马鞭草环烯醚萜苷类成分的研究

目的：探索马鞭草抗早孕有效成分。方法：甲醇渗漉提取，反复硅胶柱层析分离，理化常数和光谱分析鉴定化合物结构。结果：从马鞭草甲醇提取物中分离并鉴定了３个环烯醚萜苷，分别为马鞭草苷（Ⅰ）、３，４二氢马鞭草苷（Ⅱ）和５－羟基马鞭草甘（Ⅲ）。结论：其中Ⅱ为新的天然化合物。     

非甾体类孕酮受体配体构效关系的研究进展

孕酮受体配体(PRLs)通过孕酮受体介导发挥作用,有广泛的妇科疾病治疗前景.目前临床用药多为甾体类,不良反应多,临床应用极为有限.非甾体类PRLs具有高度的受体和组织选择性,有望降低不良反应,扩大其在临床上的应用.文中分类综述近年来非甾体类PRLs的研发进展,其中包括吲唑类、哒嗪类、苯并吡喃并喹啉类、苯并嗯嗪类、吲哚类、苯并咪唑和苯并噻唑类、氢化喹啉、吡唑类、二氮革类、苯并吲哚及萘并呋喃类化合物.     

原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响

目的 研究原白头翁素对铜绿假单胞菌（PA）的生长及群体感应系统（QS系统）调控的毒力因子表达的影响。方法 测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40 μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素（40、80 μmol/L）对铜绿假单胞菌标准株PAO1生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子（绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶）表达量的影响。结果 在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PAO1的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性。结论 原白头翁素抗感染的机制可能是作用于铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力。     

对马鞭草中环烯醚萜苷类生物合成路径的探讨

目的：探讨马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成路径。方法：分析马鞭草中环烯醚萜苷类化合物结构并与其生物合成路径对照。结果：新化合物3，4－二氢马鞭草苷的结构不符合这一生物合成路径。结论：马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成可能存在其它路径。     

利洛司酮中微量杂质的分离,鉴别与合成

通过高效液相色谱和薄层色谱分析阐明了利洛司酮中微量杂质的组成，由柱层析分离及化学合成方法获得两个主要杂质，并经波谱分析确证为单去甲基利洛司酮和氢化利洛酮。     

酶催化合成CCK-4三肽片段

目的 探讨酶法合成胃泌激素CCK-4 C-末端片段三肽衍生物Phac-Met-Asp(OMe)-Phe-NH2。方法 以Phac-Met-OCam为起始原料，采用三种蛋白酶，即α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热菌蛋白酶(α-chymotrypsin，papain，thermolysin)，经过三步酶促反应得到目标三肽化合物；研究了酶催化条件下Met-Asp肽键的形成以及天门冬氨酸双酯中α-酯的酶催化条件下的选择性水解；对酶以及反应介质的选择等酶促合成条件进行了研究。结果 三步酶促反应均可得到较合适的收率(63％～92％)，产物经FAB-MS、FD-MS质谱确认。结论 以α-糜蛋白酶为酶催化剂，在含有1．5％0．05mol／L Tris-HCl缓冲液的乙酸乙酯介质中，Phac-Met-OCam和H-Asp(OMe)2缩合可得到收率大于63％的缩合产物；木瓜蛋白酶催化下可选择性水解Phac-Met-Asp(OMe)2中的α-酯而保留β-酯；嗜热菌蛋白酶能有效地催化Phac-Met-Asp(OMe)-OH与H-Phe-NH2生成肽键。     

马鞭草的化学成分研究

目的：为探索新的抗早孕有效成分。方法：反复硅胶柱色谱分离,理化性质和光谱分析鉴定化合物结构。结果：从马鞭草甲醇提取物中,分离并鉴定了2个化合物,分别为3,4-二氢马鞭草苷和胡萝卜苷。结论：均为首次从该植物中获得,其中3,4-二氢马鞭草苷为首次分得的新化合物。     

原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响

目的 研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响.方法 测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40 μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PA01生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响.结果 在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PA01的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性.结论 原白头翁素抗感染的机制可能是作用于 铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力.     

Synthesis of Cholecystokinin Peptide CCK—4 Exclusively by Enzymatic Methods

Enzymatic techniques possess numerous ad-vantages over chemical techniques for the forma-tion of the peptide bond.Besides high regio- andstereo- selectivity under mild reaction conditionsthey are not accompanied by racemisation,reducethe need for protecting groups and typically giveenantiomerically pure products. In addition,theuse of organic solvents and dangerous reagents canbe avoided. This is importantwith respectto tech-nical applications.The aim of this investigation was to demon-strate …     

米非司酮17位侧链代谢物的合成

米非司酮17位侧链代谢物［17β-羟基-11β-（4-二甲氨基苯基)-17α-(1-丙炔醇基）-4．9雌甾二烯-3-酮(4)]是米非司酮口服后主要代谢物之一。本文以3，3-乙二氧基-5(10)，9（11）-雌甾二烯-17-酮（5）为起始物，经环氧化、11β位芳香烃化、17位丙炔醇化、水解制得目标产物(4），中间体和产品均以红外、核磁共振等波谱数据确证结构。