,使胞内[Ca2+]升高,从而产生神经元细胞膜的损伤和神经变性,因此实验研究中常以Aβ25-35作为损伤物质,造成对神经元等的损伤。唾液酸是细胞表面的一个九碳糖,与糖蛋白和糖脂结合,参与维持细胞完整性、神经营养和细胞轴束生长作用,但它不易透过血-脑屏障。…     

抗高血压新药发展方向

21世纪新的抗高血压药物发展的目标是为逆转病人的器官损伤、改善病人的生活质量、减轻病人和社会的负担。本文从 5方面讨论了抗高血压新药的发展方向。首先要发展对靶器官有明确保护作用的新药 ,如AT1受体阻断药、肾素抑制剂和糜酶抑制剂等。鉴于血压不稳定可导致器官损伤 ,新的抗高血压药物在降压的同时应能稳定血压。由于高血压要终生治疗 ,超长效和低剂量制剂不能忽视。要努力寻找新作用靶点的药物。最后 ,高血压的基因治疗药物有可能在 10～ 2 0a后用于临床     

蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂研究进展

对近年来文献报道的小分子蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)抑制剂按其结构类别进行综述.指出PTKs与肿瘤形成、生长过程有密切关系,已成为抗肿瘤研究的一个新靶点.在过去的30多年时间里,人们对大量的天然产物及人工合成化合物进行筛选,得到了许多小分子抑制剂,一些活性强、选择性高的化合物作为抗肿瘤药已进入开发研究的不同阶段,有的正在进行临床研究.     

抗凋亡因子Bcl-2/Bcl-XL蛋白小分子抑制剂研究进展

Bcl-2蛋白家族是细胞凋亡过程中重要的调控因子。Bcl-2、Bcl-XL蛋白的过度表达是肿瘤发生及产生耐药性的重要原因之一,因此其抑制剂的开发已经成为当前抗肿瘤药物研究的热点。本文在简要介绍Bcl-2蛋白家族结构和功能的基础上,对迄今已报道的抗凋亡因子Bcl-2、Bcl-XL蛋白的小分子抑制剂按其结构类型（主要包括BH3类、苯并吡喃类、三联苯及对苯二甲酰胺类、酰胺磺酰胺类、抗霉素类、棉酚类、三酚类、喹唑啉-2(1H)-硫酮类、三吡咯环类及8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈等）进行综述,阐述各类抑制剂的发现、结构修饰、构效关系及活性研究。