聚乙二醇化海葵神经毒素的稳定性考察

目的 考察聚乙二醇(PEG)修饰海葵神经毒素(rhk2a)所得产物mPEG-rhk2a的稳定性.方法 制备和纯化PEG化的修饰产物mPEG-rhk2a,并采用RP-HPLC法分别考察rhk2a和mPEG-rhk2a在4、25、37℃条件下的稳定性.结果 在4℃下,mPEG-rhk2a和rhk2a在放置24 d后,含量分...     

聚乙二醇化海葵神经毒素的修饰反应条件及药效研究

目的优化聚乙二醇(PEG)修饰海葵神经毒素rhk2a(rhk2a)的反应条件,并考察修饰后产物PEG化海葵神经毒素rhk2a(mPEG-rhk2a)的药效性质。方法本研究选用分子量为5 000的PEG丙醛(mPEG-ALD)对rhk2a的N-末端氨基进行修饰;通过单因素考察和正交试验筛选出最佳的修饰反应条件。同时,采用HPLC检测修饰后产物中mPEG-rhk2a的纯度,并通过建立急性心力衰竭豚鼠模型,考察mPEG-rhk2a对豚鼠的强心作用。结果优选出的mPEG-ALD对rhk2a的N-末端氨基的修饰反应条件是:当pH为5.0、rhk2a与mPEG反应摩尔比1∶20、还原剂氰基硼氢化钠为30μL、反应时间为12 h时,所得修饰产物mPEG-rhk2a的得率较高。采用SP-650S强阳离子交换层析法对修饰反应后产物进行分离,纯化后产物中mPEG-rhk2a占83.287%。对于心衰豚鼠,给mPEG-rhk2a溶液后,左心室收缩压、左心室压力最大下降速率明显增加,20 min后呈持续的平稳状态。其强心作用虽然不如rhk2a强,但波动起伏较小,而且强心效果明显高于乙酰毛花苷注射液。结论优选出mPEG修饰rhk2a反应的适宜条件,所得的mPEG-rhk2a强心作用较为理想。     

白簕粗多糖的脱色纯化及其产物降糖活性研究

【目的】探讨白簕粗多糖的最优脱色工艺条件参数,并考察脱色后多糖的降糖活性。【方法】以多糖保留率、脱色率为指标,比较AB-8、D-101、DM-301、HPD-600型大孔树脂和聚酰胺树脂的脱色效果,通过单因素考察与正交实验优化静态吸附脱色条件;并通过链脲霉素(STZ)诱导糖尿病小鼠模型考察脱色后多糖的降糖药理活性。【结果】HPD-600大孔树脂的脱色效果最好,其最佳脱色条件为:多糖溶液p H=4.0,液固比为30∶1(m L/g),20℃时慢速振摇吸附4 h。最佳条件下,粗多糖的脱色率为(80.09±1.06)%,多糖保留率为(87.90±2.04)%。降糖药理实验结果表明,脱色后白簕多糖对STZ诱导的糖尿病小鼠具有降血糖作用,多糖高剂量组小鼠的血糖抑制率达43.04%。【结论】该脱色工艺稳定可靠,适用于白簕粗多糖的脱色纯化,且脱色后多糖有一定的降血糖功效。     

延胡索生物碱超声法提取工艺的研究

目的探讨延胡索生物碱超声提取的最佳工艺。方法以浸膏得率与延胡索乙素质量分数为考察指标,通过L9(34)正交试验水平表考察乙醇体积分数、提取溶剂用量及提取时间对延胡索生物碱提取效果的影响,从而确定最佳提取工艺。结果延胡索生物碱提取的最佳工艺为加入7倍量50%(体积分数)乙醇,超声提取3次,每次45 min。结论该提取工艺合理、经济可行,适用于延胡索生物碱的提取。     

丹参酮ⅡA口服自微乳的制备及其体外溶出度评价

目的研究丹参酮ⅡA口服自微乳的处方与制备工艺,并对其质量、体外溶出度以及稳定性进行评价。方法通过溶解度考察、正交设计与伪三元相图的绘制,以自乳化时间、外观、粒径和稳定性为指标,筛选并优化处方与制备工艺,并对微乳后的形态、药物质量、体外溶出度以及稳定性进行评价。结果所得丹参酮ⅡA自微乳的处方组成:油酸乙酯(50%)、聚山梨酯80(40%)、聚乙二醇400(PEG 400,10%),油相-水相(1∶50),载药量3.0 mg/g,自乳化时间1 min,外观均一透明,粒径(51.39±1.50)nm,多分散系数0.211±0.022,Zeta电位(-11.35±1.19)m V。溶出度结果表明,丹参酮ⅡA口服自微乳在0.1 mol/L HCl溶液中30 min药物累积溶出度可达96%。稳定性结果表明高温与光照对制剂有较大影响,应4℃避光保存。结论丹参酮ⅡA自微乳制备简单,增加药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,符合主要指标要求,为丹参酮ⅡA新剂型的进一步开发与研究奠定基础。     

一种新的生物纯化技术:介体电泳技术

介绍一种用于生物纯化的介体电泳技术，对其优越性、原理及作用方式等进行了阐述。认为介体电泳技术相对于柱层析等目前常用分离技术，具有能够保持被分离物质的生物活性、回收率高、分辨高等优点，可考虑替代柱层析用于分离纯化生物活性大分子。     

阿奇霉素β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的探讨饱和水溶液法制备阿奇霉素-β-环糊精包合物的最佳制备工艺研究。方法采用正交设计方法优化制备工艺。结果 优选出的最佳制备工艺为β-环糊精:阿奇霉素(摩尔比)为1:1,包合温度为40℃,搅拌时间为3h。经红外光谱法鉴定,证明阿奇霉素-β-环糊精包合物已形成。结论 阿奇霉素与β-环糊精能形成包合物,按此工艺条件制备包合物,产品的含药量达19.67±0.31％,包合物可提高阿奇霉素的溶解度。     

电化法研究壳聚糖树脂与游离酸的相互作用

利用电化学实验技术跟踪交联壳聚糖树脂吸附低浓度游离酸的行为,讨论了不同盐酸浓度和不同甲醇浓度两种因素对吸附的影响,并利用固液相互作用方程,求取吸附剂－吸附质相互作用能。实验结果表明,交联壳聚糖树脂吸附低浓度游离酸的过程是遵循单分子 机制进行的。     

夜大药学专业物理化学的教学体会

物理化学是从研究物理变化和化学变化的联系人手，探求化学变化的基本规律的一门学科。物理化学对比于其他化学学科有它显著的特征，它着重化学变化的内在规律性。学习物理化学有相当难度，即使对于综合性大学的本科学生来说，物理化学都是一门较难学的课程。夜大药学的学生基础较差，课时又少，安排的内容又较多，掌握的难度就更大了。如何提高学生的积极性，学好本门课程，笔者通过对夜大药学专业的教学，提出几点教学体会。     

白簕多糖的分离纯化及抗氧化活性研究

目的提取、分离和纯化白簕多糖(ATP),测定单糖组成和相对分子质量(M)分布,并进行体外抗氧化活性检测。方法通过水提醇沉、Sevage法、DEAE-cellulose 52和Sephadex G-50柱色谱法分离、纯化ATP。采用HPLC和高校凝胶渗透色谱(HPGPC)法对多糖的单糖组成和相对分子质量分布进行测定。通过体外清除DPPH·、ABTS~+·、羟基自由基(·OH)和超氧阴离子(O_2~-·)自由基的方法,评价ATP的抗氧化活性。结果获得1个量较高的中性均一多糖(ATP1-1)以及2个酸性多糖组分ATP2、ATP3。ATP1-1主要由葡萄糖和少量半乳糖、甘露糖、鼠李糖组成。ATP2主要由葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖和少量甘露糖、鼠李糖组成。ATP3主要由鼠李糖、葡萄糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成。ATP1-1的重均相对分子质量(Mw)为2 310。抗氧化实验表明ATP1-1对DPPH·、ABTS~+·、·OH和O_2~-·自由基均有明显的清除作用,半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.042 4、0.007 9、2.313 6、1.753 0 mg/m L。结论 ATP1-1有较好的抗氧化活性并呈现出良好的量效关系。