二氢吡咯并恶嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

目的 研究（1H）－3，4－二氢吡咯[2,1-c][1,4]恶嗪－1－酮（Ⅲ）类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法 通过2－吡咯甲酸甲酯与1，2－二溴乙烷N－烃基化反应，制得1－（2－溴乙基）吡咯－2－甲酸甲酯（Ⅳ），经过氧化银处理，得到Ⅲ；通过Friedel-Crafts酰基化反应，合成Ⅲ的6－酰基衍生物Ⅴ1－Ⅴ8；用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论 合成了8个目标化合物；药理实验表明，所合成的一些化合物具有明显的抗炎和／或镇痛活性，其中Ⅴ5活性最强。     

头孢他啶侧链酸活性硫酯的合成

以2－氨基－α-羟亚氨基－4－噻唑乙酸乙酯为原料，经过醚化、选择性水解及酯化等反应，合成了头孢他啶侧链酸活性硫酯（Z）－2－氨基－α-[[2-(叔丁氧基）－1，1－二甲基－2－氧代乙氧基]亚氨基]－4－噻唑乙酸－2－苯并噻唑硫酯。各化合物均以^1HNMR确证结构。     

头孢地嗪钠中间体2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸的合成

以4－氧代戊酸为原料，经过溴代，环合，酸析等反应，制备了2－巯基－4－甲基－5－噻唑乙酸。该合成路线工艺简单，反应条件温和，总产率达到50％以上。     

二氢吡咯并(口恶)嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

目的研究(1H)-3,4-二氢吡咯[2,1-c][1,4](口恶)嗪-1-酮(Ⅲ)类化合物抗炎镇痛作用的构效关系.方法 通过2-吡咯甲酸甲酯与1,2-二溴乙烷N-烃基化反应,制得1-(2-溴乙基)吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),经过氧化银处理,得到Ⅲ;通过Friedel-Crafts酰基化反应,合成Ⅲ的6-酰基衍生物Ⅴ1～Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性.结果与结论 合成了8个目标化合物;药理实验表明,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛活性,其中Ⅴ5活性最强.     

二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

目的 研究3，4，－二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪－1－酮（Ⅱ）类化合物的抗炎镇痛作用构效关系。方法 通过2－吡咯甲酸甲酯与N－氯乙腈的烃基化反应，制得N－氢甲基吡咯－2－甲酸甲酯（Ⅳ），Ⅳ经还原，环合，Friedel-Crafts酰基化反应，生成6－芳酰基－2－甲基－3，4－二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪－1－酮类化合物；用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论 合成了13个目标化合物；小鼠试验表明，一些所合成的化合物具有明显的抗炎和／或镇痛作用，其中，ZP163的作用活性与对照药布洛芬相似。     

中药结肠滴注配合治疗慢性乙型肝炎肝胆湿热证患者30例临床观察

目的：使用中药大黄、茵陈、丹参等方煎制的中药进行结肠滴注，以改善慢性肝炎肝胆湿热证病人口腔、舌苔症状和肝功能恢复情况，提高患者舒适度，促进疾病恢复。[方法]选择慢性肝炎肝胆湿热证病人60例，按随机分为治疗组和对照组各30例。对照组以常规保肝治疗，治疗组以常规保肝治疗加中药结肠滴注。[结果]两组治疗后口腔舌苔及肝功能改善情况；治疗后症状积分表比较，治疗组总有效率明显高于对照组，差异有统计学意义(p＜0.05)。[结论]中药结肠滴注在慢性乙型肝炎肝胆湿热证病人口腔舒适度和肝功能恢复中，能提高病人舒适度，促进疾病恢复，操作方便，值得临床推广应用。     

二氢吡咯并噁嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用

目的研究 (1H) 3,4 二氢吡咯 [2 ,1 c][1,4 ]嗪 1 酮 (Ⅲ )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与 1,2 二溴乙烷N 烃基化反应 ,制得 1 (2 溴乙基 )吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,经过氧化银处理 ,得到Ⅲ ;通过Friedel Crafts酰基化反应 ,合成Ⅲ的 6 酰基衍生物Ⅴ1～Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 8个目标化合物 ;药理实验表明 ,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛活性 ,其中Ⅴ5活性最强。