紫外吸收系数法测定左氧氟沙星注射液的含量

1　材料和方法　 75 30 G型紫外分光光度计 (上海分析仪器厂 ) ,U V- 12 0 ,UV- 2 6 5及 UV- 2 5 0 1型紫外分光光度计 (日本岛津公司 ) ,Genesys- 2型紫外分光光度计 (美国 Spectronic公司 ) .左氧氟沙星 (L FX )原料 (浙江医药总公司 ,含量10 0 .2 % ,批号 2 0 0 0 0 30 2 ) ,L FX对照品 (原料重结晶 ) .含量测定溶剂为 0 .1mol· L- 1 盐酸 .取 L FX对照品用含量测定溶剂定容成 8mg· L- 1 的溶液 .另按处方比例配制其他组分的溶液 ,同法稀释 .在 2 0 0～ 4 0 0 nm波长扫描 ,L FX在 2 93nm处有最大吸收 ,而其他组分在此波长处…     

几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.     

氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备

目的:为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN). 方法:在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率. 结果:制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解最快;FUDRA分配系数为58.13. FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%. 结论: FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀.     

单次静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠注射液人体耐受性试验

目的:在中国健康志愿者中评价单剂量静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的安全性、耐受性. 方法:根据新药临床试验指导原则, 将经体检及实验室检查,各项指标均在正常范围内的30名健康成人随机分配至低剂量为3.0 g(头孢噻肟钠2 g和舒巴坦钠1 g),中剂量为4.5 g(头孢噻肟钠3 g和舒巴坦钠1.5 g);高剂量为6.0 g(头孢噻肟钠4 g和舒巴坦钠2 g)的3个剂量组,每组10名受试者,男女各半,年龄30～39岁. 观察指标为临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等. 结果:单次静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠3～6 g,志愿者体温、脉搏、呼吸频率、血压、心电图、血常规、肝功能、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内,用药前后比较差异无统计学意义(P＞0.05), 所有受试者均无不良反应发生. 结论:单次静滴注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠最大剂量至6 g比较安全、耐受性较好.     

塞克硝唑胶囊在健康人体内的生物等效性

目的研究塞克硝唑胶囊与片剂的药动学特征,并评价其生物等效性。方法随机交叉试验设计,20名健康志愿者单剂量口服塞克硝唑胶囊和塞克硝唑片剂1.5 g后,在规定时间取血,用HPLC法测定血药浓度,进行数据处理,计算2种制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度比较。结果受试制剂和参比制剂药动学参数分别为:tmax(2.00±0.00)、(2.15±0.37)h;ρmax(38.89±4.18)(、38.77±3.20)mg.L-1;ACU0→∞(1 320.25±287.29)(、1 292.40±234.39)mg.h.L-1;ACU0→96h(1 239.05±260.99)(、1 232.12±217.63)mg.h.L-1;t1/2(22.64±3.58)、(20.70±2.83)h;药动学参数差异无统计学意义。相对生物利用度(F)101.47%。结论塞克硝唑2种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

正交试验法优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒制备工艺

目的:优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)的工艺条件。方法:以大豆磷脂为载体,采用薄膜超声分散法制备FUDRA-SLN,以包封率、形态为考察指标,设计正交试验优选工艺条件。结果:按最优工艺条件制得的FUDRA-SLN均匀圆整,粒径为(215±83)nm,包封率为98·27%,载药量为8·20%。结论:选择优化的薄膜超声分散工艺制备FUDRA-SLN,包封率及载药量高,适合于实验室制备。     

HPLC法测固齿软胶囊中马钱苷的含量

目的:以马钱苷为对照品,采用HPLC法测定了固齿软胶囊中马钱苷的含量.方法:色谱柱为Doamonsil C18(200min×4.6mm,5μm)不锈钢柱;柱温35C;流动相为乙腈:水(15:85);检测波长为240nm;体积流量为1.0mL/min.结果:马钱苷进样量在2.8μg～13μg范围内与峰面积呈现良好的线性关系.固齿软胶囊中马钱苷的平均回收率为98.67%.结论:本法操作简单、快速、重现性好,可作为固齿软胶囊的检测方法.     

用MolSurf参数化和PLS统计法计算和预测人小肠药物吸收

在药物开发的早期，很需要一种能够区分具有良好吸收的药物的快速有效的方法。人们利用ＭｏｌＳｕｒｆ（２．０版）技术和多变量统计法已对Ｃａｃｏ－２细胞的渗透性给出了很好的预测。本文描述了这种方法在模拟人口服给药后小肠吸收方面的应用。阿普洛尔等２０种药物的人小肠吸收数据（百分吸收值：Ａｂｓ）取自Ｐａｌｍ等的研究报告。所选药物主要以被动过程吸收，低溶解度和首过作用等复杂因素或可被忽略，或在计算吸收分数时已考虑到。实验数据按下式进行转换：ｌｏｇｉｔ（Ａｂｓ）＝Ｉｎ［（Ａｂｓ－Ａ）／（Ｂ－Ａｂｓ）］其中Ａ＝－…     

头孢噻肟/舒巴坦复方新药对产酶革兰阴性杆菌体外抑菌效应研究

目的 评价头孢噻肟钠舒巴坦钠复方新药对产不同类型β-内酰胺酶的革兰阴性菌的体外抑菌效应.方法 用琼脂平板二倍稀释法测定药物最低抑菌浓度(MIC);PCR及产物测序方法鉴定10种ESBLs的基因.结果 头孢噻肟/舒巴坦(CTX/SBT)的MIC50值明显低于头孢噻肟(CTX)或舒巴坦(SBT),而与头孢哌酮/舒巴坦(CPZ/SBT)相当.共检测到四种酶基因,即tem,ctx-m,per-1和oxa-I,经部分测序和同源性分析证实为tom-1,ctx-m-1,per-1和oxa-10亚型.但CTX/SBT复方新药在产不同类型β-内酰胺酶(主要是tem和ctx-m)的菌株之间并无明显差异.结论 CTX/SBT复方新药对产酶的革兰阴性菌有更好的抗菌活性,对tem和ctx-m型β-内酰胺酶无明显差异.     

含聚二甲基硅氧烷侧链的丙烯酸酯共聚物的研究

采用含活性基团的聚二甲基硅氧烷与丙烯酸酯进行自由基共聚合，合成了自聚二甲基硅氧烷侧链的丙烯酸酯共聚物。采用ＩＲ，＾１Ｈ－ＮＭＲ，ＧＰＣ等分析方法对共聚物结构和组成进行了表征。通过接触角和Ｘ－射线光电子能谱对共聚物的表面性能和表面组成进行了研究，并通过粘接性能和破坏面形貌对共聚物与金属铝材和加成型硅橡胶的粘接性进行了探讨。