眼镜蛇毒的化学成分研究进展

眼镜蛇毒具有广泛的生物学活性。文章综述了近年来眼镜蛇毒中研究较为深入的一些组分的分离提纯、理化性质及其生物活性等方面的研究进展。     

海洋链霉菌IMB3-202产生的吲哚咔唑生物碱

目的分离鉴定海洋链霉菌IMB3-202产生的抗菌和抗肿瘤活性产物。方法利用Anti SMASH对菌株基因组进行生物信息学分析;运用多种色谱手段分离纯化IMB3-202的活性产物;通过波谱学方法鉴定化合物的化学结构;采用微量肉汤稀释法和MTT法分别测定化合物的抗菌和细胞毒活性。结果菌株IMB3-202基因组含有一条吲哚咔唑类生物合成基因簇。通过发酵条件优化,从中分离鉴定了4个吲哚咔唑类化合物,结构分别确定为星形孢菌素、3'-O-去甲基星形孢菌素、holyrine A和K252c。星形孢菌素、3'-O-去甲基星形孢菌素和holyrine A对HeLa细胞、HCT116和MCF-7等肿瘤细胞具有很强的抑制活性,IC_(50)值为0.75~1192.8 nmol/L。星形孢菌素对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌显示出较弱的抗菌活性,最低抑菌浓度值为128μg/ml。结论通过基因组序列分析,可以在基因水平上预测产物结构,快速识别特定类型产物。     

白桂木的化学成分研究

白桂木A rtocarpus hyp argy reusH ance为桑科波萝蜜属植物,又名将军树,红面将军,分布于江西、广东、海南、福建、湖南、广西、云南等地区。其根入药,味甘、淡,性温,具有祛风利湿、活血通络等功效,主治风湿痹痛、腰膝酸软、头痛、胃痛、黄疸、产妇乳汁不足等症[1]。在粤北、赣     

瑶山润楠根的化学成分研究

对樟科润楠属植物瑶山润楠Machilus yaoshansis根乙醇提取物的化学成分进行研究。利用多种色谱技术从瑶山润楠的醋酸乙酯萃取物中分离得到15个化合物;通过理化性质和波谱数据鉴定其结构为12个木脂素类(+)-愈创木素(1),kadsuralignan C(2),(+)-异落叶松脂素(3),(+)-5’-甲氧基异落叶松脂素(4),南烛木树脂酚(5),内消旋-裂环异落叶松树脂酚(6),异落叶松脂素-9’-O-β-D-吡喃木糖苷(7),5’-甲氧基-异落叶松脂素-9’-O-β-D-吡喃木糖苷(8),南烛木树脂酚9’-O-β-D-吡喃木糖苷(9),(2R,3R)-2,3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-甲氧基-3-甲基-5-(E)-丙烯基苯并呋喃(10),3,5’-二甲氧基-4’,7-环氧-8,3’-新木脂素-4,9,9’-三醇(11),甘密树皮素B(12),和3个黄烷类(+)-儿茶素(13),(-)-表儿茶素(14),bis-8,8’-catechinylmethane(15)。化合物1～15均为首次从该植物中分离得到。     

大叶水团花茎枝的化学成分研究

目的:研究茜草科水团花属植物大叶水团花茎枝的化学成分并对其在多种体外药理模型上进行随机活性筛选。方法:运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相色谱等技术进行成分分离,通过NMR,MS等波谱数据和理化性质分析鉴定化合物的结构;在细胞水平的多种药理模型上,筛选化合物的体外肿瘤细胞毒、抗炎、抗氧化、抗HIV和神经细胞保护等活性。结果:从95%乙醇提取物中,分离并鉴定28个化合物,分别为5个芳香苷类化合物,clemochinenoside B(1),3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-呋喃芹糖氧基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),2-(4-羟基苯)乙基-β-D-呋喃芹糖氧基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(3),4-羟基-3-甲氧基苯酚1-O-β-D-[6-O-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酰基)]-吡喃葡萄糖苷(4)和β-D-吡喃葡萄糖氧基丁香酸酯(5);10个环烯醚萜苷,京尼平苷酸(6),京尼平苷(7),6β-羟基京尼平苷(8),6α-羟基京尼平苷(9),ixoside(10),ixoside 11-methyl ester(11),11-methyl forsythide(12),7β-hydroxysplendoside(13),栀子苷(14)和玉叶金花苷酸(15);5个木脂素,(+)-松脂醇(16),(+)-5′-甲氧基-松脂素(17),(+)-丁香树脂酚(18),(-)-落叶脂素(19)和evofolin-B(20);5个简单芳香类化合物,α-羟基乙酰香草酮(21),丁香酸(22),香草醛(23),3,4,5-三甲氧基苯酚(24)和2,6-二甲氧基对苯醌(25),以及3个常见的植物代谢产物β-谷甾醇(26)、甘露醇(27)和胡萝卜苷(28)。在1.0×10-5mol.L-1浓度下,它们在肿瘤细胞毒(MTT法,HCT-8,Bel-7402,BGC-823,A549和A2780细胞株)、抗炎(PAF,TNF-α和PGE2模型)、抗氧化(Fe2+-Cys诱导大鼠肝微粒体脂质过氧化模型)、抗HIV(VSVG/HIV模型)、神经保护(去血清和谷氨酸损伤模型)和抗糖尿病(PTPIB酶抑制模型)体外模型上均未显示出显著药理活性。结论:化合物1～20均为首次从水团花属植物中分得,它们的药理活性尚待在其他模型上进一步筛选评价。此外,通过2D NMR数据分析,对文献中报道的化合物10和11碳谱数据的错误归属进行了修正。     

螺旋藻多糖化学结构及其生物活性研究集要

螺旋藻多糖(Polysaccharidefrom Spirulina platensis,PSP)是从钝顶螺旋藻(Spirulina platensis,SP,为蓝藻门、蓝藻纲、断增藻目、颤藻科中的螺旋藻,属低等水生植物)中提取分离的一种水溶性多糖,由于具有广泛而复杂的生物学活性而成为目前SP研究的热点之一.     

海洋来源链霉菌IMB18-531与枝孢菌IMB19-099共培养代谢产物研究

利用中压反相色谱、凝胶柱色谱和HPLC等多种色谱分离方法对两株海洋来源微生物——链霉菌IMB18-531与枝孢菌IMB19-099的共培养发酵物进行分离纯化,共分离得到9个化合物。根据波谱学数据分析并结合化学方法,分别鉴定为:铝草氨菌素E (1)、去铁胺E (2)、铁草氨菌素E (3)、terragine E (4)、卡巴西霉素(5)、环(L-脯氨酰-L-酪氨酸)(6)、邻氨基苯甲酸(7)、(Z)-14-甲基十五烷-9-烯酸(8)和(Z)-十六烷-8-烯酸(9)。其中,化合物1为新化合物。活性筛选结果表明,化合物2显示出抗肝纤维化活性,能够抑制肝纤维化相关基因COL1A1、MMP2和TIMP2的表达。化合物5、8和9对甲氧西林耐药金葡菌、表皮葡萄球菌、枯草芽孢杆菌显出抗菌活性, MIC为16～64μg·mL^-1。化合物5对人胰腺癌细胞MIA Paca-2和结肠癌细胞HT-29显示出显著的细胞毒活性, IC50分别为2.9和6.3μmol·L^-1。     

微花藤乙醇提取物水溶性部位的化学成分

目的:研究微花藤Iodes cirrhosa的化学成分.方法:利用多种色谱技术进行分离纯化,并通过现代波谱学和化学方法鉴定其结构.结果:从微花藤根95%乙醇提取物的水溶性部分分离得到24个化合物,分别鉴定为(-)-(7R,8S,7'E)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂烷-7'-烯-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),(-)-(7S,8S,7'E)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂烷-7'-烯-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),(+)-(7S,8S)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),(+)-(7S,8S)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-8-O-β-D-吡哺葡萄糖苷(4),(-)-(7S,8S)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂烷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),(-)-(7R,8S)-4,7,9,9'-四羟基-3,3'-二甲氧基-8,4'-氧木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),(-)-(2R)-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2-{2-甲氧基-4-[1-(E)-丙烯-3-醇]苯氧基}丙烷-3-醇(7),(-)-(2R)-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2-{2,6-二甲氧基-4-[1-(E)-丙烯3-醇]苯氧基}丙烷-3-醇(8),丁香脂素双葡萄糖苷(9),(-)-(7S,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(-)-(7R,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(-)-(7R,8R)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12),(-)-(7R,8R)-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),11,13-二氢去酰基菜蓟苦素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14),獐牙菜苷(15),(-)-2-羟基-5-(2-羟乙基)苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(16),(-)-(1'R)-1'-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-乙烷-1',2'-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17),(-)-4-羟基-3-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(18),(-)-3,5-二甲氧基-4-羟基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(19),(-)-3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20),(-)-2-甲氧基-4-(1-丙酰基)苯基-β-D-吡哺葡萄精苷(21),(-)-4-丙酰基-3,5-二甲氧基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(22),丁香酸β-D-吡喃葡萄糖酯(23),东莨菪内酯β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(24).结论:化合物1～24均为首次从薇化藤属植物中分离得到.