3—异丙基—4,5—二甲氧基苯乙酮缩酮的合成

美丽红豆杉素B(Taxamairin B) (Ⅰ)是1985年从美丽红豆杉茎皮中首次分离得到,对肝癌细胞有一定的抑制作用。3-异丙基-4,5-二甲氧基苯乙酮缩酮(Ⅵ)是全合成美丽红豆杉素B的重要中间体,它可由3-异丙基-4-羟基-5-甲氧基苯乙酮(Ⅳ)     

2,2—二甲基—4—环己烯—1,3—二酮的合成

美丽红豆杉素B(Taxamairin B,I)是从美丽红豆杉茎皮中分离获得的化学成分之一,对肝癌细胞有一定的抑制作用。我们曾报道了(C环部分的中间体3-异丙基-4,5-二甲氧基苯乙酮缩酮的合成。2,2-二甲基-4-环己烯-1,3-二酮(Ⅱ)是全合成美丽红豆杉素B的中间体之一。Hart在研究6,6-二甲基-4,5-环氧-2-环己烯酮的光     

1,2,3,4,4a,5-六氢-10-H-二苯骈[a,d]环庚三烯-10-酮的合成

1,2,3,4,4a,5-六氢-10-H-二苯骈[a,d]环庚三烯-10-酮是全合成美丽红豆杉素A和B的模型化合物。我们设计了两条不同的合成路线,一是以环己酮为起始原料,在其α位引入苄基,然后进行Wittig-Horner反应,另一条路线是以(Ⅴ)为原料进行Reformatsky反应,最后都用PPA进行环合,均能制得[6 7 6]环型化合物Ⅲ。     

1,2,3,4,4a,5-六氢-10-H-二苯骈[a,d]环庚三烯-10-酮的合成

1,2,3,4,4a,5-六氢-10-H-二苯骈[a,d]环庚三烯-10-酮是全合成美丽红豆杉素A和B的模型化合物。我们设计了两条不同的合成路线,一是以环己酮为起始原料,在其α位引入苄基,然后进行Wittig-Horner反应,另一条路线是以(Ⅴ)为原料进行Reformatsky反应,最后都用PPA进行环合,均能制得[6 7 6]环型化合物Ⅲ。     

云南红豆杉心木的化学成分研究

目的进一步了解云南红豆杉心木部位的化学成分。方法云南红豆杉心木的乙醇提取物,经用萃取、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法分离,从其氯仿萃取部位分离鉴定得18个化合物,采用波谱解析(UV、IR、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR)等方法确定其结构。结果这18个化合物分别为12个紫杉烷:2α,5α,7β,9α,10β,13α-六乙酰氧基-4(20),11-紫杉二烯(Ⅰ)、紫杉素(Ⅱ)、紫杉-4(20),11-二烯-2A,5A,10β-三乙酰氧基-14β,2-甲基丁基(Ⅲ)、10B-羟基-2A,5A,14β-三乙酰氧基-4(20),11-紫杉二烯(Ⅳ)、1-去羟基巴卡亭Ⅳ(Ⅴ)、巴卡亭Ⅳ(Ⅵ)、巴卡亭Ⅵ(Ⅶ)、7,9-去乙酰基巴卡亭Ⅵ(Ⅷ)、10-去乙酰基云南红豆杉素(Ⅸ)、1B-乙酰氧-5-去乙酰基巴卡亭Ⅰ(Ⅹ)、巴卡亭Ⅰ(Ⅺ)、taxuchinA(ⅩⅡ);4个木脂素:开环异落叶松树脂素(ⅩⅢ)、A-conidendrin(ⅩⅣ)、异紫杉脂素(ⅩⅤ)、落叶松脂醇(ⅩⅥ);2个其它化合物:肌醇甲醚(ⅩⅦ)、β-谷甾醇(ⅩⅧ)。其中化合物Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅺ、ⅩⅡ、ⅩⅥ为心木部位首次分得的成分。结论云南红豆杉心木部位的化学成分同云南红豆杉其他部位有一定的差异,但就红豆杉属而言没有什么差异。     

酸枣仁中的一种新羽扇豆烷型三萜

目的研究美丽红豆杉T axusm a irei种子的化学成分。方法采用柱色谱、制备TLC、制备HPLC法和光谱法分离鉴定化学成分。结果从美丽红豆杉种子中分离得到6个紫杉烷类化合物,鉴定为13-αacety lbrev ifo lio l(Ⅰ)、taxayun tin E(Ⅱ)、acety ltax in ine B(Ⅲ)、5-ep i-canadensene(Ⅳ)、2,α9,α10,β13-tetraacetoxy-20-c innam oy loxy-taxa-4(5),11(12)-d iene(Ⅴ)、taxach itrienes B(Ⅵ)。结论它们均为首次从该植物种子中获得。     

紫杉醇提取工艺的优化试验研究

目的 优化并建立红豆杉树皮中紫杉醇的提取工艺.方法 以使用RP-HPLC测定的紫杉醇含量为指标,采用正交试验法对提取过程中乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)、提取次数(C)、提取时间(D)4因素进行优选试验.结果 从红豆杉中提取紫杉醇的最主要影响因素是乙醇浓度及乙醇用量,高浓度、适当多的用量有利于提取;提取时间和次数也极为重要,单因素效果分别以每次提取2 h和共提取2次为最佳.结论 T9(A3B3C2D1)、T8(A3B2C1D3)为优化选出的紫杉醇最佳提取工艺条件.     

美丽红豆杉化学成分的研究

美丽红豆杉化学成分的研究钟瑞建，谢宁，闵知大（药学系植化教研室）（中国药科大学）关键词美丽红豆杉，化学成分，香草酸，胡萝卜甙美丽红豆杉（Ｆａｘｕｓｍａｉｒｅｉ（Ｌｅｍｅｅｅｔｌｅｖｌ）ｃｈｅｎｇｅｔＬ，Ｋ．Ｆｕ］分布于我国南方各地。红豆杉属植物的化学...     

从长管香茶菜中分到的新的具有生物活性的二萜:长拷利素A和B

本文从唇形科香茶菜属植物长管香茶菜[Rabdosia longituba(Miq.)Hara]的叶中分到两个新的具有反式拷利素(Kaur-ene)骨架的二萜烯化合物长拷利素A和B(longikaurin A和B)和一个已知化合物kamebakaurin。体外试验表明:长拷利素A在1微克/毫升的浓度对培养的鼠乳癌FM3A/B细胞的生长显示了抑制活性(74％);虽然长拷利素B也显示了类似的活性,但由于它在二甲基亚砜-水中的溶解度不好而妨碍了试验进行。长拷利素A和B都具有抗     

西藏红豆杉针叶中的紫杉碱

作者从西藏红豆杉 Taxus wallichinanaZucc.针叶中分得一新的紫杉碱类成分5α-O-(3′-二甲氨基-3′-苯丙酰基)红豆杉素 M[5α-O-(3′-dimethylamino-3′-phenylpropi-onyl)taxinine M](1),还分得2个已知成分7-O-乙酰紫杉碱 A(2)和2α-acetoxy-2′β-deacetylaustrospicatine(3)。将风干的该植物针叶用乙醇在室温下提     

美丽红豆杉种子化学成分的研究(Ⅲ)

目的研究美丽红豆杉Taxus mairei种子的化学成分。方法采用柱色谱、制备TLC、制备HPLC法和光谱法分离鉴定化学成分。结果从美丽红豆杉种子中分离得到6个紫杉烷类化合物，鉴定为13α—acetylbrevifoliol（Ⅰ）、taxayuntin E（Ⅱ）、acetyltaxinine B（Ⅲ）、5-epi—canadensene（Ⅳ）、2α，9α，10β，13-tetraacetoxy-20-cinnamoyloxy-taxa-4（5），11（12）-diene（Ⅴ）、taxachitrienes B（Ⅵ）。结论它们均为首次从该植物种子中获得。     

南方红豆杉繁殖技术研究进展

南方红豆杉Taxus chinensis var．mairei fLemee et level．）Chang et L．K．Fu又称美丽红豆杉。为国家一级保护植物．是红豆杉属中在中国分布最广、     

卵泡液中抑制素A、抑制素B和激活素A水平可反映卵泡大小的变化但不是卵母细胞受精能力的独立标记

目的:研究卵泡/卵母细胞成熟与卵泡抑制素和激活素水平的生化关系。设计:前瞻性研究。机构:教学医院的研究室。患者:35例行体外受精/卵母细胞单精子显微注射(IVF/ICSI)的女性患者。干预:抽吸个体卵泡液,分离卵母细胞并储存卵泡细胞。主要观察指标:抑制素A、抑制素B与激活素A浓度,卵母细胞获取数目及生育结果。结果:抑制素A、抑制素B与激活素A浓度的变动范围分别为:7.9～436μg/L、9.7～786μg/L和1.7～267.9μg/L。当卵泡逐渐变大时,抑制素A的浓度无变化,而抑制素B与激活素A浓度则显著下降。当抑制素A与激活素A的总体卵泡含量增加…     

桑根皮的降血压成分桑白皮素A的结构

从桑科植物的根皮(即桑白皮)中作者曾分出一个降血压的成分桑白皮素B(Mora-cenin B)并确定了它的化学结构。在分离桑白皮素B的过程中,作者从该植物的提取物的酸性部位经层析方法获得了一个具有降血压活性的部位,从该部位中得到了另一个无定形的异戊烯基黄酮衍生物,命名为桑白皮素A(Moracenin A),它对大鼠(静注)有明显的降血压作用。本文详细介绍了桑白皮素A的结构测定。     

植物木脂素对分裂素诱发人外周血液淋巴细胞增生的抑制作用

许多药用植物中的酚性化合物如木脂素,黄酮具有抑制细胞增生及抗肿瘤活性,本文旨在评价9种植物木脂素对由刀豆球蛋白A诱发的人外周血液淋巴细胞增生的抑制作用。由樟科植物红楠Machilus thunbergi中分离的樟皮碱B(nectardrin B)、利卡灵B(licarin B)、楠木脂素A(machilin A)及介二氢愈创木酸(meso-dihydro-guaiareticacid);由假山胡椒Parabenzoin trilobum中分离的对羟苯甲基内酯〔(一)-paraben-     

地钱素其相关化合物对5-脂氧合酶和环氧化酶的作用与抗氧剂特征—构效关系的研究

来自不同种苔类植物中的 marchantins(地钱素,拟)及相关化合物不但以其独特的酚类结构而且由于它广泛的生物活性而受到人们的关注。本文报道地钱素 A、地钱素 B、地钱素 E、地钱素 D、paleatin B、isoriccardinC、riccardin C、perrottetin D、radulanin H、NDGA 等10种来自苔类植物中的酚类化合物在抑制5-脂氧合酶(5-LOX)、环氧化酶(COX)的活性及抗氧化测定3个体外测试系统中所表现的明显抑制作用。其结果与脉     

东亚和北美产红豆杉属七种植物中紫杉醇及短叶醇的含量

应用高效液相色谱分析了东亚产四种红豆杉和北美产三种红豆杉的紫杉醇和短叶醇含量。结果表明，短叶红豆杉树皮中紫杉醇含量最高，其次为中间红豆杉树皮；东亚产四种红豆杉枝叶中，云南红豆杉枝叶中紫杉醇含量较高，东北红豆杉和美丽红豆杉次之；短听醇含量则以短叶红豆杉针叶最高，东北红豆杉及云南红豆杉次之。     

胎儿生长受限胎盘及正常足月胎儿胎盘中激活素受体的表达水平及其临床分析

目的:检测胎儿生长受限胎盘及正常足月胎儿胎盘中激活素受体的表达,分析激活素受体表达与胎儿生长受限的关系。方法:选取16例足月胎儿生长受限胎盘作为观察组和正常足月胎盘组织15例作为对照组,胎盘组织采用HE染色法分析,胎盘组织中激活素受体的表达部位采用免疫组织化学法分析,并进行半定量分析,激活素受体在胎盘m RNA水平的表达采用PCR法分析。结果:两组激活素受体ⅠA、ⅠB表达差异不明显(P0.05),观察组ⅡA、ⅡB在(++),(+++)的百分比均高于对照组(P0.05),观察组ⅡA、ⅡB在(-)的百分比显著低于对照组(P0.05);观察组胎盘组织激活素受体ⅠA、ⅠB基因表达与对照组比较差异无统计学意义(P0.05),观察组胎盘组织ⅡA、ⅡB表达明显高于对照组(P0.05)。结论:胎儿生长受限患者胎盘激活素水平明显要高于正常胎盘,激活素紊乱会导致胎儿生长受限。     

东亚和北美产红豆杉属七种植物中紫杉醇及短叶醇的含量

应用高效液相色谱分析了东亚产四种红豆杉和北美产三种红豆杉的紫杉醇和短叶醇含量。结果表明，短叶红豆杉树皮中紫杉醇含量最高，其次为中间红豆杉树皮；东亚产四种红豆杉枝叶中，云南红豆杉枝叶中紫杉醇含量较高，东北红豆杉和美丽红豆杉次之；短叶醇含量则以短叶红豆杉针叶最高，东北红豆杉及云南红豆杉次之。     

盐酸米诺环素软膏用于窦道型根尖周炎的疗效观察

目的 观察盐酸米诺环素软膏根管封药治疗窦道型根尖周炎的疗效.方法 278例窦道性根尖周炎病人,随机均分为2组:实验(A)组采用盐酸米诺环素软膏根管内封药,对照(B)组采用甲醛甲酚根管内封药,观察封药后效果.结果 A组有效率91.37%;B组有效率14.39%.A组与B组比较有显著差异.结论 盐酸米诺环素软膏是一种有效的治疗窦道型根尖周炎的根管消毒药物.