马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b(41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%)。结论其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值。     

N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以鬼臼毒素（podophyllotoxin）、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物（Ⅲa～Ⅲi、Ⅳ）,目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa～Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明：所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。     

GC-MS分析引种与原产地栝楼籽脂肪的组成

目的:分析引种地与原产地栝楼籽脂肪的组成差异。方法:采用石油醚提取栝楼籽的脂肪,并通过气质联用技术对其成分进行分析。结果:从原产地栝楼籽样品分离到29种成分,鉴定了23种。引种地样品中分离到34种成分,鉴定了27种。原产地与引种地栝楼籽所含脂肪酸的含量存在差异。结论:引种地栝楼籽所含机体必需脂肪酸的种类及含量优于原产地,更适宜作为休闲食品食用。     

桫椤叶的生药学研究

目的对桫椤叶进行生药学研究,为桫椤叶的开发利用提供参考依据。方法采用原植物鉴定、显微鉴别和薄层鉴别方法。结果描述了桫椤叶的性状、粉末显微特征、成分预试以及薄层鉴别结果。结论该研究为桫椤叶的深入研究和开发利用提供了理论依据和参考。     

马蹄金素衍生物体外抗肿瘤实验研究

目的：研究马蹄金素衍生物的体外抗肿瘤活性.方法：采用MTT法检测3个马蹄金素衍生物对人肝癌细胞株HepG2和正常肝细胞L02细胞的生长增殖影响.结果：3个化合物对肝癌细胞株HepG2的细胞毒性IC50分别为51.59、29.51、6.37μg/mL,而对正常肝细胞L02细胞的细胞毒性IC50分别为247.0、191.6、60.6μg/mL.3个化合物在给药质量浓度≥10μg/mL时,对这两种细胞增殖影响差异具有统计学意义（P＜0.05）.结论：3个化合物对正常肝细胞L02和肝癌细胞HepG2均有抑制作用,对L02细胞毒性较低,而对肝癌细胞HepG2具有较强的增殖抑制作用,并且呈现出剂量-效应关系.其中Y26对肝癌细胞HepG2的细胞毒性最高,IC50为6.37μg/mL.     

双溴代马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性

目的合成马蹄金素[N-（N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基）-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找到高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以6,8-二溴-L-酪氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素衍生物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了11个双溴取代的马蹄金素衍生物,在人肝癌细胞HepG2.2.15上对其中的9个化合物进行活性测试,其结果显示,化合物5c、5d、7b、7c在8μg·mL-1的浓度下具有较好的抑制活性,其抑制率分别为44.8%、48.8%、37.3%、38.4%。结论化合物5a在20μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制活性,其抑制率达到89.8%,具有进一步研究开发的价值。     

苦玄参的鉴定研究

目的 对贵阳市场上以苦玄参为主要原料的成药及苦玄参药材进行研究,为促进其进一步使用提供依据.方法 对收集到的苦玄参成药胶囊及苦玄参药材进行性状鉴定、显微和薄层色谱鉴别.结果 与结论贵阳市场上以苦玄参为主要原料的成药及苦玄参药材,均符合2010年版<中国药典(一部)>的鉴别要求.     

重视乙型病毒性肝炎的保健作用

乙型病毒性肝炎(hepatitis B,HB,乙肝)是严重危害人类健康的常见病,目前尚缺乏切实有效的转阴药物,公认疗效较好的以核苷类药物为主,使用“干扰素”有较好的前景,但由于价格较贵和使用不便,很难普遍推广应用.主张药、食并行不失为目前较理想的方法.本文就乙肝患者的日常保健进行论述,其目的是更好地为患者的康复提供保障措施.     

制备型高效液相色谱法制备巴利森苷B对照品

目的 制备用于含量测定的巴利森苷B对照品。方法 采用大孔吸附树脂柱和硅胶柱色谱结合制备型高效液相色谱分离获得巴利森苷B,并通过紫外、红外、质谱、核磁共振波谱数据鉴定其结构,薄层色谱法和高效液相色谱法检测其纯度,最后在温度、光照等变化下考察其稳定性。结果 从天麻中分离制备了符合含量测定用要求的巴利森苷B对照品,HPLC检测质量分数>99.0%。结论 本研究制备的巴利森苷B可作为对照品,用于含有该成分的天然产物及其制剂的质量评价和药效物质基础研究。     

粉背蕨石油醚提取物成分的GC-MS分析及抗菌活性研究

目的:研究粉背蕨石油醚提取物的化学成分及抗菌活性。方法:以石油醚为溶剂,对粉背蕨进行提取,运用气相色谱-质谱联用(GC-MS)对提取物进行成分分析,以峰面积归一化法测定各成分的含量,采用滤纸片法检测提取物对大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、藤黄八叠球菌、白色念珠菌的抑菌活性。结果:从粉背蕨石油醚提取物中分离出30个峰,鉴定出20个,其中新植二烯(1.601%),棕榈酸乙酯(1.571%),十八碳-顺-9-烯酸(1.382%),油酸乙酯(2.221%),亚油酸(46.889%),二十七烷(2.185%),二十九碳烷(1.544%),维生素E(2.769%),三十三烷(14.588%),Cyclopenta[a]cyclopropa[e]phenanthren-7-one, perhydro-1-(1,5-dimethylhexyl)-3a,6,6,12a-tetramethyl(11.274%)等10种含量最高,占鉴定化合物成分的86.02%。抗菌活性显示,粉背蕨石油醚提取物对藤黄八叠球菌有抑制作用,对大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌没有抑制作用。结论:GC-MS鉴定的20个挥发性成分均为首次从粉背蕨中分离鉴定,该植物对藤黄八叠球菌有抑制作用。