6,6—二甲基—4—苄基—5—羧亚甲基—2—环己烯—1—酮的合成

美丽红豆杉素A(Taxamairin A,1)和美丽红豆杉素B(Taxamairin,B,2),是1985年从美丽红豆杉植物中分离得到的天然产物。它们是新型的含有革酮结构的三环二萜类化合物,体外药理试验发现具     

E-(1-羟基-2,2-二甲基-6-苯亚甲基-3,3-亚乙二氧基环己基)乙酸的合成

本文报道了化合物E-(1-羟基-2,2-二甲基-6-苯亚甲基-3,3-亚乙二氧基环己基)乙酸(12)的合成路线。并以2,2-二甲基-1,3-环己酮为起始原料,经过单缩酮化、羟醛缩合、Reformatsky反应,酯水解四步反应制得目的物,总收率为13.9%。     

反相高效液相色谱法测定牛黄类中成药中胆汁酸的含量

反相高效液相色谱法测定牛黄类中成药中胆汁酸的含量倪坤仪，王建，陈健，郁建，屠树滋（中国药科大学２１０００９）含牛黄的中成药种类很多，在医疗中具有广泛的用途。中药牛黄中主要成分为胆汁酸和胆红素。本文主要研究用ＨＰＬＣ法测定牛黄以及含牛黄中成药中胆汁酸的...     

翁丹西隆的合成

以环己酮为起始原料,经与苯肼缩合、氧化、Mannich 反应制得1,2,3,9-四氢-3-二甲胺基甲基-4H-咔唑-4-酮盐酸盐(5),后者再与2-甲基咪唑缩合、甲基化合成翁丹西隆,总收率为10.4%。     

孕酮受体拮抗剂ZK98299类似物的合成

为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，从３，３－乙撑二氧－５α、１０α－环氧－△（９（１１））－雌烯－１７－酮（１）开始经四步反应得到孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９类似物（１２）、（１３）及其Ｃ（１７）差向异构体（１０）、（１１），化合物（３～１３）均未见文献报道，目的物（１０～１３）的生物活性正在进行测试。     

差示分光光度法测定牛黄类中成药中胆红素的含量

本文利用胆红素溶液在光照下易氧化变色及其吸收光谱发生显著变化的性质,在波长453 nm处,测其光照前后的吸收度差值(△A),△A与胆红素溶液浓度呈线性关系,对含牛黄的中成药(六应丸,六神丸和牛黄消炎丸)中胆红素进行了定量,并对其它组分进行了光照试验,排除了光照对其它组分的影响,从而确定了此法的可行性。     

香豆素-7-磺酰脲类化合物的合成及降血糖活性研究

目的 寻找新型降糖活性的化合物。方法 运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果 设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论 初步药理实验表明MSU-3在2 h和4 h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。     

香豆素-7-磺酰脲类化合物的合成及降血糖活性研究

目的寻找新型降糖活性的化合物。方法运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论初步药理实验表明MSU-3在2h和4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。     

哺乳期避孕药ST-1435衍生物的合成

19-失碳-16-亚甲基-17α-乙酰氧基黄体酮(3)最早由我国合成,后来西德E.Merk AG药厂使其开发成高效低毒的非口服避孕药,称ST-1435,其皮下埋植缓释系统国外已临床使用,有效避孕期约一年,临床研究还发现它对脂代谢、糖代谢、内分泌与肝功能等均无不良影响,并因其口服无效,近年来国外认为它更适合于哺乳期妇女使用。     

盐酸蒽丹西酮的杂质及降解产物的合成和分析方法研究

根据几种不同的合成路线分析了产品中可能存在的五种杂质及降解产物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ和Ⅵ，并合成了Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ。用氰基柱反相高效液相色谱法进行了测定，获得了良好的分离效果，从而建立了控制盐酸蒽丹西酮质量的方法。